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FARMACI ANTINFIAMMATORI STEROIDEI - Coggle Diagram
FARMACI ANTINFIAMMATORI STEROIDEI
LA CORTICALE SURRENALE (STIMOLATA DA ACTH) PRODUCE ORMONI DI NATURA STEROIDEA (DERIVATI DEL COLESTEROLO)
CORTICOSTEROIDI
GLUCOCORTICOIDI
MODULATORI DEI METABOLISMI CORRELATI ALLE MOLECOLE ENERGETICHE
ES. CORTISOLO
PASSA LA MEMBRANA CELLULARE PER DIFFUSIONE
LEGA NEL CITOSOL IL GR (GLUCOCORTICOID RECEPTOR)
NORMALMENTE IL GR :lock: HIT SHOCK PROTEIN
COMPLESSO ATTIVO, MIGRA NEL NUCLEO, MODULA L'ESPRESSIONE GENICA
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LAVORIAMO CON APPROCCIO INIBITORIO SFRUTTANDO ANALOGHI DEL CORTISOLO :red_cross:
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AZIONE ANTINFIAMMATORIA E IMMUNOSOPPRESSIVA
MINERALCORTICOIDI
ATTIVI NEI CONFRONTI DELLA REGOLAZIONE ELETTROLITICA
ES. ALDOSTERONE
CONDIZIONI DI STRESS
IPOTALAMO -> CORTICOTROPINA :arrow_up:
ACTH :arrow_up:
PRODUZIONE DI CORTICOSTEROIDI
INIBIZIONE DI ACTH E CORTICOTROPINA PER FEEDBACK NEGATIVO
GLUCOCORTICOIDI DI SINTESI
SINTETIZZATI A PARTIRE DAL CORTISOLO, PER MODULARNE ATTIVITA' E SELETTIVITA'
TUTTI ANTINFIAMMATORI
HANNO TUTTI ATTIVITA' MINERALCORTICOIDE
EFFETTI COLLATERALI :no_entry:
OLTRE AGLI EFFETTI LEGATI ALLA MODULAZIONE METABOLICA DANNO
:radioactive_sign: REAZIONI CUTANEE
:radioactive_sign: REAZIONI OCULARI
:radioactive_sign: MAGGIORE SENSIBILITA' ALLE INFEZIONI
PUO' MANIFESTARSI L'HERPES SE SI E' IN CURA
:radioactive_sign: SOPPRESSIONE ASSE IPOTALAMO IPOFISI SURRENE
LADDOVE VENGANO UTILIZZATI IN CRONICO/SUBCRONICO E' NECESSARIA UNA GRADUALE DIMINUZIONE DEL DOSAGGIO
UN'INTERRUZIONE BRUSCA PROVOCA ANORESSIA, FEBBRE E IPOTENSIONE
EFFETTI COLLATERALI RARI
:radioactive_sign: DISTURBI PSICHICI
DOVUTI ALL'INTERAZIONE COL REGETTORE GABA-A
:radioactive_sign: ULCERA GASTRODUODENALE
RIDUZIONE DI PROSTAGLADINE (AD ATTIVITA' GASTROPROTETTRICE)
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:radioactive_sign: NECROSI ASETTICA DELL'OSSO
NON SI SA IL PERCHE'
SI MANIFESTANO TUTTI IN CRONICO, IN ACUTO I FAS HANNO IT AMPISSIMO
EFFETTI
METABOLISMO GLUCIDICO
FAVORISCE LA SINTESI DEL GLICOGENO
FAVORISCE LA GLUCONEOGENESI
IPERGLICEMIZZANTE
:radioactive_sign: INSULINORESISTENZA, DIABETE TIPO II
SCONSIGLIATO PER I DIABETICI
METABOLISMO PROTEICO
PROMUOVE IL BRAKEDOWN MUSCOLARE E SOPPRIME LA SINTESI PROTEICA
:radioactive_sign: ARRESTO CRESCITA CORPOREA
