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💉 Bloqueadores Neuromusculares, Curare Alcaloide extraído de plantas -…
💉 Bloqueadores Neuromusculares
🌿 Curare – Alcaloide extraído de plantas
🔗 Características Gerais
⚡ Atuam na junção neuromuscular
💧 Volume de distribuição elevado – se aproxima do plasma e fluido extravascular
🔑 Amônios quaternários semelhantes à Acetilcolina
💦 Altamente ionizáveis e hidrossolúveis
🎯 Objetivos do uso:
👄 Facilitar IOT
🔧 Otimizar condições cirúrgicas (relaxamento muscular)
🫁 Controlar ventilação mecânica em pacientes críticos
⚙️ Tratar estados de hiperatividade muscular
📈 Farmacodinâmica
🎯 Receptores Envolvidos
🔒 Nicotínicos musculares (Nm) – placa motora – efluxo de K+, entrada de Na+ e Ca++
🔥 Situações Especiais – Queimados e politraumatizados: evitar succinilcolina (risco de hipercalemia grave)
⚡ A ativação por ACh gera despolarização
🧩 Subunidades
👶 Criança: Delta
🧑 Adulto: Épsilon
🅰️ Alfa
🅱️ Beta
🌀 Gama
⚙️ Mecanismo de Ação
🔵 Despolarizantes
💊 Succinilcolina – despolarização sustentada, fasciculações → paralisia flácida
🅰️ Agonistas de ACh no receptor Nm – despolarização persistente e bloqueio
⚡ Divididos em fases
Fase 1: despolarização mantida
Fase 2: semelhante a bloqueio não despolarizante (dessensibilização)
🟢 Não despolarizantes
Ex.: Rocurônio, Vecurônio, Pancurônio
⏱️ Duração de Ação
⏳ Ultracurta – Succinilcolina
⚡ Curta – Mivacúrio
⏱️ Intermediária – Rocurônio, Vecurônio
🐢 Longa – Pancurônio
💊 Farmacocinética - ADME - Bloqueadores Neuromusculares
🧴 Absorção
💉 Administração exclusivamente IV
🚫 Baixa biodisponibilidade oral
🌍 Distribuição
📦 Baixo Volume de Distribuição (0,2-0,5 L/kg)
🧬 Ligação às proteínas plasmáticas: moderada
⚡ Início de ação varia com lipossolubilidade
🧪 Metabolismo
⚡ Depolarizante - Succinilcolina
🔄 Hidrolisada rapidamente por pseudo-colinesterase plasmática
🚫 Não despolarizantes
🟠 Rocurônio/Vecurônio: metabolismo hepático parcial
🔵 Pancurônio: metabolismo hepático limitado
🟢 Atracúrio: degradação de Hofmann + esterases plasmáticas
🟢 Cisatracúrio: degradação de Hofmann predominante
🟣 Mivacúrio: metabolizado por pseudo-colinesterase plasmática
🗑️ Excreção
💧 Renal: pancurônio, vecurônio (parcial)
🟡 Biliar/hepática: rocurônio, vecurônio (parcial)
🧬 Plasma: atracúrio, cisatracúrio (Hofmann/esterases)
⏱️ Muito curta: succinilcolina (plasmática)
Curare
Alcaloide extraído de plantas