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Antiaritmici – Classificazione di Vaughan Williams, ANTIARITMICI NON VWC -…

- - - - ↓ velocità fase 0
      - ↑ durata PA
      - ↑ periodo refrattario
      - Blocco Na+
    - - Meccanismi
        
        Blocco canali Na+
        
        Blocco canali K+
        
        Effetto anticolinergico
        
        (perciò + Digossina)
        
        Blocco recettori α
      - Indicazioni
        
        Aritmie sopraventricolari
        
        FA e Flutter
        
        Ectopia ventricolare
      - Effetti collaterali
        
        Aritmie
        
        BAV-BSA
        
        TdP (QT lungo)
        
        Cinchonismo
        
        Acufeni
        
        Cefalea
        
        Vertigini
        
        Diarrea
        
        comune (30-50%)
        
        Ipotensione
        
        ECG
        
        QT Lungo
        
        QRS largo
        
        Variabilità PR
        
        :arrow_up:FC
      - Farmacocinetica
        
        Somministrazione: OS
        
        6-8 ore
        
        Metabolismo: epatico (CYP)
        
        3-OH-Chinidina (attivo)
        
        Eliminazione: renale
        
        LFP: elevato
      - Interazioni
        
        Inibisce CYP2D6
        
        Inibisce PGP
        
        elimina Digossina
        
        Dimezzare la dose
        
        Induttori enzimatici
        
        es. Fenitoina
    - - Meccanismi
        
        Blocco canali Na+
        
        Blocco canali K+ (metabolita NAPA)
      - Indicazioni
        
        Aritmie ventricolari
        
        Aritmie sopraventricolari
        
        WPW- Antidromica
      - Effetti collaterali
        
        Lupus-like syndrome
        
        Proaritmia
        
        BAV-BSA
        
        Ipotensione (EV)
        
        GI
        
        vomito, diarrea, dolore, disgeusia
        
        ECG
        
        QT Lungo, QRS largo, :arrow_up: PR, :arrow_up:FC
      - Farmacocinetica
        
        Somministrazione: OS, EV (emerg.)
        
        Metabolismo: epatico → NAPA
        
        Eliminazione: renale
        
        LFP: basso
      - Controindicazioni
        
        Pz: IRA, HF, BAV,
    - - Meccanismi
        
        Blocco Na+
        
        Blocco K+
        
        Marcato effetto anticolinergico
        
        Lieve a-antagonismo
      - Indicazioni
        
        Aritmie sopraventricolari
      - Effetti collaterali
        
        Effetti anticolinergici
        
        HF acuto su cronico
        
        ECG
        
        QT Lungo, QRS largo, :arrow_down_small: PR, :arrow_up:FC
      - Farmacocinetica
        
        Somministrazione: orale
        
        Metabolismo: epatico scarso
        
        Eliminazione: renale immodificata
        
        LFP: moderato
  - - - Lieve ↓ fase 0
      - ↑ ripolarizzazione
      - ↓ durata PA
      - Azione su tessuto ischemico
    - - Meccanismi
        
        Blocco Na+ inattivati
      - Indicazioni
        
        Aritmie ventricolari acute
        
        Post-infarto
      - Effetti collaterali
        
        Neurotossicità
        
        Tremori
        
        Convulsioni
        
        Ipotensione (EV)
        
        Bradicardia
        
        Fino all' Arresto cardiaco
      - Farmacocinetica
        
        Somministrazione: EV (come antiaritmico)
        
        (OS 3% forte primo passaggio)
        
        Metabolismo: epatico
        
        Eliminazione: renale
        
        LFP: moderato
    - - Meccanismi
        
        Blocco Na+ (simile a lidocaina)
      - Indicazioni
        
        Aritmie ventricolari
      - Effetti collaterali
        
        Mexiletina
        
        SNC, fibrosi polm, Mielodepressione
        
        Tocainide
        
        SNC + GI
      - Farmacocinetica
        
        Somministrazione: OS (80%)
        
        Metabolismo: epatico
        
        Eliminazione: renale
        
        LFP: basso
    - - Meccanismi
        
        blocco Na+ (simile a lidocaina)
      - Indicazioni
        
        Aritmie da digitalico
        
        Aritmie ventricolari
        
        2° scelta
      - Effetti collaterali
        
        F.E.S.T.A.
        
