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TRAMADOLO: PROFILO FARMACOLOGICO, MECCANISMO E METABOLISMO - Coggle Diagram
TRAMADOLO: PROFILO FARMACOLOGICO, MECCANISMO E METABOLISMO
CARATTERISTICHE GENERALI E POTENZA
CLASSIFICAZIONE E POTENZA ANALGESICA
Natura chimica: Oppioide sintetico di grado debole (secondo gradino OMS)
Confronto di potenza con la Morfina:
Via parenterale: 10 volte meno potente della morfina
Via orale: Biodisponibilità intorno al 70%, con potenza pari a circa 1/3 della morfina (da considerare nei passaggi EV-orale aumentando la dose di circa il 30%)
Effetti soggettivi oppiaceo-simili: Potenza pari a 1/20 rispetto alla morfina (spiegando la ridotta tendenza all'abuso)
PROFILO DI TOLLERABILITÀ CLINICA
Vantaggi nell'anziano: Buon profilo generale, ridotta incidenza di stipsi e scarsa interferenza con il sistema immunitario rispetto agli oppioidi forti
Assenza di miosi: A differenza degli altri oppioidi (che causano miosi per azione sul nucleo oculomotore), il tramadolo provoca
midriasi
grazie alla sua componente di inibizione sul reuptake delle catecolammine
DUplICE MECCANISMO D'AZIONE E METABOLISMO (CYP2D6)
MECCANISMO D'AZIONE COMBINATO
Componente oppioide: Agonista debole sui recettori MOR
Componente monoaminergica: Inibizione del reuptake di serotonina e noradrenalina (simile agli antidepressivi triciclici)
METABOLISMO EPATICO E PROFARMACO
Enzima chiave: Metabolizzato dal citocromo epatico CYP2D6
Metabolita attivo (M1): Produzione di O-desmetiltramadolo, dotato di affinità per il recettore MOR decine di volte superiore al farmaco originario e responsabile della principale quota di analgesia oppioide
Variabilità genetica:
Poor metabolizers: Scarsa produzione di M1 e analgesia ridotta
Ultra-rapid metabolizers: Rischio di effetti collaterali intensi e depressione respiratoria