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Dal salicilato ai FANS - Coggle Diagram
Dal salicilato ai FANS
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STORIA
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1763 reverendo Edward Stones presenta royal society resoconto del successo della corteccia di salice cura febbri malariche. sorta trial clinico 50 pazienti. esperto botanico sapore corteccia ricorda cinchona, estrazione chinino x cura malaria. Sa che salice cresce in zone malariche.
Salicina
Salice proprietà curative, droga vegetale = corteccia contenente salicina tanini.
profarmaco, prima convertito a salicina livello gastrico poi colon. flora batterica converte salicina in alcool salicilico
Salicina al contrario dei derivati effetto + lento e duraturo minore effetto aggregante. non inibisce COX1 e COX2 al contrario dei derivati impedisce induzione COX-2 riduce biosintesi prostaglandine
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Da salicina a aspirina
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1938 Raffaele Piria isola acido salicilico. si estrae anche da Spiraea ulmaria* fiore alpino 70% aldeide salicilica. L’acido salicilico troppo acido, PH2.
Gherardt primo ad aver aumentato basicità neutralizza sodio e acetilcloruro —> acido acetilsalicilico
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1893 Felix Hoffman chimico Bayer riscopre acido acetilsalicilico. Hoffman lavora per EIchengrun diatriba su partenità aspirina. Aspirina commercializzata per la prima volta 1899 prima polvere poi compresse. 1° farmaco sintesi chimica. Hoffman lavora per EIchengrun diatriba su partenità aspirina. Aspirina commercializzata per la prima volta 1899 prima polvere poi compresse. 1° farmaco sintesi chimica
negli anni ’50 osserva come anticoagulante. I dosaggi somministrati minori se usato per stroke , dopo attacco ischemcio transitorio
usi terapeutici
Analgesia, Infiammazione, antipiretico, antiaggregante
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Paracetamolo
Analgeisco antipiretico NO antiinfiammatorio debole inibitore COX elevate concentrazioni perossidi. Tachipirina non modifica aggregaizione piastrinica, equilibrio acido base o respirazione. ben assorbito, breve emivita, metabolizzato fegato coniugato acido glucoronico. metabolita minore paracetamolo N-acetil-p-benzochinoeimina tossico reni fegato. Sovradosaggio troppo x glutatione epatotossico necrosi. Agire entro 16-24 ore
Generazioni di FANS
SECONDA GEN: Acidi Arilproprionici: Ibuprofene, Acidi eteroaril acetici: ketoralac OKI diclofenac artrite, Acidi indololo indine acetici indometacina sulindac
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QUARTA GEN: molto selettivi per le COX-2, farmaci solfonidici prediligono sua inibizione alla 1. più ppolare nimesulide —> Aulin. Anche COXIB ridurre tossicità gastrointesinale. effetti pro-trombotici