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ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES, Diarrea por tumor neuroenocrino, Fístula…
ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES
FÁRMACOS QUE ESTIMULAN MOTILIDAD GASTROINTESTINAL (PROCINÉTICOS)
Mecanismo
Antagonistas del receptor de Dopamina D2 (zona quimiorreceptor medular), que normalmente inhiben la liberación de ACh y otros neurotransmisores que estimulan músculo liso
Agentes colimemiméticos: Estimulan directamente los receptores colinérgicos
Macrólidos: efecto procinético al estimula los receptores de motilina
Efectos
Aumenta la peristalsis esofágica y mejora el vaciamiento gástrico
Elevan la presión del esfínter esofágico inferior
Son antimiméticos y antinauseosos
No afecta el intestino delgado o grueso
Metocropramida, Domperidona
Domperidona cruza POBREMENTE la barrera hematoencefálica = menos efectos
Toxicidad
SNC: somnolencia, insomnio o ansiedad (común con metoclopramida)
Extrapiramidales: distonías, temblor, acatisia (común con metoclopramida)
Elevación de prolactina: galactorrea y ginecomastia
Vaciamiento gástrico: gastroparesia (posquirúrgica o diabética)
Usos
Alteración del vaciamiento gástrico (gastroparesia diabética, posquirúrgica)
Prevención de vómito
Enfermedades por reflujo gastroesofágico (ERGE)
Dispespia no ulcerosa
LAXANTES
Usos
Tratamiento del estreñimiento
LAXANTES FORMADORES DE MASA
Mecanismo
Coloides hidrofílicos no digeribles que absorben agua y forma gel voluminosos
Efecto
Siguiendo el colon y promueve el peristaltismo
Toxicidad
Distensión y meteorismo (gases)
Psyllium, Metilcelulosa, Policarpofilo
AGENTES LUBRICANTES / SUAVIZADORES
Mecanismo
Recibir la superficie fecal
Efecto
Facilita el paso de heces
Usos
Impactación fecal
Toxicidad
Altera la absorción de vitaminas liposolubles (aceite mineral)
Docusato, Aceite mineral, Supositorios de glicerina
LAXANTES OSMÓTICOS
Mecanismo
Compuestos solubles y no absorbible que aumenta el líquido fecal por ósmosis
Efecto
Aumenta la fluidez de las heces y pude dar evacuaciones rápidas
Toxicidad
Alteraciones electrolíticas, meteorismo, cólicos, deshidratación/diarrea
Usos
Estreñimiento agudo o crónico, prevención del estreñimiento y limpieza colónica
Hidróxido de magnesio, Sorbitol, Lactulosa, Citrato de magnesio, Picosulfato de sodio, Fosfato de sodio, Polietilenglicol (PEG)
LAXANTES ESTIMULANTES / CATÁRTICOS
Mecanismo
Estimula directamente el SNE
Efectos
Aumenta la motilidad intestinal y secreción de agua y electrolitos
Áloe, Senna, Bisacodilo
ACTIVADORES DE LA SECRECIÓN DE CLORURO
Mecanismo
Activan los canales de cloruro en el epitelio intestinal
Efecto
Aumenta la secreción de fluidos
Usos
Estreñimiento crónico y síndrome de intestino irritable (SII)
Lubiprostona, Linaclotida
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OPIOIDES
Mecanismo
Bloquea la acción de los opioides en los receptores del tracto gastrointestinal
Efecto
Alivia el estreñimiento inducido por opioides
Usos
Estreñimiento o íleo por uso de opioides
Naldemedina, Naloxegol, Metilnaltrexona, Alvimopán
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5-HT4
Mecanismo
Estimula la motilidad del tracto digestivo al liberar acetilcolina
Prucaloprida
FÁRMACOS ANTIDIARREICOS
AGONISTAS OPIODIDES
Mecanismo
Inhibe los nervios colinérgicos del SNE sin cruzar la barrera hematoencefálica (sin adicción)
Efecto
Aumenta el tiempo de tránsito colónico, la absorción de agua fecal y disminuye los movimientos colónicos y reflejo gastrocólico
Loperamida, Difenoxilato, Eluxadolina
Toxicidad
Estreñimiento
RESINAS DE UNIÓN A SALES BILIARES
Mecanismos
Se une a las sales biliares en el lumen intestinal
Efecto
Reduce su absorción y el efecto irritante en el colon
Usos
Diarrea secretora por metabolismo de sales (Enfermedad en íleon, Crohn y resección quirúrgica)
Toxicidad
Distensión
Meteorismo
Estreñimiento
Impactación fecal
Mal absorción de grasas
Altera absorción medicamentos
Colestiramina, Colestipol, Colesevelam
Octreótido
Mecanismo
Péptido sintético similar a la somatostatina
Efecto
Reduce la secreción intestinal y pancreática
Disminuye la motilidad gastrointestinal y el flujo sanguíneo portal y esplénico
Usos
Síndrome de intestino corto
SIDA
<Hemorragia gastrointestinal varicosa
FARMACOS ANTIEMÉTICOS
ANTAGONISTAS DE LA SEROTONINA (5-HT3)
Mecanismo
Bloquean los receptores 5-HT3 centralmente y periféricamente
Farmacocinética
Vía oral (VO), intravenosa (IV) o transdérmica (TD)
Usos
Prevención de náuseas y vómitos agudos inducidos por quimio, radioterapia o posoperatorios
Toxicidad
Cefales, mareo, estreñimiento, prolongación del intervalo QT
Ondansetrón, Granisetrón, Dolasetrón, Palonosetrón
CORTICOISTEROIDES
Mecanismo
El mecanismo antiemético específico es desconocido
Potencian la eficiencia de los antagonistas de 5-HT3
Usos
Prevención de náuseas y vómitos agudos y retardados por quimioterapia
Dexametasona, Metilprednisolona
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NEUROCININA 1 (NK1)
Mecanismo
Bloquean la acción de la sustancia P en los receptores NK1 (implicado en emesis)
Usos
Prevención de náuseas y vómitos agudos y retardados por quimioterapia
Aprepitant, Netupitant Rolapitant
BENZAMIDAS
Metoclopramida, Trimetobenzamida
ANTIHISTAMÍNICOS H1 Y ANTICOLINÉRGICOS
Mecanismo
Reducen la ansiedad que pueden contribuir a las náuseas y vómitos anticipatrorios
Usos
Náuseas o vómitos anticipatorios aosciados a la ansiedad
Dimenhidrinato, Difenhidramina, Escopolamina
BENZODIACEPINAS
Mecanismo
Reducen la ansiedad, que puede contribuir a las náuseas y vómito anticipatorios
Usos
Náuseas o vómitos anticipatorios asociados a la ansiedad
Lorazepam, Diazepam
CANNABINOIDES
Dronabinol, Nabilona
SÍNDROME DE INTESTINO IRRITABLE
ANTIDIARREICOS/FIBRA O LAXANTES OSMÓTICOS
ANTIESPASMÓDICOS
Mecanismo
Relajan el músculo liso intestinal
Diciclomina, Hiosciamina (Anticolinérgicos)
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5-HT3
Mecanismo
Bloquean la sensación visceral aferente y motilidad intestinal
Alosterón (efectos adversos graves)
ACTIVADORES DE CANAL DE CLORURO
Mecanismo
Aumenta la secreción de fluidos en intestino
Lubiprostona
Diarrea por tumor neuroenocrino
Fístula pancreática