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FANS: SALICILATI E CLASSI SPECIFICHE - Coggle Diagram
FANS: SALICILATI E CLASSI SPECIFICHE
1. SALICILATI: ASPIRINA (ASA)
Caratteristiche: Inibitore non-selettivo e irreversibile (Classe 3).
Meccanismo d'Azione (Triplice):
Acetilazione della COX: Trasferisce un gruppo acetile sul sito catalitico -> legame covalente.
Inibizione NF-kappaB: Il salicilato (metabolita) blocca il complesso IKK -> impedisce la traslocazione nucleare di NF-kappaB e la trascrizione di geni pro-flogistici.
Azione Scavenger: Riduce lo stress ossidativo (RNOS).
Effetti sul Respiro:
Dosi terapeutiche: Iperventilazione (alcalosi respiratoria compensata).
Dosi tossiche: Depressione respiratoria (acidosi mista).
Indicazioni: Dolore lieve (tegumentario), febbre, anti-aggregante (< 100 mg/die), cheratolitico (verruche).
Effetti Avversi Peculiari:
Salicilismo (Cronico): Tinnito, ipoacusia, vertigini.
Sindrome di Reye: Epatite fulminante + encefalopatia in bambini con infezioni virali (Controindicazione assoluta < 16 anni).
Intossicazione Acuta: Acidosi metabolica, febbre, coma. Terapia: alcalinizzazione urine.
2. DERIVATI DELL'ACIDO PROPIONICO (OTC)
Farmaci:
Ibuprofene: Classe 1 (reversibile semplice), non selettivo.
Ketoprofene: Classe 2 (tempo-dipendente), maggiore affinità COX-2 nel tempo.
Uso: Farmaci da banco per dolore lieve-moderato, cefalea, dismenorrea, febbre.
Vantaggi: Minori effetti avversi gastrici rispetto all'Aspirina.
3. DERIVATI AC. INDOLACETICO E ACETICO
Indometacina (Indolacetico):
Caratteristiche: Classe 2, potente ma tossica (basso indice terapeutico).
Indicazione specifica: Chiusura del Dotto di Botallo pervio; attacco acuto di gotta.
Tossicità: Grave cefalea frontale (25%), psicosi, neutropenia, nefrotossicità.
Diclofenac (Acetico):
Molto potente, preferenza per COX-2 a basse dosi. Uso: patologie osteo-articolari croniche.
Rischio: Eventi trombotici ad alte dosi.
Ketorolac (Acetico):
Potentissimo analgesico (simile agli oppioidi) ma modesto anti-infiammatorio.
Uso limitato: max 5 gg (rischio IRA - Insufficienza Renale Acuta).
4. OXICAMI (ACIDI ENOLICI)
Farmaci: Piroxicam, Meloxicam.
Cinetica: Lunga emivita (Piroxicam ~50h) per ricircolo entero-epatico.
Meloxicam: Maggiore selettività per COX-2 -> meno gastrolesivo.
Pro-farmaci (Tenoxicam): Creati per ridurre il contatto diretto con la mucosa gastrica.
5. COXIB (INIBITORI SELETTIVI COX-2)
Farmaci: Celecoxib (1° gen), Etoricoxib (2° gen).
Base molecolare della selettività:
Fattore sterico: Tasca catalitica della COX-2 più grande (contiene Valina invece di Isoleucina).
Vantaggi: Minima gastrolesività (non toccano COX-1).
Rischi (Black Box):
Trombosi cardiovascolare: Lo squilibrio PGI2/TXA2 favorisce l'aggregazione.
Controindicazione: Assoluta in pz con ischemia cardiaca o ictus.
6. FANS INTESTINALI E ALTRI
Mesalazina / Sulfasalazina:
Uso: IBD (Morbo di Crohn, Rettocolite ulcerosa).
Azione locale: Non assorbiti, rilascio pH-dipendente nel colon.
Nimesulide:
Uso: Solo dolore acuto (2° linea).
Rischio: Grave epatotossicità (ricetta non ripetibile).
Fenamati: Analgesia mestruale; rischio anemia emolitica autoimmune.