        Fratture
        
        Demineralizzazione osso
        
        :arrow_up:metab Vit. D
        
        Eritema
        
        rash cute
        
        Forme gravi HLA-B 1502
        
        SSJ o Epidermolisi bollosa
        
        Sedazione
        
        Teratogenesi
        
        Asset ormonale
        
        Induttore CYP
        
        :arrow_up:Metabolismo Sex ormon
      - Farmacocinetica
        
        OS
        
        LFP alto
        
        Metabolismo: epatico
        
        CYP2C9-10
        
        Eliminazione Renale
  - - - Marcata ↓ fase 0
      - Durata PA invariata
      - Alto rischio proaritmico
    - - Meccanismi
        
        Blocco Na+ potente
        
        :arrow_double_down: Vmax
        
        Dipendente dalla freq. di scarica :bookmark:
        
        :arrow_down:NSA
        
        Effetto indiretto
        
        Rallenta la conduzione nei miociti circostanti
        
        effetto diretto
        
        blocco canali Ca++
        
        1 more item...
        
        Blocco K+
        
        Blocco alcuni Ca+
      - Indicazioni
        
        FA (cardioversione farm.)
        
        WPW
        
        Test alla Flecainide S. Brugada
      - Effetti collaterali
        
        :arrow_up:%Morte cardiaca improvv. Pz. infartuato
        
        Disturbi del Visus
      - Farmacocinetica
        
        Somministrazione: OS
        
        Metabolismo: epatico
        
        Eliminazione: renale
        
        LFP: moderato
      - Controindicazioni
        
        BAV
    - - Meccanismi
        
        Blocco Na+
        
        Lieve attività β-bloccante
      - Indicazioni
        
        FA parossistica
      - Effetti collaterali
        
        Proaritmia
        
        Broncospasmo
        
        Bradicardia
        
        effetto b- blocc.
        
        SNC
        
        cefalea, tremori, sonno alterato
        
        Granulocitopenia
        
        raro
      - Farmacocinetica
        
        Somministrazione: OS
        
        Metabolismo: epatico
        
        Eliminazione: renale
        
        LFP: alto
- - - - Aritmie sopraventricolari
    - - LQT sindrome
    - - EV in emergenza aritmie SV
- - - - Blocco K+
      - Blocco Na+
      - Blocco Ca2+
      - Effetto β-bloccante
    - - FA
      - WPW- Antidromica
      - TV/FV
    - - OS (cronico)
        
        Disfunzioni tiroidee
        
        Fotosensibilità
        
        Neurite ottica
        
        Fibrosi polmonare
        
        Dislipidemia
        
        LDL, C.tot
        
        Epatotossicità
        
        Neurologici
        
        tremori, parestesie, atassia
      - EV (emergente in acuto)
        
        Ipotensione grave
      - ECG
        
        QT lungo
        
        QRS largo
        
        PR allungato
    - - Somministrazione: OS (30%), EV
      - Metabolismo: epatico
        
        CYP-1A1-3A4 -2C8
        
        rilascio iodio
      - Eliminazione: biliare
      - LFP: molto elevato
      - Distribuzione: Ottima
        
        Accumuolo adipe
        
        emivita 50 gg
    - - Inibisce CYP
        
        :arrow_up: livelli di
        
        Warfarin, Ciclosporina A, Antidepressivi, ecc
      - Inibisce PGP
        
        Digossina
  - - - Blocco K+
        
        Freq. Dipendente (inversa) :bookmark:
      - Beta-bloccante
    - - QT lungo
        
        Torsioni di punta
    - - Prevenzione aritmie ventricolari
      - Aritmie anche età pediatrica
    - - OS
      - M: Epatico
      - E: Renale
  - - - Differenze
        
        Distribuzione
        
        meno lipofilo (no accumulo)
        
        E.C.
        
        non da Distiroidismo
        
        Indicazioni
        
        Solo in Pz. emodinamicamente e clinicamente stabili
  - - - Blocco k+
      - Attivazione corrente Na+ in entrata
    - - EV
      - M: epatico
      - E: Renale 80%- Biliare 20%
    - - FA e Flutter atriale
    - - QT lungo
        
        torsioni di punta
- - - - (dromotropo neg)
  - - - :arrow_up:VOC cardiaci
        
        Diltiazem
        
        Verapamil
  - - - AVNRT
      - TRAV
- - - - Gi
        
        ↓ cAMP
        
        Attivazione ROC del K+ nodali (NSA, NAV)
        
        ↓ FC
        
        Dromotropismo neg.
        
        ↓ DAD
  - - - Gs
        
        ↑ cAMP
        
        Vasodilatazione
        
        Periferica e coronarica
  - - - CVC
    - - Adenosina Deaminasi
  - - - (tachicardie con circuiti di rientro del NAV)
    - - AVNRT e Flutter
  - - - terapia breve
    - - terapia prolungata
- - - - ↓ Risposta ventricolare
- - - - KCl EV/OS
  - - - Calcio Gluconato
- - - - Aritmie da digitalici
      - LQT Sindrome
- - - - (NON per Pz. BAV 2°-3°, SSS, pacemaker)
- - - - Prevenzione TdP
        
        Associazioni a farmaci che danno QT lungo