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TRASPORTO A LIVELLO SISTEMICO - Coggle Diagram
TRASPORTO A LIVELLO SISTEMICO
Farmacocinetica
somministrazione di una dose e raggiungimento delle concentrazioni del farmaco in tutto il corpo ed eliminazione del farmaco (escrezione e metabolismo)
Farmacodinamica
comprende tutti gli eventi tra l'arrivo del farmaco nel sito di azione e l'inizio, l'entità e la durata della risposta biologica
un farmaco può essere
Agonista
con l'aumento delle concentrazioni, l'effetto aumenta
Agonista Parziale
farmaco che agisce sul recettore ma potrebbe non produrre la risposta massima
Antagonista o Agonista inverso
farmaco che agisce sul recettore ma produce un effetto farmacologico inverso
i farmaci possono legarsi a proteine plasmatiche ma tuttavia solo il farmaco non legato Cpu può interagire con il recettore e generare risposta farmacologica
l'iterazione del farmaco con la proteine viene descritto
Legge d'azione di massa
Il processo è definito a capacità limitata perché su una proteina sono presenti un numero finito di siti di legame. Ad alte concentrazioni di farmaco, tutti i siti di legame vengono occupati e Cpu rimane costante. L'affinità del farmaco viene espressa da fu
[D] + [P] --> <-- [DP]
Displacement
il legame di un farmaco può spostare un farmaco dal suo sito di legame quando entrambi competono per un numero limitato di siti di legami sulla proteina
Malattie renali e epatiche
diminuiscono il legame dei farmaci con l'albumina. Diminuendo l'albumina e aumentando l'accumulo di composti normalmente eliminati, questi vanno a competere con i siti di legame
Vie di somministrazione
Somministrazione Sistemica o Parentale Diretta Intravascolare
utilizzata quando di desidera un effetto immediato e che la dose venga somministrata con un alto grado di precisione
Somministrazione Orale o Enterale
disgregazione della compressa, solubilizzazione del farmaco, diffusione attraverso la membrana gastrointestinale e metabolismo inizialmente attraverso il fegato
le caratteristiche di dissoluzione son determinate dalla solubilità acquosa di un farmaco, determinata da idrofilia o lipofilia
Somministrazione Locale
applicazione diretta del farmaco sul sito di azione
Fattore di biodisponibilità F
frazione della dose che raggiunge intatta la circolazione sistemica. Per la somministrazione endovenosa è sempre 1
i determinanti sono via di somministrazione, malattie del paziente e fattori farmaceutici
Perdite del farmaco
Biodisponibilità intestinale Fg
frazione negli eritrociti che sfugge al metabolismo
Biodisponibilità Fh
frazione che entra nel fegato e sfugge al metabolismo durante il primo passaggio e riesce a immettersi nella circolazione sistemica
Frazione assorbita Fa
frazione assorbita intatta attraverso la membrana apicale negli eritrociti
Dose efficace
prodotto tra biodisponibilità e dose somministrata
Clearance
efficienza con cui fegato e reni possono estrarre un farmaco dal plasma e eliminarlo dall'organismo
Un farmaco con ampio volume di distribuzione, una grande frazione del farmaco sarà localizzata nei tessuti, ostacolando l'organismo nel rimuovere il farmaco contribuendo ad avere un emivita lunga
Emivita
tempo necessario affinché la concentrazione plasmatica di un farmaco si riduca del 50%
I farmaci lipofili (non si sciolgono in acqua) non possono essere eliminati tramite l'escrezione renale perché subirebbero riassorbimento tubulare nel tubulo distale
vengono eliminati tramite metabolismo epatico
lo scopo è creare molecole idrofile che possano essere eliminate tramite l'urina
Fase I: piccole modifiche chimiche
Fase II: il farmaco originale o il prodotto del primo metabolismo viene coniugato in una funzione polare (glutatione)