GRUPO AMIDA: São os AL mais utilizados na prática clínica. O metabolismo desses fármacos é hepático, por meio de enzimas do complexo do citocromo p450. A eliminação dos metabólitos ocorre pela via renal. Em função do metabolismo depender do fígado, situações associadas ao comprometimento da função ou da perfusão hepática – como choque, cirrose e insuficiência cardíaca – resultarão em maior risco de acúmulo e toxicidade do AL. Entre os membros do grupo amida figuram: a lidocaína, a prilocaína, a bupivacaína e a ropivacaína.
GRUPO ÉSTER: Os AL ésteres são compostos menos estáveis (em comparação aos AL amidas), sendo prontamente hidrolisados por esterases plasmáticas. Entre os metabólitos produzidos pela degradação de AL ésteres inclui-se o ácido para-aminobenzoico (PABA), um composto com importante potencial alergênico. Entre os membros desse grupo figuram: a cocaína, a procaína e a tetracaína.