Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ANTI-ARITMICI DI CLASSE 1B (SPECIFICI PER TESSUTO ISCHEMICO) - Coggle…
ANTI-ARITMICI DI CLASSE 1B (SPECIFICI PER TESSUTO ISCHEMICO)
MECCANISMO D'AZIONE (DINAMICA)
Target: Blocco dei canali NaV preferenzialmente nello stato inattivo.
Cinetica Rapida: Si legano e si staccano molto velocemente dal canale.
Effetto Residuo Basso: A differenza delle classi 1A e 1C, non influenzano la velocità della Fase 0 nei tessuti sani.
Selettività Ischemica:
Tessuto Sano: Il farmaco si stacca prima del PdA successivo (effetto nullo).
Tessuto Ischemico/Patologico: Nelle cellule che tendono a depolarizzarsi troppo presto (depolarizzazione precoce), il farmaco mantiene i canali inattivi quel tanto che basta per "frenarle" e riallinearle al ritmo normale.
Risultato: Favoriscono la ripolarizzazione →↓ durata del PdA e lieve ↓ o stabilità del QT.
FARMACI E CINETICA
LIDOCAINA (Capostipite):
Somministrazione: Solo EV (altissimo primo passaggio epatico).
Distribuzione: Lega l'albumina e la alpha-glicoproteina acida (alphaGP).
Nota Clinica IMA: In caso di infarto, la alphaGP aumenta (proteina di fase acuta) -> la Lidocaina libera diminuisce -> serve aumentare il dosaggio.
Metabolismo: Epatico (CYP1A2). Attraversa la BEE (neurotossicità).
MEXILETINA:
Somministrazione: Anche OS (basso primo passaggio).
Distribuzione: Poco affine alla alphaGP (biodisponibilità stabile anche in IMA).
TOCAINIDE: Ormai in disuso per grave tossicità sistemica.
INDICAZIONI TERAPEUTICHE
Aritmie Ventricolari Post-IMA: Trattamento d'elezione per extrasistoli e tachicardie ventricolari di origine ischemica.
Triggered Activity: Efficaci contro i battiti ectopici generati da cellule ipossiche peri-infartuali.
EFFETTI AVVERSI
LIDOCAINA:
Cuore: Ipotensione grave (se in bolo rapido), arresto sinusale o blocco AV completo (in pazienti già predisposti).
SNC (Neurotossicità):
Sedazione e nistagmo.
Crisi Epilettiche: Dovute all'inibizione preferenziale degli interneuroni GABAergici (molto attivi). Si trattano con Benzodiazepine (Diazepam).
MEXILETINA: Tremori e nausea.
TOCAINIDE: Aplasia midollare e fibrosi polmonare (motivo del disuso).