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DA LIQUIRIZIA a CARBENOXOLONE - Coggle Diagram
DA LIQUIRIZIA a CARBENOXOLONE
Pianta liquirizia Glyvyrrhiza glabra eurioa meridionale, turchia Iran. Fabacea. Droga = radici rizomi essiccati. Già utilizzata antica cina, greci, romani e egizi. Plinio ridurre sete febbre espettorante. XVIII sec industria alimentare caramelle poi birre (ispirate birre egizie erk soos)
1946
Revers pazienti cosumano liquirizia ancie particolarmente in buona salute. composti 3:1 liquirizia acqua ulcera gastrica. funziona 20% pazienti edemi
caratteristiche glicirrizina
La pianta contiene
Glicirrizina
triterpenoide: acido glicirretico + 2 molecole acido glucoronico
glicirrizina varia dal 2 al 25 in base alla pianta. sapore dolce,
flavonoidi
e
ispaglabridine
antiossidati. glicirrizina ridotta biodisponibilità via orale + poco solubile.
metabolizzazione
farmacocinetica particolare,
deglicuronilazione
flora intestinale —> liberazione acido glicirretico —> facilmente assorbito —> fegato cistifellea circolo enteropatico. Qt assorbimento in base composizione flora
proprietà glicirrizina
antiossidante
Antiinfiammatoria
espettorante
antiulcera
Attività antinfiammatoria glicirrizina
Mineralcorticoidi
—> mantiene bilancio idrico e ionico riassorbimento ioni cellule epiteliali rene
Glucorticoidi
—> metabolismo glucidico, lipidico e proteico. riducono infiammazione risposte immunitarie aumentano risposta a stress —> cortisolo.
inibisce via NFkb
regola processi infiammatori attivato da citochine, radicali liberi e endotossine. regola
ormoni steroidei
prodotti surrene
recettori ormoni steroidei
GR MR intracellulari
. Normalmente nel citoplasma legati
proteine HSP
ancorati. leggame ligando con
LBD
cambiamento conformazionale, distacco HSP, omodimero recettore simile. migra nel nucleo, lega DNA livello DBD sequenza specifica gene bersaglio trascrizione.
Trasmissione lenta
. glucocorticoidi 100 volte + concentrati mineralcorticoidi, MR potrebbero essereattivati glucocorticoidi. enzima
11b HSD coverte cortisolo cortisone
non attiva recettori MR.
acido glicirretico
struttura simile cortisone inibisce competitivamente
11b HSD
accumulo glucocorticoidi prolunga antinfiammazione
Antiulcera glicirrizina
e
acido glicirretico
inibisce enzima metabolizza prostaglandine E2 e FE aumentano
PGE2
PGF2
produzione muco proliferazione cellule
mucosa gastrica
attività espettorante
aumentano secrezione bronchiale azione irritante stomaco
effetti collaterali
presudo aldosteronismo
preso perchè non iper-produzione azione specifica mineralcorticoidi su recettori MR perchè acido gliciterrico inibisce enzima 11b HSD.
ipertensione arteriosa sisto-diastolica
, ridotto rapporto Na/K urinario e ipotassisemia. La causa inibendo enzima e agendo direttamente su recettori MR.
ipokalemia
perchè maggior assorbimento sodio e secrezione potassio.
rabdomiolisi, reazioni allergiche, paralisi flaccida
Per contrastare tali effetti è necessario eliminare il consumo di liquirizia e somministrare supplementi di potassio e
antagonisti dell’aldosterone, come lo
spiranolattone
Si usa per mantenere lvl K pazienti cancro, ipotensione diabete, trattare
morbo di Addison
ghiandole surrenali producono meno ormoni
usi acido glicirretico (enoxolone)
acido glicirretico secondo nome
Enoxolone
si usa x
Morbo di Addison
,
cura eczina
,
trattamento ulcera
, antiinfiammatorio struttura simile ormoni steroidei
derivati acido glicirretico
carbenoxolone
derivato + solubile via orale inalatoria, ulcera gastrica effetti collaterali
Sconsigliato assumerla
colestasi epatica, cirrosi epatica, ipertensione, gravidanza, insufficienza renale, assunzione diuretici, età avanzata, lenta mobilità intestinale