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ANTIBIÓTICOS - Coggle Diagram
ANTIBIÓTICOS
ASPECTOS MORFOLÓGICOS DAS BACTÉRIAS
CARACTERÍSTICAS GERAIS
Membrana plasmática fosfolipídica
Cromossomo único
Procariontes: sem membrana celular
Unicelulares
Parede celular
Proteção mecânica e osmótica
Composição: peptídeoglicano
Carboidratos
Oligopeptídeos: aa variáveis
Estrutura final: ligações entre oligopeptídeos- transpeptidases
Estrutura semirrígida
Classificação de Gram
Negativas: parede celula fina (rosa) + membrana externa (porinas, lipopolissacarídeos)
Positivas: parede celular espessa (cor azul)
Ácido nucleioco: DNA
Plasmídeo
fragmento de DNA circular --> pode ser transferido por conjugação
MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
Ação em membranas celulares
Incorporação não membranas com formação de poros (alteração da regulação osmótica) - LISE celular
Polimixinas
Toxicidade
Ação sobre a síntese de ácidos nucleicos e proteínas
Inibição da topoisomerase II: desconfiguração da
estrutura do DNA- impede a duplicação
Quinolonas
Norfloxacina
Levofloxacina
Ácido nalidixico
Moxifloxacina
Ciprofloxacina
Gatifloxacina e Trovafloxacina
Ligação ao RNA ribossômico:
impede a ligaçãoao RNAm e impede
pareamento errado do RNAt
Aminoglicosídeos
Amicacina
Estreptomicina
Gentamicina
Neomicina
Tobramicina
Macrolídeos
Claaritromicina
Eritromicina
Azitromicina
Telitromicina (cetolídeo)
Roxitromicina
Lincosamidas (Clinda)
Tetraciclinas
(RNAt/ ribossomo)
Oxazolidininas
(RNAt/AA
Ação em parede celular
Inibição das transpeptidades
(proteínas ligadoras de penicilinas- PBP)
Beta-lactâmicos
Cefamicinas
Carbapenêmicos
Cefalosporinas
Monobactâmicos
Penicilinas
Inibição das ligações cruzadas do peptídeoglicano
(ligação ao terminal dos oligopeptídeos)
Glicopeptídeos
Vancomicina
Teicoplanina
MECANISMOS DE RESISTÊNCIA
Tipos
Bomba de efluxo: retira a droga da célula
Redução da permeabilidade das membranas
Hidrólise enzimática dos beta-lactâmicos: beta-lactamases
Mudança do sítio de ligação
Intrínseca
Seleção: alguns clones resistentes
Indução: gene de resistência adormecido
Natural: naturalmente resistente
Adquirida
Elementos genéticos móvies
Transformação
Transdução
Conjugação
BETA-LACTÂMICOS
anel beta-lactâmico- bactericidas
PENICILINAS
PENICILINA G
Mecanismos de resistência
Alteração estrutural da PBP (gram +)
Inativação enzimática: penicilinase (gram +) e beta-lactamases (gram -)
Tipos
Penicilina G benzatina- IM
Penicilina G procaína- IM
Penicilina G cristalina- EV
Bactérias mais sensíveis: gram +
Espectro e
Indicações Penicilina G
Streptococcus agalactiae (grupo B)
(flora vaginal)
Meningites em RN
Streptococcus viridans
Endocardites adquirida na comunidade
Streptococcus pyogenes
(pele)
Infecções de partes moles: impetigo, erisipela, celulite, faringoamigdalites, abscessos peri-amigdalianos, escarlatina
Neisseria meningitidis
Meningites meningocócicas e meningococcemias
Leptospira interrogans
Leptospirose*
Treponema pallidum
Sifilis 3ª (neurossífilis)- Penicilina G cristalina
Sífilis 1ª e 2ª- Penicilina G benzatina
Outras
Clostridium tetani
- tétano
Fusobacterium e Corynebacterium
- faringoamigdalites necrozantes e difteria
Actinomyces israelli
- acitinomicoses
Streptococcus grupo A
- profilaxia de febre reumática (Benzatina)
Resistência Penicilina G Cristalina
Neisseria gonorrheae
Clostridium perfringens
Staphylococcus aureus
Enterococcus
Streptococcus pneumoniae
Meningite pneumocócica
Broncopnemonia
PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCICAS
Tipos
Oxacilina
Espectro e Indicação