SCONSIGLIATO NEI BAMBINI IN CRONICO
:radioactive_sign: MIOPATIA (LASSITA' MUSCOLARE DEGLI ARTI)
METABOLISMO LIPIDICO
STIMOLA IN REGIONI DIFFERENTI SIA LIPOLISI CHE LIPOGENESI
:radioactive_sign: SINDROME DI CUSHING (RIMODELLAMENTO DEL GRASSO CORPOREO)
RIDUZIONE DI ASSORBIMENTO DI Ca++
IPOCALCEMIA, DIMINUZIONE MASSA OSSEA
:radioactive_sign: OSTEOPOROSI, PER INIBIZIONE DELL'ATTIVITA' OSTEOBLASTICA E ATTIVAZIONE DELL'ATTIVITA' OSTEOCLASTICA
SCONSIGLIATI IN ANZIANI CON OSTEOPOROSI E BAMBINI
COMPARTO IDROSALINO
INTERAGENDO COL RETETTORE DEI MINERALCORTICOIDI (MR)
AUMENTA LA RITENZIONE DI SODIO E ACQUA
:radioactive_sign: RITENZIONE IDRICA E IPERTENSIONE
SCONSIGLIATE IN SOGGETI IPERTESI E CON PROBLEMI URINARI
AUMENTA L'ESCREZIONE DI POTASSIO
UTILIZZATI PER
ASMA (ABBINATI CON ADRENERGICI)
TRAPIANTI D'ORGANO (EFFETTO IMMUNOSOPPRESSORE)
PATOLOGIE AUTOIMMUNI
STATO INFIAMMATORIO ELEVATO E COSTANTE
LA TERAPIA PREVEDE 3 FASI
INDUZIONE
: ALTO DOSAGGIO PER SOPPRIMERE L'INFIAMMAZIONE ESACERBATA (DI SOLITO
PREDNISONE
)
CONSOLIDAMENTO
: SI RIDUCE LA DOSE IN SEGUITO A STABILIZZAZIONE DELL'INFIAMMAZIONE
MANTENIMENTO
: SI SCENDE ALLA MINIMA DOSE EFFICACE CON SOMMINISTRAZIONI QUOTIDIANE O A GIORNI ALTERNI
TERAPIA ANTITUMORALI (ASSOCIATI A CHEMIOTERAPICI)
TRH (TERAPIA DI RIMPIAZZO ORMONALE IN SOGGETTI CHE NON PRODUCONO QUANTITA' SUFFICIENTI DI CORTISOLO)
ES. MORBO DI ADDISON (DISFUNZIONE SURRENALE)
INSUFFICIENZA SURRENALE ACUTA O CONGENITA
FARMACOCINETICA
MOLTO LIPOFILI
ASSUNZIONE PER: OS, ENDOVENOSA, INTRAMUSCOLARE, RESPIRATORIA
PER VIA RESPIRATORIA GLI EFFETTI COLLATERALI SONO PRESSOCHE' NULLI GRAZIE AI CITOCROMI POLMONARI CHE ABBATTONO LA POPOLAZIONE MOLECOLARE PRIMA CHE ACCEDA ALLA CIRCOLAZIONE POLMONARE
PER DIMINUIRE LA LIPOFILIA VENGONO FOSFORILATI O CONUIGATI CON EMISUCCINATO
LEGANO LE PROTEINE PLASMATICHE CON NOTEVOLE AFFINITA' (ALBUMINA)
METABOLISMO EPATICO IMPORTANTE
ESCREZIONE RENALE TRAMITE SOLFATI E GLUGURONIL CONIUGATI
FARMACODINAMICA
TANTISSIME INTERAZIONI CON ALTRI FARMACI
STIMOLANO LA SINTESI DI RECETTORI b2 ADRENERGICI (OTTIMO PER LA TERAPIA DELL'ASMA)
DIMINUISCONO L'EFFICACIA DELL'INSULINA
CLASSIFICATI IN BASE A
ATTIVITA' MINERALCORTICOIDE E SOMMINISTRAZIONE PREVALENTE
ATTIVITA' MINERALCORTICOIDE NULLA (SOLO IN ACUTO)
BETAMETASONE
E DESAMETASONE
BASSA ATTIVITA' MINERALCORTICOIDE
PREDNISONE
, PREDNISOLONE, METILPREDNISONE
BASSA EMIVITA (RAPIDO METABOLISMO)
BECLOMETASONE
, FLUTICASONE PROPIONATO