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ANTIBIOTICI ANTI-TUMORALI (DERIVATI DA STREPTOMYCES) - Coggle Diagram
ANTIBIOTICI ANTI-TUMORALI (DERIVATI DA STREPTOMYCES)
1. CARATTERISTICHE GENERALI E CINETICA
Natura: Farmaci cito-tossici danneggianti il DNA, prodotti da batteri del ceppo Streptomyces.
Somministrazione
Via Elettiva: Prevalentemente Endovenosa (EV).
Vie Speciali: Mitomicina (instillazione vescicale); Bleomicina (IM, intra-peritoneale, intra-pleurica).
Distribuzione: Non oltrepassano la BEE (inutili per il SNC).
Metabolismo ed Eliminazione
Metabolismo: Epatico (Bleomicina per riduzione/idrolisi; Mitomicina per ossidazione).
Eliminazione: Renale, emivita molto breve (ordine di minuti).
2. FARMACO-DINAMICA (MECCANISMI D'AZIONE)
Actino-micina D (D-actino-micina)
Struttura: Anello fenossazonico (cromoforo) + due anelli pentapeptidici.
Meccanismo: Il cromoforo si intercala tra basi Guanina-Citosina; i peptidi si adagiano nel solco minore.
Effetto: Blocco fisico della RNA-polimerasi -> ↓ trascrizione e sintesi proteica -> Apoptosi.
Mito-micina
Natura: Pro-farmaco attivato per riduzione (favorito in ambiente ipossico/tumori solidi).
Meccanismo: Agente alchilante bifunzionale ("doppio gancio").
Effetto: Forma legami crociati (cross-link) tra i filamenti di DNA -> Impedisce la separazione delle catene durante la replicazione.
Bleo-micina
Natura: Glicopeptide radio-mimetico (ciclo-specifica per fase G2).
Meccanismo: Un dominio lega il DNA, l'altro chela il ferro (Fe2+).
Effetto: Il complesso reagisce con O2 generando ROS -> Rotture del singolo (SSB) e doppio filamento (DSB) del DNA.
3. INDICAZIONI TERAPEUTICHE
Actinomicina D
Tumori dei tessuti molli (Rabdomiosarcoma).
Tumore di Wilms (nefroblastoma infantile).
Corion-carcinoma.
Mitomicina
Adenocarcinoma gastrico e carcinoma mammario.
Carcinoma del colon-retto (CCR).
Carcinoma vescicale (via instillazione locale).
Bleomicina
Tumori del testicolo.
Linfoma di Hodgkin: Protocolli ABVD e BEACOPP.
Tumori del distretto testa-collo.
4. EFFETTI AVVERSI SPECIFICI
Apparato Respiratorio
Fibrosi Polmonare: Effetto tipico della Bleomicina (10% dei casi), possibile anche con Mitomicina.
Apparato Urinario
Sindrome Emolitico-Uremica: Anemia emolitica micro-angiopatica (Mitomicina).
Cistiti chimiche: Specifiche della Mitomicina se somministrata intra-vescicale.
Altri Effetti
Tossicità cutanea e collasso cardio-circolatorio.
Tossicità arigenerativa classica (comune agli altri chemioterapici).