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Les antalgiques - Coggle Diagram

- - - - Classification (2 types : périphérique et centraux) :
        
        Palier 1 : douleur faible à modérée = non opioïdes (paracétamol, aspirine...)
        
        Paracétamol :
        
        propriétés antalgiques + antipyrétiques mais pas d'effets antiinflammatoires
        
        Noms de spécialités : Efferalgan ,Doliprane, Dafalgan...
        
        Svt associés à des antalgiques de Pallier 2 type codéine et tramadol
        
        posologie : 1-4g/j en 4 prises (adulte) et 60mg/kg/j en 4 prises (enfants) avec intervalle de 4h
        
        Principalement éliminé sous forme non toxique, mais une petite partie devient un métabolite réactif (NABQI).
        
        surdosage : glutathion s’épuise, le NABQI s’accumule et provoque une destruction des cellules du foie. Ce risque est accru chez les personnes alcooliques ou dénutries.
        => antidote : N-acétylcystéine (régénère le glutathion si administré rapidement av 8 heures)
        
        seul interaction : anticoagulants oraux (Warfarine)
        
        Néfopam :
        
        antalgique pur à action centrale, sans effet antipyrétique ni anti-inflammatoire
        
        transmission monoaminergique et possède des effets anticholinergiques = sécheresse buccale, tachycardie et rétention urinaire
        
        utilisation : douleurs aiguës, surtout post-opératoires, il s’administre uniquement par voie IV ou IM (voie orale hors AMM)
        
        Palier 2 : douleur modérée à sévère = opioïdes faibles (codéine, tramadol....)
        
        Palier 3 : douleur très sévère = opioïdes forts (morphine, fentanyl...)
        
        Morphine :
        
        alcaloïde de l’opium (= correspond à 10% de l’opium)
        
        réduction de la douleur : production par l'organisme des peptides comme les endorphines, enképhalines et dynorphines, qui se fixent sur les récepteurs opioïdes situés surtout dans la moelle épinière
        => récepteurs opioïdes : μ, δ et κ
        
        agit en prenant la place des opioïdes endogènes au nv de ces récepteurs = rôle d’agoniste avec des effets pharmacologiques différents selon le type de récepteur stimulé
        
        Agissement sur le SNC avec pls effets
        
        Analgésique : augmente le seuil de la douleur et réduit sa perception sans altérer les autres sens.
        
        Comportemental : provoque somnolence, bien-être et euphorie, expliquant son potentiel d’abus.
        
        Respiratoire : dépression du rythme et de l’amplitude respiratoire, cause majeure de décès en cas de surdosage.
        
        Antitussif : diminue le réflexe de toux (effet exploité avec la codéine, mais usage limité).
        
        Emétique : peut entraîner nausées et vomissements.
        
        Myosis : contraction de la pupille, signe typique d’intoxication aux opioïdes
        
        Au niveau gastro intestinal : diminution du péristaltisme gastrique et intestinal, +de la sécrétion hydrique, entrainant une constipation
        
        Autres :
        
        Effet toxicomanogène : tolérance/dépendance
        
        Rétention urinaire
        
        Bronchoconstriction
        
        Hypotension orthostatique
        
        Dérivés de la morphine :
        
        Opioïdes = molécules qui se fixent aux récepteurs aux opioïdes
        
        opiacés / morphiniques = molécules synthétisées par la morphine
        
        morphine = métabolite actif de plusieurs substances comme la codéine (utilisée en thérapeutique) ou encore l’héroïne
        
        .
        Modalités d'interaction des diff types de récepteurs des opioïde :
        
        Agoniste pur (o. faibles : codéine/tramadol - o.forts : morphine, oxycodone, fentanyl, hydromorphone)
        
        Agoniste partiel : buprénorphine
        
        Agoniste/antagoniste : nalbuphine
        
        Antagoniste : naloxone, naltrexone
        
        :star: Agonistes purs peu puissants (codéine + tramadol)
        :star: Agonistes purs puissants( 3 molécules appartenant au palier 3) :
        
        hydromorphone : agoniste des récepteurs μ avec une puissance analgésique 7,5x supérieure à celle de la morphine
        
        oxycodone :antagoniste pur des récepteurs μ et κ, avec une puissance analgésique 2x supérieure à celle de la morphine
        
        fentanyl est 100 à 150x plus puissant que la morphine qui se caractérise par une liposolubilité très élevée, ce qui justifie son utilisation par des dispositifs transdermiques
        => dérivés destinés à l'anesthéisue : alfentanyl, le sulfentanyl et le remifentanyl,
        
        Les agonistes opioïdes puissants peuvent remplacer la morphine en cas d’intolérance ou de résistance, selon le principe de rotation des opioïdes : passer d’un opioïde à un autre, voire revenir au premier, pour mieux contrôler la douleur. La rotation nécessite de respecter le rapport d’équi-analgésie, car chaque opioïde a une puissance différente et la dose doit être ajustée pour éviter sous- ou surdosage.
        => 1mg d’oxycodone PO = 2mg morphine PO et 4mg d’hydromorphone PO = 30mg morphine PO (x7,5).
        :star: Agoniste partiel / Agoniste-antagoniste
        
        Activent partiellement les récepteurs opioïdes
        :warning: Chez les sujets dépendants : antagonistes → diminution de l’effet des morphiniques et risque de syndrome de sevrage.
        
        EI : Constipation quasi systématique, Nausées/vomissements, Sédation, rétention urinaire, prurit
        => graves : dépression respiratoire → antidote : naloxone
        Toxicomanogènes : nécessité de sevrage progressif pour éviter le syndrome de sevrage
        CI : Insuffisance respiratoire ou hépatique sévère, Traumatisme crânien, hypertension intracrânienne
        :warning: sujets âgés, insuffisants rénaux, grossesse
        Interactions :
        
        Dépresseurs du SNC → vigilance réduite
        
        Morphine et agonistes purs → contre-indiqués avec buprénorphine/nalbuphine (attendre ≥4h après morphine)
        
        Co-antalgique :
        
        Anti-dépresseurs tricycliques (amitriptyline, clomipramine) → douleurs neuropathiques
        
        Anti-convulsivants (carbamazépine, gabapentine) → douleurs fulgurantes
        
        Corticoïdes → douleurs inflammatoires
        
        Antispasmodiques (Spasfon®) → coliques, spasmes viscéraux
        
        Anesthésiques locaux (EMLA®) → prévention douleurs provoquées par les soins
        
        Voie d’administration : parentérale, en SC, en IV, en perfusion continue, en PCA ou bolus titration, voies intrathécale ou péridurale
        :warning: voie IM n’est pas recommandée car elle est douloureuse
        En cas de douleur chronique : voie orale
        PCA (Patient Controled Analgesia) : système d’administration avec une pompe de perfusion,(svt en SC ou IV) = administration continue d’antalgique et à la demande du patient, d’autres doses supplémentaires
        1mg de morphine IV = 3mg morphine per os et 1mg de morphine SC = 2mg de morphine per os.
        
        Surveillance :
        
        Auto-évaluation (EVA, EN, verbale, pédiatrique...), hétéro-évaluation, éval complémentaire
        
        effets indésirables
        
        Prévention et éducation (risques de somnolence, association alcools/TTT, syndrome de sevrage)
      - Points clés :
        
        Paracétamol : première intention, bonne tolérance, effets indésirables faibles si dose respectée.
        
        Opioïdes : puissants, exposent à effets indésirables, dépendance, mésusage et risque de dépression respiratoire.