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MOLECOLE che interferiscono con la MEMBRANA --> non selettive -> pro…
MOLECOLE che interferiscono con la MEMBRANA --> non selettive -> pro- e eu- carioti
PEPTIDI ANTIMICROBICI.
piccole proteine
; di sintesi eu- e pro-; --> con
peptide sintetasi
(non ribosomiale)
Effetto sui batteri: 1) si inseriscono nella membrana--> interazioni elettrostatiche--> POLI--> alterazione dello scambio ionico che porta alla
lisi
cellulare. 2) possono anche entrare nel citoplasma--> interferire con processi cellulari
Effetti sui microrganismi-> hanno azione su batteri (gram + e -), virus, funghi, protozoi
Effetto nella cell. eu-.: modulano il SISTEMA IMMUNITARIO dell'ospite: 1)
chemiotassi
: reclutamento di macrofagi 2) neutralizzare prodotti batterici 3)"
autoinfiammazione"
: riconoscimento di acidi nucleici
BATTERIOCINE.
polipeptidi
, prodotti da batteri gram + e -.
Sintesi->
ribosomiale
-> possibili modifiche post-traduzionali dei peptidi
E.Coli: produce la COLICINA--> proteina più lunga
Azione: BATTERIOSTATICA (inibisce la duplicazione cellulare) - BATTERICIDA (uccide le cellule)
Meccanismo d'azione-> a) legame a recettori di
membrana
b) formazione di
pori
nella membrana c) importazione nel citoplasma-> interferiscono con processi cellulari, es.: sintesi proteica. possono anche legare alla
parete
cellulare
ANTIBIOTICI
POLIMIXINE
hanno una
coda lipofila
--> permette di interagire con la membrana plasmatica <-- con i FOSFOLIPIDI e anche con i LPS della membrana
esterna
dei Gram - .
agiscono come
detergenti cationici
: a)
si inseriscono
in membrana b) alterano l'equilibrio osmotico c) morte cellulare
polimixine B e E -> tossiche anche per le nostre cellule: neurotossiche e nefrotossiche --> usate solo per batteri
multiresistenti
(resistenza a tutti gli altri antibiotici)
RESISTENZA alle polimixine:
1) Gram negativi-> modifiche della membrana esterna (del bersaglio cellulare)--> riduzione della carica negativa del
LPS
--> con mutazioni nei
geni
che modificano il
lipide
A
.
2)gram negativi-> inibizione della sintesi di LPS
3) sistema di POMPE DI EFFLUSSO -> espulsione della polimixina dal citoplasma
4) inattivazione
proteolitica
dell'antibiotico
DAPTOMICINA
è un
lipopeptide ciclico
di sintesi
non
ribosomiale
agisce solo contro i gram + -> non supera la membrana esterna dei gram - . meccanismo: a) grazie agli ioni Ca(++) lega la membrana e vi inserisce coda lipofila; b) forma
oligomeri
--> crea dei PORI nella membrana; c) perdita di ioni
K+
dalla cellula (depolarizzazione)-> morte della cellula batterica.
Resistenza alla daptomicina-> alterazione dell'espressione genica --> espressione dei
geni
che determinano l'espressione di cariche POSITIVE sulla membrana-> in modo che non si possa legare il calcio, che permette il legame della daptomicina
ANTIFUNGINI- POLIENI --> es.:
anfotericina B
. il bersaglio sono gli steroli-->
ergosterolo
--> perciò non interagisce con la membrana batterica (ma fungina); fatta eccez. per i micoplasmi (batteri senza parete e con steroli).
azione fungistatica
:
a) con la componente idrofoba si inserisce in membrana e si lega all'ergosterolo;
b) la componente idrofila interagisce con la parte idrofila di un'altraa molecola di anfotericina (che lega un altro ergosterolo);
c) l'interazione tra i gr. OH delle due molecole crea un PORO nella membrana-> canale idrofilico-> fuoriuscita K+
azione fungicida
: blocca l'attività ATPasica.