*Sthaphylococcus meticilino-sensíveis (MSSA)
Infecções de partes moles, abscessos, osteomielites agudas, espondilites bacterianas, pneumonias, meningite secundária a TCE aberto. Tudo de comunidade
AMINOPENICILINAS
Tipos
Ampicilina
IV ou VO
Espectro e Indicações
Semelhante à penicilina G
Gram -:
E. coli, Proteus mirabilis, Haemophylus influenza, Neisseria meningitidis
Celulite facial em crianças, meningites em crianças, infecçoes do TGo e infecções orais
Enterococcus
+ aminiglicosídeos
Meningite por
Listeria monocytogenes
Infeccções orais (procedimentos
odontológicos)
Meningites em crianças e idosos
Endocardites e Infecções abdominais
Amoxicilina
VO
Espectro e Indicações
Escolha para trato respiratório superior, sinusites, otites
H. pylori
associada a claritromicina
Semelhante a ampicilina
Associação com inibidor
de beta-lactamase
Amoxicilina + Clavulonato
Aumenti o espectro para gram negativos
Morganella morgani: infecções 2ª a agentes ofídicos
Pasteurella multocida: infecções 2ª a mordedura de animais
CARBOXIPENICILINAS
Drogas
Ticarcilina
Carbenicilina
Piperaciclina
Associação com inibidor de beta-lactamase
Piperaciclina +Tazobactam (tazocin)
Atividade antipseudomonas
Espectro e Indicações
Espectro ampliado para gram -
Pseudomonas, Enterobacteriacea, Haemophylos, Klebisiella e ativas contras cepas produtoras de beta-lactamase de espectro estendido ESBL
Ativa contra anaeróbios, inclusive Bacteroidis- infecções abdominais
Atividade contra gram + da PenG
CEFALOSPORINAS
Classificação
1ª Geração: gram+ (cocos pele)
Cefalexina
VO
Cefadroxil
VO
Cefazolina
IV
Cefalotina
IV
2ª Geração: gram+/alguns gram- IVAS
Cefuroxima
VO
Cefprozil
VO
Cefaclor
VO
Cefuroxima
IV
Cefamacinas:
cefoxitina
- anaerobicida
3ª Geração: gram+ menor/ atividade intensa para gram- pneumococos
Ceftriaxona
IV (rocefin)
Cefotaxima
IV
Ceftazidima
IV- pseudomonas
4ª Geração: gram+/ melhor atividade contra gram-
Cefepime
IV
Espectro de Ação
Cocos gram+
Pele-
Streptococcus pyogenes, Staphylococcus meticilino-sensíveis
(< 3ª G)
Cavidade oral
Streptococcus pneumoniae- 3ª e 4ªG
Gram -
1ª G:
somente E. coli
(usar se não tiver outra opção)
2ª G: respiratórios
Haemophyllus influenza e Moraxella catarrhalis
3ª G
Enterobacteriaceae (E.coli, Citrobacter, Enterobacter, Serratia e Proteus)
Klebisiella pneumoniae
Enteropatógenos (Salmonella e Shigella
Neisseria (N. meningitidis e gonorrhoeae
Pseudomonas aeruginosa (ceftazidima
4ª G:
todos da 3ª G, incluisive com resistência + pseudomonas aeruginosa
Anaeróbios
Cocos gram+ anaeróbios: peptoestreptococos 1ª e 2ª G
Cefoxitina: gram- anaeróbios: bacteroidis fragilis (cavidade abdominal)
Atípicos (
Legionella, Chlamydia e Mtcoplasma)
Sem parede celular-> beta-lactâmicos não tem efeitos
Mecanismos de Resistência
Hidrólise por beta-lactamases
Alteração estrutural do sítio de ação PBP
Diminuição da permeabilidade da membrana externa por alteração das porinas
Aumento do efluxo da droga por mecanismo ativo
Uso Clínico
1ª Geração
Cefalexina e Cefadroxil
Estafilococcos e
Estreptococcos
Infecções de partes e osteoarticulares ambulatoriais
Contraindicada para infecção por mordedura, otites e sinusites
Streptococcus pyogenes- amigdalites purulentas
E. coli
Infecções não complicadas de TU. Somente em caso de contra-indicação (gestante)
Cefazolina: profilaxia cirurgica em cirurgias limpas em sítios estéreis
2ª Geração
Cefaclor, Cefuroxima, Cefprozil
Streptococcus pneumoniae, Haemophullus influenza e Moraxella catarrhalis
Otites, sinusites, faringites, epiglotites
Não usar para tratar pneumonias e meningites
Cefuroxima EV
Profilaxia cirúrgica (mais amplo que cefazolina)
