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FARMACI ANTI-EPILETTICI - Coggle Diagram
FARMACI ANTI-EPILETTICI
1. RIDUZIONE DELL'ECCITAZIONE NEURONALE
BLOCCANTI DEI CANALI DEL SODIO (NaV)
MECCANISMO: Legano il canale in stato inattivato/refrattario.
EFFETTO: ↑ soglia di eccitabilità e ↓ velocità di depolarizzazione.
PROPRIETÀ: Dipendenza d'uso (agiscono sui neuroni ad alta frequenza di scarica).
FARMACI:
↳ Fenitoina (e pro-farmaco Fos-fenitoina).
↳ Carba-maze-pina (e derivati: Ox-carba-zepina, Esli-carba-zepina).
↳ Valproato (azione mista).
↳ Lamo-tri-gina.
↳ Topi-ramato.
BLOCCANTI DEI CANALI DEL CALCIO (Ca2+)
CANALI DI TIPO T (BASSA SOGLIA):
↳ Effetto: Inibiscono l'esocitosi nel terminale assonico.
↳ Uso elettivo: Assenze o "Piccolo Male".
↳ Farmaci: Eto-succimide, Valproato.
CANALI DI TIPO N e P/Q (ALTA SOGLIA):
↳ Meccanismo: Inibizione subunità α2δ.
↳ Farmaci: Gaba-pentin, Prega-balin.
ALTRI MECCANISMI ECCITATORI
BLOCCANTI PROTEINA VESCICOLARE SV2A:
↳ Effetto: Interferenza con l'esocitosi delle vescicole.
↳ Farmaci: Leve-tir-acetam, Briva-racetam.
ANTAGONISTI RECETTORI GLUTAMMATO:
↳ AMPA: Peram-panel, Topi-ramato.
↳ NMDA: Felbamato.
2. POTENZIAMENTO DELL'INIBIZIONE NEURONALE
MODULAZIONE DEL SISTEMA GABA
AGONISTI RECETTORE GABAA:
↳ Effetto: ↑ corrente iper-polarizzante (Cl-).
↳ Farmaci: Benzodiazepine (BDZ), Barbiturici (Feno-barbital), Topi-ramato.
INIBITORI DELLA GABA-TRANSAMINASI (GABA-T):
↳ Effetto: ↑ emivita del GABA (minor degradazione).
↳ Farmaci: Vi-gaba-trin, Valproato (debole).
INIBITORI DELL'ANIDRASI CARBONICA
EFFETTO: Induzione di lieve acidosi con ↓ attività SNC.
FARMACI: Acetazolamide, Topi-ramato, Zonis-amide.
3. PROTOCOLLO STATO DI MALE EPILETTICO (URGENZA)
FASE 1: STABILIZZAZIONE:
↳ Supporto funzioni vitali + decubito laterale.
↳ Controllo glicemia (soluzione glucosata 10-20% EV).
FASE 2: I LINEA (URGENZA):
↳ Benzodiazepine: Lorazepam o Diazepam EV (infusione lenta).
FASE 3: II LINEA:
↳ Fenitoina EV (o Valproato, Lacosamide, Levetiracetam).
FASE 4: III LINEA:
↳ Feno-barbital EV.
FASE 5: INTERVENTO RIANIMATORIO:
↳ Midazo-lam, Propo-fol o Pento-barbital.
4. TOSSICITÀ ED EFFETTI AVVERSI
SNC: Sedazione, sonnolenza, vertigini, nistagmo, rischio suicidario.
SISTEMICI:
↳ Apparato GI: Nausea, vomito, epato-tossicità (Valproato).
↳ Sangue: Pan-cito-penia, ipo-natremia (Carbamazepina).
↳ Cute: Sindrome di Stevens-Johnson (reazione da ipersensibilità).
ENDOCRINO E TERATOGENESI:
↳ ↑ Peso, irsutismo, ipertrofia gengivale (Fenitoina).
↳ Gravidanza: Fortemente sconsigliati (passano la BEP).
↳ Protocollo Gravida: Dose minima + Folati + Vitamina K.
5. MONITORAGGIO PLASMATICO (TDM)
RAZIONALE: Indice terapeutico stretto + interazioni farmaco-cinetiche.
FATTORI CRITICI:
↳ Induzione/Inibizione enzimatica (Auto-induzione).
↳ Legame alle proteine plasmatiche (spiazzamento tra farmaci lipidici).
PROCEDURA:
↳ Prelievo allo steady-state (sim 4 emivite).
↳ Momento: Prima della prima dose giornaliera