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Farmacodinamia - Coggle Diagram
Farmacodinamia
Ligando endógeno o exógeno - Receptor
Núcleo, citoplasma, membrana.
Reversible o irreversible.
Ligandos
Exógenos: Fármacos, tóxicos.
Deficiencia o exceso de ligando endógeno (Ej. Antihistamínicos). Imitan procesos bioquímicos y efectos fisiológicos.
Agonista
Alta afinidad - Alta eficacia
Ej. Morfina. Adrenalina. Metronidazol.
Agonista parcial: Menor eficacia. Bloquea agonistas totales. Ej. Buprenorfina.
Antagonista
Competitivo: Afinidad - Nula eficacia (no cambios intrínsecos) - Reduce potencia de Agonista - Reversible. Ej. Naloxona. Atropina. Propranolol.
No competitivo: No deja actuar a agonista - Irreversible. Ej. Aspirina, fenoxibenzamina.
Endógenos
Neurotransmisores (Acetilcolina, noradrenalina, adrenalina, etc), hormonas (Tiroidea, andrógenos, etc), autacoides (Histamina, angiotentensina, prostaglandinas, etc).
Comunicación neuronal
Comunicación endocrina
Hormonas - Circulación - Cels efectoras
Comunicación paracrina
Células de alrededores
Comunicación autocrina
Misma célula - Autorregulación
Unión llave (Ligando) - Cerradura (sitio activo). Ajustar estrcutura.
Sitio alostérico: Segunda cerradura aprte de sitio activo. - Modular
Uniones
Covalentes
Comparten electrones. - No se rompen. Ej. Agente alquilante - Para tratar cels cancerosas. Organofosforados - acetilcolinesterasa. - Irreversible.
No pasan - Receptores de membrana.
No covalentes
Unión iónica, unión hidrofóbica, etc. Se donan electrones. - Partículas con carga neta positiva o negativa. - Reversible.
Liposolubles (Hormonas Esteroides, Anestésicos) - Pasan a través de membrana - Receptores de citoplasma o núcleo. - Apolar - No ionizado.
Hidrosolubles (Adrenalina, Noradrenalina, Péptidos) - Receptores superficiales. - Polar - iónico.
Acción farmacológica: Nivel microscópico.
Efecto Farmacológico: Nivel macroscópico.
Isómeros
Misma forma molécular - Diferentes estructuras y propiedades.
Estructurales
Cambia la disposición covalente de sus átomos.
Geométricos
Dobles enlaces. Cis - Trans.
Enantiómeros
Una coincide con la imagen en el espejo de la otra. L -D.
Un cambio en estructura - Cambia efecto.
Fármaco - Estereo-complementario. Receptor: Estereo-Selectivo. Solo un isómero de un fármaco suele ser activo.
Profármacos (<10%) necesitan pasar por hígado.
Exceso de ligando - disminuyen recptores activos - para atenuar respuesta (ej. tolerancia farmacológica): Refractariedad, regulación hacia abajo/decreciente, down-regulation.
Deficiencia de ligando - Aumentan receptores activos: Hiperreactividad o supersensibilidad, up-regulation.
Receptores
Se agrupan de acuerdo a estructura, función, localización.
R1 y R2 - L1 y L2 (Hormonas esteroides (cortisol, aldosterona, estrógenos, testosterona, progesterona), hormonas tiroideas (T3), y hormonas lipídicas (vitaminas A y D)
Transcripción genes específicos.
Núcleo.
R3 - L3 (acetilcolina (receptor nicotínico), GABA (receptor GABAA), glutamato, aspartato y glicina)
Membrana plasmática
Abre canales iónicos
R4 - L4 (Factor de Crecimiento Nervioso, IGF-1, EGF, linfoquinas, citoquinas y factores estimulantes de colonias.)
Control del metabolismo, crecimiento, proliferación y diferenciación celular.
R5-L5
Activa fosfolipasa C (Mediante prot G) - Rompe PIP2 -
Segundos mensajeros: IP3: Libera Ca²⁺ del retículo endoplásmático - Inflamación, dolor.
DAG: Activa la Proteína Quinasa C (PKC) junto con el Ca²⁺. - Secreción, contracción, expresión de genes, proliferación.
Fármacos que no actúan mediante receptor
Alteraciones de la membrana celular
Algunos anestésicos - Se disuelven en bicapa lipídica de neuronas - Interrupción conexión nerviosa
Efectos osmóticos
No se absorbe en túbulos renales - Arrastran agua - Diuresis - Reducción presión intracraneal
Antagonismo químico o neutralización directa
Ácido y básico se neutralizan (Protamina - Heparina).
Agentes quelantes atrapan iones metálicos - Orina.
Interacción como sustratos o inhibidores enzimáticos
Ej. Inhibidores de bomba de potrones como omeprazol.
Dosis - Respuesta cuantal
Proporción de población que muestra respuesta todo o nada: Vomita o no vomita, muerte, convulsión, etc, a una dosis nada.
DE50 (Dosis efectiva 50) - Dosis que produce el efecto deseado en el 50 % de la población.
DL50 (Dosis letal): Dosis que mata al 50% d ela población.
Factor de seguridad relativa FS=DL1/DE 99 - Dosis que produce efecto terapéutico en cierto porcentaje de animales
Indice terapéutico: Relación entre efectos adversos y benéficos. DL50/DE50.
IT: CMT (cuántas dosis soporta) / CME (cuántas dosis hace efecto)
Alto (penicilina) - seguro. Bajo (Digoxoina, warfarina) - Peligroso.
Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos causados por los fármacos y sus mecanismos de acción.
Mecanismo de acción: Los pasos que debe seguir para actuar.
Afinididad: Tendencia de fármaco para combinarse con un receptor en particular.
100% receptores - 100% efecto farmacológico
Potencia: Dosis necesaria para producir efecto particular de intensidad dada.
Inversamente proporcional a dosis.
Dosis - Respuesta gradual
Relación entre dosis y efecto. Potencia, acciones farmacológicas, eficacia.
Concentración Efectiva 50: Dosis - 50% respuesta farmacológica. - Dosis que ocupa mitad de los receptores.
Lo que el fármaco le hace al cuerpo.
Eficacia: Capacidad para ocupar más receptores - Respuesta final efectora farmacológica. - Magnitud de la respuesta máxima. - Ser el más idóneo para producir un efecto.
Selectividad: Grado hasta el cual el fármaco interactúa en un sitio. - Influir sobre una célula sin afectar a otras cercanas. - Efecto farmacológico en particular.
Especificidad: Si los efectos producidos son por mecanismo de acción único. Ej. Atropina, cimetidina, espironolactona.