3ª Geração
Ceftriaxona e Ceftaxima
Pneumonias resistentes a penicilina: PAC
Pneumonia grave: associar macrolídeo (claritromicina ou azitromicina): Clamídia, Micoplasma e Legionella
Neisseria meningitidis e H. influenza
Enterobacteriaceae: ITU complicada, infecções abdominais e vias biliares, PBE (+ anaerobicida: metronidazol)
Infecções de pele com flora polimicrobiana
Ceftriaxona: Infecções gonocócicas, shigella, febre tifoide
Cefatzima
Descompensação infecciosa por fibrose cística, meningites por pseudomonas sensíveis, pneumonia em usuários crônicos de corticoides
4ª Geração
Cefepime
Infecções hospitalares
CARBAPENÊMICOS
Drogas de escolha no tratamento de infecções graves, nosocomiais e por agentes multirresistentes
Drogas
Imipenem
Meropenem
Ertapenem
Espectro de Ação
Todos os gram + e - sensíveis a penicilinas e cefalosporinas
Staphylococcus aureus (MSSA), E. coli, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Proteus rettgeri, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, Klebisiella exytoca, P. aeuginosa (meropenem e imipenem) e Bacteroides fragilis
Atividade contra anaeróbios (Bacteroides fragillis e Clostridium sp exceti diffcile)
Uso clínico
Infecções multirresistentes (corrente sanguínea, partes moles, ginecológicas e puerperais, ITU complicadas, abdominais, pneumonia e sepse)/ pancreatites
Escolha para bacilos gram - resistentes a cefalosporinas
Bactericidas, tempo-dependente
GLICOPEPTÍDEOS
Mecanismo de ação
Inibição da síntese da parede celular (impede a formação de pontes cruzadas)
Drogas
IV (fazer em infusão lenta)
Vacomicina
Ruim para tratamento de SNC
Teicomicina
Indicação principal
Tratamento de infecções por estafilococos resistentes a beta-lactâmicos
Não pega gram -
Espectro de Ação
Bactérias gram+
Streptococcus aureus, epidermidis, outros SNC
Enterococcus faecalis, faecium
Staphylococcus, Corynebacterium e Clostridium difficile
Uso clínico
Infecções graves por estafilococos meticilino-resistentes
Hospitalares
Comunidade: estafilo resistente a oxacilina
S. aureus: endocardites, pneumonias, ICS, sepse, osteomielites, abscessos, neutropenias
SNC: ICS, infecções de sítio cirírgico, endocardites (lugdunensis)
Infecções associadas dispositivos invasivos (proteses, CVC, marca-passo, DVP e DVE). Associar rifampicina
Sepse hospitalar em doentes críticos
Infecções por enterococos resistentes a ampicilina
Peritonite em pacientes com diálise intra-peritoneal e tromboflebites relacionadas a acesso venoso
Colite pseudomembranosa por C. difficile
VO
Daptomicina
(lipopeptídeo)
Ativa contra cocos gram+
QUINOLONAS
Drogas
Ciprofloxacina
ITU, vias biliares + anaerobio, intestinais, gonorrhoeae
Levofloxacina
Respiratórias (strepto pneuminiae), pneumonias resistentes a penicilinas, atípicos
Norfloxacina
Profilaxia PBE
Moxifloxacina e Gemifloxacina
Ácido nalidíxico
Mecanismo de ação
Inibição das topoisomerases (síntese do DNA)
Mecanismos de resistência
Alteração do sítio de ação/ Bomba de efluxo
Espectro de ação
Bactérias gram- aeróbicas
E. coli, Klebisiella, Proteus, Citrobacter, Serratia, Salmonella, Shigella, Yersinia
Neisseria gonorrhoeae, haemophyllus influenza, moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa
infecções não complicadas (ciprofloxacina)
Cocos gram+
não é a droga de escolha (aureus e epidermites --> resistência, strepto pneumoniae- levo e moxi)
Vibrio cholerae e M. tuberculosis
Uso clínico
ITU
Infecções de pele e partes moles
Infecções de TGI e intra-abdominais (+anaerobicidas)
Respiratórias altas e pneumonias
Infecções de corrente sanguínea por gram-