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ANTI-ARITMICI DI CLASSE 1A (STABILIZZATORI DI MEMBRANA) - Coggle Diagram
ANTI-ARITMICI DI CLASSE 1A (STABILIZZATORI DI MEMBRANA)
MECCANISMO D'AZIONE (DINAMICA)
Blocco NaV (Fase 0): Si legano ai canali del sodio in stato aperto o inattivo.
Effetto: ↓ pendenza della Fase 0 -> rallentamento della conduzione.
Dipendenza d'uso: Agiscono maggiormente sulle cellule a frequenza elevata (pacemaker ectopici).
Blocco dei Canali K+ (I{Kr} - Fase 3): Ostacolano la ripolarizzazione.
Effetto: ↑ durata del PdA e del periodo refrattario ->↑ Intervallo QT.
Azioni Accessorie (Chinidina):
alpha1-bloccante: Causa vasodilatazione periferica (riduce post-carico).
Azione vago-litica: Inibizione recettori M2 (comune anche alla Disopiramide) -> rischio di aumento riflesso della frequenza cardiaca.
FARMACI E CINETICA
CHINIDINA (Capostipite):
Somministrazione: Solo OS (EV vietata per rischio crollo pressorio da effetto alpha-litico).
Distribuzione: Lipofila, lega Albumina e alpha-glicoproteina acida.
Metabolismo: Epatico via CYP3A4 e CYP2D6.
Eliminazione: Renale, pH-dipendente.
PROCAINAMIDE:
Metabolismo: Acetilazione (variabilità tra acetilatori rapidi e lenti).
DISOPIRAMIDE:
Spiccata azione anti-muscarinica (vago-litica).
INTERAZIONI FARMACOLOGICHE (CHINIDINA)
↑ Emivita: Farmaci che inibiscono o competono per il CYP3A4 (SSRI come Fluoxetina, Macrolidi).
Competizione Secrezione Tubulare: Riduce l'eliminazione della Digossina (aumenta rischio tossicità digitalica).
↓ Emivita: Induttori enzimatici (Fenobarbital, Rifampicina).
INDICAZIONI TERAPEUTICHE
Tachi-aritmie (Iper-cinetiche): Sia sopraventricolari (FA, Flutter) che ventricolari.
Meccanismo d'azione clinico: Depressione dell'automatismo e interruzione dei circuiti di rientro.
EFFETTI AVVERSI E TOSSICITÀ
Cardio-tossicità: ↑ QT con rischio di Torsione di Punta (tachicardia ventricolare polimorfa).
Gastrointestinali: Diarrea frequente (rischio ipokaliemia, che aggrava le aritmie).
SNC:
Cinconismo (Chinidina): Cefalea, vertigini, acufeni, disturbi visivi.
Sintomi psichiatrici (Procainamide): Depressione, psicosi, convulsioni.
Immunologici:
Chinidina: Piastrinopenia immuno-mediata (porpora).
Procainamide: Sindrome Lupoide (sviluppo di ANA e artralgie) nel 30% dei pazienti.