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22) Studi di preformulazione: Cosa sono, a cosa servono - Coggle Diagram
22) Studi di preformulazione: Cosa sono, a cosa servono
↳ Definizione
↳ Sono la prima fase nello sviluppo di una forma farmaceutica.
↳ Servono a conoscere a fondo le proprietà della sostanza attiva (API).
↳ Obiettivo principale
↳ Acquisire informazioni dettagliate su:
↳ Caratteristiche chimiche
↳ Caratteristiche chimico-fisiche
↳ Caratteristiche fisiche e tecnologiche
↳ Finalità
↳ Fornire una base solida per la formulazione di un prodotto:
↳ Fabbricabile su scala industriale
↳ Conforme a standard di qualità
↳ Sicuro per l’impiego
↳ Efficace dal punto di vista terapeutico
↳ Importanza di una corretta impostazione
↳ Facilita e razionalizza lo sviluppo della formulazione
↳ Fornisce dati utili per:
↳ Comprendere i problemi legati allo scale-up (passaggio da scala di laboratorio a scala industriale)
↳ Gestire le modifiche del metodo di produzione
Distinzione fondamentale
↳ Se la molecola è nuova (sconosciuta)
↳ Lo studio preformulativo è più ampio ed esteso
↳ Il preformulatore deve:
↳ Collaborare con:
↳ Ricerca chimica
↳ Ricerca farmacologica
↳ Partecipare all'ottimizzazione molecolare, cioè alla selezione della forma chimica e fisica della molecola
↳ Criteri di selezione:
↳ Stabilità
↳ Processabilità
↳ Aspetti biofarmaceutici (profilo di rilascio, biodisponibilità)
↳ Se la molecola è già nota (ma con nuova forma farmaceutica)
↳ Il formulatore deve:
↳ Cercare dati in letteratura scientifica
↳ Usare l’esperienza personale o altrui su formulazioni precedenti
↳ Focalizzare gli studi su proprietà importanti per la nuova forma farmaceutica
Fasi degli studi di preformulazione
↳ 1. Raccolta dati esistenti
↳ Informazioni già disponibili sulla sostanza attiva
↳ 2. Prove sperimentali sulla sostanza attiva
↳ 3. Prove di compatibilità con eccipienti
↳ Oppure prove su formulazioni prototipo
↳ Nota temporale
↳ Le tre fasi non sono rigidamente sequenziali
↳ Possono esserci sovrapposizioni
Importanza degli studi anche quando sembrano “superflui”
↳ Anche se l'approccio formulativo sembra semplice o già noto:
↳ È sempre consigliabile fare gli studi di preformulazione
↳ Perché servono a valutare parametri fondamentali dell'API:
↳ Solubilità
↳ pKa
↳ Altri parametri rilevanti per stabilire se la molecola è adatta ad essere formulata e commercializzata
↳ Se la molecola non è idonea
↳ Si torna alla fase di ricerca per migliorarla
↳ Questa fase è ancora reversibile
↳ Si lavora con pochi grammi di API
↳ L’investimento è basso (pochi migliaia di euro)
↳ Se si saltasse questa fase e la molecola risultasse inadatta:
↳ Si rischierebbe di perdere ingenti somme di denaro