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Médicaments de l'hemostase - Coggle Diagram
Médicaments de l'hemostase
Les anticoagulants
Les antagonistes de la vitamine K
Dérivés de la 4-hydroxicularuna :
Varfarina
(+ imp)
Acenocumarol
Dicumarol
Dérivés de la indano-1,3-diona :
Fenindiona
Difenadiona
Anisindiona
permet inhibition au nv hépatique de l'effet de la vit K
inhibe synthèse des facteurs II, VII, IX et X
permet inhibition de la réduction de la vit K : inhibant la carboxylation de l'ac glutamique des pro-en (la forme active est la forme de la vit k réduite)
il y'a inhibition de la reductase de epoxido de la vit K
Les nouveaux anticoagulants oraux
Dabigatrana
Etexilato
Rivaroxabano
Apixabano
Edoxabano
Dabigatrano et Etexilato : inhibiteurs directs et réversibles de la trombine
Rivaroxobano, Apixabano : inhibiteurs du facteur Xa
Heparine et heparinoides
Heparine non fractionnées :
Heparinato de calcio
Heparina sodica
Heparine de bas poids moléculaire :
Dalteparina sodica
Enoxaparina sodica
Nadroparina de calcio
Fondaparinux
Bemiparina
Parnaparina
Tinzaparina
Heparine non fractionnés :
glicosaminoglicanes naturels extraits de la muqueuse intestinales ou poumon de porc ou bovine
agissent intensément sur trombine (facteur II)
effet rapide
Heparine de bas poids moléculaire :
inhibiteur du facteur Xa, IXa, XIa, XIIa après liaison avec anti-trombone III (inhibiteur naturel de la trombine)
Sont des anticoagulants d'utilisation parentérique, d'action immédiate mais durée d'action courte
inhibition de la série-protease endogène de facteur de coagulation IIa, IXa, XIa, XIIa ap liaison avec anti-trombone III
augmentation de potence
permet inhibition de conversion du fibrinogène en fibrine
permet accélération du processus de fibrinolyse et effet anti-trombotique
Les hirudinas
Bivalirudina
(
Lepirudina
)
(
Desirudina
)
polipeptide de sangsues
sont inhibiteurs spécifiques de trombine
sans nécessité de ATIII
permet inhibition de l'enz
Les anti-agréguants plaquettaires
Les modificateurs de la voie des leucotriènes
Acide acetilsalicilique
Trifusal
Indobufeno
(inhibition réversible de la COX plaquettaire)
inhibition par aceptilation irréversible de la cicloxigenase plaquettaire mais pas endothéliale
empêche la formation de trombone A2
n'interfère pas avec prostacicline
Les tienopiridinas
Ticlopidina
Clopidogrel
Prasugrel
Cangrelor
Ticagrelor
inhibe fixation de ADP aux récepteurs purinergiques P2Y12
inhibition de l'expression du recept GPIIb/IIIa
Clopidogrel :
pro-farmaco métabo par CYP2C19
risque 3,58 fois sup d'événements cardiovasculaires (par risque imp de manque d'efficacité)
Les antagonistes de la GPIIb/IIIa
Abciximab
Tirofibano
Eptifibtida
Abciximab : fragment Tab d'un ac monoclonal quimérique
Tirofibano, Eptifibtida : inhibent liaison fibrinogène au GP IIb/IIIa de forme compétitive et reversible
Les antagonistes du PAR-1
Vorapaxar
PAR-1 : recept des plaquettes pour la trombine donc en l'inhibant il y'a inhibition de l'agrégation plaquettaire
Les inhibiteurs de la fosfodiesterase
Dipirimidol
Tirofibano
Eptifibtida
Dipirimidol : inhibiteur de la fosfodiesterase
inhibant la dégradation de AMPc
baisse de Ca2+
inhibition de la recaptation de l'adenosine
diminution de l'adhésion des plaquettes (en association avec ac acetilsalicilique)
effet vasodilatateur
Les fibrinoliticos
Ateplase
Reteplase
Tenecteplase
le plasminogène en circulation (inactif) va se déposé sur la fibrine, conversion en plasmide que possède act protéolytique
la plasmine agit sur le réseau de fibrine : lyse du coagulo (terminé par PAI = inhibiteur de PA)
Alteplase : affinité pour la fibrine, fixation à fibrine qui entraîne transformation du plasminogène en plasmide : lyse du coagulo
Reteplase : plus de sélectivité pour la fibrine, augmentation résistance de l'inactivation par PAI
Tenecteplase : immense sélectivité pour la fibrine
Les anti-fibrinoliticos
Acide aminocaproico
Acide tranexâmico
Aprotinina
Antiplasmina
empêche processus de fibrinolyse : facilite la coagulation
acide aminocaproico : inhibition de la liaison de plasminogène et de la plasmine à la fibrine, inhibiteur compétitif de l'activation du plasminogène
acide tranexâmico : plus potent avec la même action