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Fisiologia de opioides endogenos y sus receptores - Coggle Diagram
Fisiologia de opioides endogenos y sus receptores
¿Qué son? Son neuropéptidos (cadenas de aminoácidos) sintetizados principalmente en el sistema nervioso central (SNC) que actúan como ligandos naturales para los receptores opioides. Se derivan de grandes proteínas precursoras mediante un proceso de clivaje enzimático.
¿Qué hacen? Actúan como neuromoduladores que inhiben la transmisión del impulso nervioso, principalmente en las vías del dolor (analgesia), y regulan sistemas de recompensa, funciones autonómicas y endocrinas.
¿Para que sirven? Su función biológica principal es el control de la homeostasis del dolor, la modulación del estrés, la regulación del estado de ánimo (placer/recompensa) y el control de funciones vegetativas como la respiración y la motilidad gastrointestinal.
¿Cómo funcionan? Su mecanismo celular se basa en la activación de receptores acoplados a proteínas G (G_i/G_o).
Inhiben la adenilato ciclasa, disminuyendo el AMP cíclico (AMPc).
Cierran canales de calcio presinápticos (evitando la liberación de neurotransmisores como el glutamato).
Abren canales de potasio postsinápticos, causando hiperpolarización de la neurona.
Opioides endógenos
Encefalinas Precursor: Proencefalina.
Tipos: Met-encefalina y Leu-encefalina.
Receptores Afinidad principal por receptores Delta (\delta) y menor por Mu (\mu).
Efectos Analgesia a nivel espinal y modulación del comportamiento afectivo.
Endorfinas
Precursor: Proopiomelanocortina (POMC), que también origina la ACTH.
Tipo principal: \beta-endorfina.
Receptores Alta afinidad por receptores Mu (\mu) y Delta (\delta).
Efectos: Analgesia supraespinal potente, sensación de bienestar/euforia y regulación del sistema endocrino (hipotálamo e hipófisis).
Dinorfinas
Precursor: Prodinorfina.
Tipos: Dinorfina A y B.
Receptores Afinidad selectiva por receptores Kappa (\kappa).
Efectos : Analgesia espinal, pero frecuentemente asociada a disforia (sensación de malestar), sedación intensa y efectos psicotomiméticos (alucinaciones)
Endomorfinas.Tipos: Endomorfina-1 y Endomorfina-2.
Receptores : Son los ligandos endógenos más selectivos y potentes para el receptor Mu (\mu).
Efectos : Analgesia potente, regulación cardiovascular y del estrés.
Orfaninas
Receptores Receptor tipo opioide-1 (ORL-1 o NOP).
Efectos: Es un sistema complejo; puede actuar como pro-nociceptivo (aumentar sensibilidad al dolor) o analgésico dependiendo de la localización, y regula la ansiedad y el aprendizaje.