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FARMACI ANTI-EPILETTICI (PARTE 2) - Coggle Diagram
FARMACI ANTI-EPILETTICI (PARTE 2)
1. VALPROATO (ACIDO VALPROICO)
CARATTERISTICHE: Definito "farmaco sporco" per i molteplici meccanismi d'azione; estremamente versatile.
FARMACO-CINETICA:
↳ Somministrazione: Os (come Valproato sodico, scisso in acido valproico nello stomaco).
↳ Distribuzione: LipoFolo, alto legame alle proteine plasmatiche.
↳ Interazioni: Inibitore enzimatico (↑ livelli di Fenitoina, Carbamazepina, Lamotrigina).
FARMACO-DINAMICA:
↳ Canali Ionici: ↓ NaV (stato inattivo) e ↓ Ca2+ di tipo T (a dosi elevate).
↳ Sistema GABA: ↑ sintesi (stimola Glu-decarbossilasi) e ↓ degradazione (inibisce GABA-transaminasi).
INDICAZIONI:
↳ Elettivo per Assenze (Piccolo Male) e crisi tonico-cloniche.
↳ Stabilizzante dell'umore: Trattamento delle crisi maniacali.
EFFETTI AVVERSI:
↳ Epato-tossicità: Rischio di epatite fulminante (soprattutto bambini < 2 anni).
↳ Apparato GI: Pancreatite acuta, nausea, anoressia.
2. ETO-SUCCIMIDE
INDICAZIONE SPECIFICA: Farmaco di I linea per le Assenze (Piccolo Male).
FARMACO-DINAMICA:
↳ Target: ↓ Canali del Ca2+ di tipo T (neuroni talamici).
↳ Effetto: Interrompe i complessi punta-onda a 3 Hz tipici delle assenze all'EEG.
FARMACO-CINETICA:
↳ Non lega le proteine plasmatiche; emivita lunga (~2 giorni).
3. TOPIRAMATO
MECCANISMI MULTIPLI:
↳ ↓ NaV (stato inattivo) e ↓ Canali Ca2+ tipo L.
↳ Glutammato: ↓ Recettori AMPA (post-sinaptico).
↳ GABA: ↑ Recettore GABAA e ↓ reuptake del GABA.
↳ Altro: ↓ Anidrasi carbonica (lieve).
INDICAZIONI:
↳ Epilessie focali e tonico-cloniche.
↳ Sindrome di Lennox-Gastaut (epilessia infantile severa).
↳ Profilassi dell'emicrania.
EFFETTI AVVERSI: Glaucoma (angolo acuto).
4. GABAPENTIN E PREGABALIN
FARMACO-DINAMICA:
↳ Target: Lega subunità α2δ dei canali Ca2+ tipo N e P/Q.
↳ Effetto: ↓ trafficking dei canali in membrana = ↓ rilascio Glutammato, Sostanza P, CGRP.
FARMACO-CINETICA:
↳ Gabapentin: Assorbimento intestinale saturabile (via trasportatore LAT1).
↳ Pregabalin: Cinetica lineare (assorbimento proporzionale alla dose).
INDICAZIONI: Epilessie focali resistenti e Dolore neuropatico.
5. VIGABATRIN
FARMACO-DINAMICA: Inibitore irreversibile della GABA-transaminasi (GABA-T).
↳ ↑ Emivita biologica (dipende dal turnover dell'enzima, non dall'emivita plasmatica).
INDICAZIONI:
↳ Sindrome di West: Legata alla sclerosi tuberosa (spasmi infantili, ipsi-aritmia).
EFFETTI AVVERSI: Tossicità oculare (alterazioni visive, neurite ottica).
6. LEVETIRACETAM
FARMACO-DINAMICA: Inibitore della proteina vescicolare SV2A.
↳ Effetto: ↓ rilascio neurotrasmettitore solo durante scariche ad alta frequenza.
↳ Vantaggio: Pochi effetti sedativi ("filtro" frequenza-dipendente).
USO CLINICO: Solo in associazione per epilessie focali e generalizzate.
7. IPNOTICI E SEDATIVI (BDZ E BARBITURICI)
BENZODIAZEPINE (BDZ):
↳ Clonazepam: Assenze e epilessia mioclonica.
↳ Clobazam: Sindrome di Lennox-Gastaut.
↳ Diazepam / Lorazepam: Stato di male epilettico (I linea EV).
↳ Limite: Non per uso cronico (tolleranza e dipendenza).
BARBITURICI:
↳ Fenobarbital: Stato di male epilettico (III linea).