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CEFALO-SPORINE E CEFA-MICINE - Coggle Diagram
CEFALO-SPORINE E CEFA-MICINE
1. DEFINIZIONE E CHIMICA
Natura: beta-lattamici derivati dalla Cefalosporina C (muffa Cephalosporium).
Nucleo base: Acido 7-amino-cefalosporanico.
Cefamicine: Sottogruppo caratterizzato da un gruppo metossico in C7 (appartenenti alla 2° generazione).
Evoluzione: Lo spettro d'azione si amplia progressivamente dai Gram+ verso i Gram- (opposto dei chinoloni).
2. CLASSIFICAZIONE PER GENERAZIONI E SPETTRO
1° GENERAZIONE:
Spettro: Solo batteri Gram+. Sensibili alle beta-lattamasi.
Farmaco: Cefazolina.
2° GENERAZIONE (CEFAMICINE):
Spettro: Gram+ e alcuni Gram- produttori di beta-lattamasi.
Farmaci: Cefoxitina (Mefoxin®), Cefotetan (Apatef®).
3° GENERAZIONE:
Spettro: Gram+ (anche produttori di beta-lattamasi) e molti Gram-.
Target specifici: Haemophilus, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa.
Farmaci: Ceftriaxone (Rocefin®), Cefixima (Suprax®), Cefodizima (Setriox®), Cefoperazone.
4° GENERAZIONE:
Spettro: Gram+ e vasta gamma di Gram- (Proteus, E. Coli, Klebsiella).
Farmaco: Cefepime.
5° GENERAZIONE:
Target: Attive contro MRSA (Stafilococco meticillino-resistente).
Meccanismo: Legano l'isoforma PBP-2A.
Farmaco: Ceftarolina.
3. FARMACO-CINETICA
Proprietà: Molecole altamente idrosolubili.
Somministrazione: Per os o parenterale (EV/IM per uso ospedaliero).
Distribuzione:
Ottima nei tessuti in flogosi (per ↑ permeabilità vascolare).
Attraversamento BEE: Solo alcune (Ceftriaxone, Cefepime), utili per meningiti.
Limiti: Scarsa penetrazione cellulare e nell'umor vitreo (no infezioni intracellulari o oculari).
Metabolismo: Epatico.
Eliminazione:
Renale (richiede aggiustamento dose in IR).
Eccezioni: Ceftriaxone e Cefoperazone hanno eliminazione epato-biliare (usabili a pieno dosaggio in IR).
4. INDICAZIONI TERAPEUTICHE (3° E 4° GENERAZIONE)
Respiratorie: Infezioni basse (polmoniti batteriche nosocomiali).
Urinarie e Ginecologiche: Infezioni delle vie urinarie e Gonorrea.
Addominali: Infezioni intra-addominali.
Sistema Nervoso: Meningiti batteriche acute (Ceftriaxone).
Nota: In caso di resistenza, possibile associazione con Vancomicina.
5. FOCUS: CEFIDEROCOL (CEFALOSPORINA SIDEROFORA)
Natura: Nuova cefalosporina chelante del Ferro (Fe).
Meccanismo "Cavallo di Troia":
Il farmaco lega il Fe extra-cellulare.
Il complesso Fe-farmaco entra nel batterio tramite i trasportatori attivi del Ferro.
Supera efficacemente la scarsa permeabilità della parete dei Gram-.
Farmaco-dinamica (Azione Battericida):
Inibizione Trans-peptidasi (PBP) -> Morte per shock osmotico.
Sequestro del Fe intra-cellulare -> Sottrazione di un elemento essenziale per la crescita batterica.
Spettro specifico: Pseudomonas, Acinetobacter, Enterobacteriaceae resistenti ai Carbapenemi.