Метаболізм препаратів у I фазу відбувається під дією великої кількості ферментів, які об’єднуються з системою цитохрому Р450 (CYP). Принципово важливих ферментів, які беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів, відносно небагато, їх відносять до трьох генетичних родин, які позначають CYP1, CYP2, CYP3. До складу кожного сімейства P450 входять підродини, їх позначають великими літерами. До кожної підродини відноситься безліч ферментів, які позначають арабськими цифрами.
Наприкінці першого етапу біотрансформації ксенобіотиків утворюються проміжні продукти, яким властива висока біологічна активність, в деяких випадках, навіть вища, ніж у вихідної сполуки. Саме, утворення проміжної токсичної сполуки з нетоксичного попередника лежить в основі розвитку токсичного процесу таких речовин.
Індукція ферментів Р450 посилює метаболізм сполук,
які є субстратами для них та виведення з клітини за участю MRP
Наслідком такої індукції є зменшення ефективності фармакологічної дії лікарських речовин, що вимагає збільшення їх дози для досягнення відповідного ефекту
Та, навпаки, інгібування ензимів сімейства CYP450 ендогенними або екзогенними сполуками призводить до зниження детоксикаційної функції печінки.