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BUPRENORFINA E OSSICODONE: PROFILO FARMACOLOGICO, METABOLISMO E…

- - - - Agonista parziale MOR: Elevata affinità ma limitata attività intrinseca, con presenza di effetto tetto per la depressione respiratoria ad alti dosaggi
      - Antagonista KOR: Alta affinità e blocco dei recettori kappa (contribuisce alla riduzione della depressione respiratoria e degli effetti disforici)
      - Agonista DOR: Bassa affinità sui recettori delta, potenzialmente utile nella gestione del dolore osseo
- - - - Inibitori CYP3A4 (es. amiodarone, claritromicina, antifungini azolici): Rischio di accumulo e potenziamento dell'effetto analgesico
      - Induttori CYP3A4 (es. desametasone, rifampicina, carbamazepina): Riduzione marcata dell'efficacia analgesica per metabolismo accelerato
  - - - Scopo clinico in Europa: Contrasto della stipsi indotta da oppioidi grazie al marcato effetto di primo passaggio epatico del naloxone orale (biodisponibilità sistemica < 2%)
      - Scopo originario negli Stati Uniti: Funzione "abuse deterrent" per prevenire l'abuso endovenoso da parte dei tossicodipendenti (il naloxone non filtrato dal fegato antagonizza l'effetto euforizzante e scatena astinenza)