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Metabolismo y Mecanismo Farmacológico de las Insulinasç - Coggle Diagram
Metabolismo y Mecanismo Farmacológico de las Insulinasç
Administración y absorción
Administración y absorción
Subcutánea (más común), intravenosa (urgencias), intranasal e inhalada (experimentales).
Factores que modifican la absorción
Sitio de aplicación (abdomen → más rápida).
Temperatura y flujo sanguíneo local.
Presencia de protamina o zinc (retardan absorción en insulinas intermedias y prolongadas).
Tipo de insulina (rápida, intermedia, prolongada).
Distribución
Difusión hacia tejidos diana: músculo esquelético, hígado y tejido adiposo.
Baja unión a proteínas plasmáticas.
Se une a su receptor específico (INSR) en la superficie celular.
Mecanismo de acción
Cascada intracelular
Autofosforilación del receptor.
Activación de IRS (Insulin Receptor Substrate).
Activación de vías:
PI3K → Akt → GLUT4 → ↑ entrada de glucosa a la célula.
MAPK → crecimiento y diferenciación celular.
Resultados metabólicos
Músculo: ↑ captación de glucosa → ↑ glucógeno y proteínas.
Hígado: ↓ gluconeogénesis → ↑ glucogénesis.
Tejido adiposo: ↑ lipogénesis, ↓ lipólisis.
Unión al receptor de insulina (INSR)
Receptor heterotetramérico con subunidades α (extracelulares) y β (transmembrana).
La insulina se une a la subunidad α → activa la tirosina cinasa de las subunidades β.
Metabolismo (biotransformación)
Enzimas: insulinasa, proteasas endopeptidasas, glutatión insulina transhidrogenasa.
Proceso:
Escisión de enlaces disulfuro → separación de cadenas A y B.
Degradación a péptidos inactivos.
Catabolismo secundario → aminoácidos reutilizables.
Sitios principales: hígado, riñón y músculo.
Excreción
Vía renal: eliminación de metabolitos inactivos.
En insuficiencia renal → prolonga acción y aumenta riesgo de hipoglucemia.