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Médicaments agissant sur les hormones sexuelles - Coggle Diagram
Médicaments agissant sur les hormones sexuelles
Hormones sexuelles masculines
Les androgènes
La testostérone et ses dérivés
Testostérone
Esters lipophiles de testosterone
Undecoato de testosterone
Mesterolona
hormone endogène stimulée par LH et GnRH (réduc de testostérone en di-hidrotestosterone (DHT) -> plus gde affinité pour les recept androgéniques
effet anabolique
Les stéroïdes anabolisants
Nandrolona
Clostebol
Metrenolona
Trembulona
Metandrostenolona
ont une plus gde potence analogique que androgénique (DHT ne possède pas une gde affinité au nv muscu)
stimule transcription ADN au nv muscu
augmentation synth protéique
hypertrophie fibres de type I et II
augmentation masse muscu et dvp
Les anti-androgènes
Les super-agonistes de la GnRH
Buserrelina
Goserrelina
Leuporrelina
Triptorrelina
analogues de la GnRH avec affinité élevée pour les recept dans l'hypophyse ant
chez les hommes avec néoplasie de la prostate (entraîne apoptose et abordage de puberté précoce) -> prostate sans stimulation androgénique
Les antagonistes des recepteurs androgéniques
Ciproterona
Flutamida
Bicalutamida
Darolutamida
Enzalutamida
Nilutamida
Apalutamida
Citoproterona : agoniste partiel du recept androgénique, compétition avec DHT, act progestagenica -> baisse sécrétion de gonatropine
Flutamida, Bicultamida : antago des recept andro sans act progestégenica
Les inhibiteurs de la 5alpha-reductase
Finasterida
Dutasterida
inhibition compétitive de la 5alpha-reductase type II (qui permet conversion testo en DHT)
baisse de DHT
baisse stimule andro dans la prostate et follicule pileux
Hormones sexuelles féminines
Hormones endogènes
Les oestrogènes endogènes
Estardio
Estrona
Estriol
dans les ovaires, placenta, testicules, cortex supra-rénal
promotion de la croissance, différenciation et fonctionnement normal de tissus cible
certains cancers sont des des oestrogènes
Progesterone
Medroxiprogesterona
(contraceptif injectable de progestérone et combinés)
Desogestrel
(contraceptif oral de progestérone)
Dienogest
Gestodeno
Levonogestrel
(DIU);(implant hormonal);(contraception d'urgence)
Norelgestromina
(système transdermique)
Etonogestrel
(anneau vaginal);(implant hormonal)
Cloromadinona
Ciproterona
Drospirenona
Norgestimato
dérégulation de l'axe hypothalamus-hypophysaire : anovulation, création feedback neg avec c° élevée d'hormones en synergie
gde qté progesterone : info a l'hypophyse de permanence de la phase post-ovulatoire
abs de prod extra de FSH. et LH
inhibition secretio et suppression du pic de LH
inhibition de l'ovulation
interfère aussi dans progression de l'ovule et dans la nidation de l'oeuf fécondé
Contraception d'urgence : Anti-progesterone, modulateur sélectif du récepteur de la progestérone :
Ulipristal
Oestrogènes
Estradiol
Etinilestradiol (anneau vaginal);(système transdermique avec Norelgestromina)
dérégulation de l'axe hypothalamus-hypophysaire : anovulation, création feedback neg avec c° élevée d'hormones en synergie
gde qté oestrogènes : 1e moitié du cycle, baisse de GnRH et FSH
empêche dvp du follicule
baisse prod ovarienne
baisse feedback positif resp de augmentation
Interruption pharmacologique de grossesse
Mifepristona
(
Misoprostol
)
antago/ago partiel mixte des recept progestagéniques
baisse capacité de l'endomètre à rendre viable l'implantation de l'embryon
utilisation avec prostaglandine : amollissement et ouverture du col de l'utérus et induction contraction utérine
effet abortif
expulsion foetus
induction de l'avortement pendant 1e trimestre de grossesse
Inducteurs d'ovulation
Clomifeno
agoniste partiel des recept oestrogéniques
stimulation de l'ovulation (ttt ovaires polykystiques)
baisse effets oestrogènes
baisse feedback neg
augmentation sécrétion gonatropine, FSH, LH
dvp folliculaire et provocation ovulation (peut ê associé à hypertrophie des ovaires)
Les gonatropines :
Menotropina
Folitropina
Lutropina
Gonadotrophine corionica humaine
administration en SC ou IM après recours de Clomifeno chez les femmes qui n'arrive pas à tomber enceinte (car pas de prod ovule)
report médicamenteuse assistée
Traitement de la ménopause
Thérapeutique d'hormones de substitution
Oestrogène
Progesterone
interfère dans métabo osseux (ne sont pas le choix de 1e ligne dans la prévention de l'ostéoporose)
augmentation densité minérale
Les modulateurs sélectifs des recepteurs oestrogéniques
Clomifeno
Tamoxifeno
Raloxifeno
act antago des recept oestrogéniques
peut présenter act agoniste dans certains tissus
dépresseur ou activateur en fonction des tissus
Les inhibiteurs de l'aromatase
Exemestano
(irréversible)
Anastrozol
(réversible)
Letrozol
(réversible)
aromatase = convertit androgène en oestrogène par clivage du gp metil
normalement FSH stimule follicule et augmentation formation oestrogene
les inhibiteurs vont diminuer synth extraovarique d'oestrogène chez les femmes post ménauposées avec un cancer du sein