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FARMACI PER IL PARKINSON, NELLO STRIATO CI SONO NEURONI COLINERGICI CHE…

- - - - SVILUPPO IN ETA' TARDIVA
      - DEGENERAZIONE SELETTIVA DI UN CERTO TIPO DI NEURONI O DETERMINATE AREE DEL SNC (NEL PARKINSON E' LA VIA NIGROSTRIATALE)
      - DEGENERAZIONE DOVUTA A INTERAZIONE TRA FATTORI GENETICI, AMBIENTALI E INTRINSECI NEURONALI (ECCESSIVO RILASCIO DI DOPAMINA CHE SI OSSIDA E PORTA ALLA FORMAZIONE DI ROS) ED ECCITOTOSSICITA' DEL GLUTAMMATO CHE PORTA ALL'APOPTOSI DEI NEURONI GLUTAMMATERGICI
    - - POST ENCEFALITICO
      - IDIOPATICO
        
        COINVOLGE I NEURONI DOPAMINERGICI NELLA VIA NIGROSTRIATALE
        
        CHE PARTONO DALLA SUBSTANCIA NIGRA E PROIETTANO SUI GANGLI DELLA BASE
        
        RILASCIANO DOPAMINA CHE LEGA I D2 SUI GANGLI DELLA BASE
        
        IL TREMORE INVOLONTARIO E' DOVUTO ALLA MORTE DEI NEURONI DOPAMINERGICI IN QUESTA VIA, LA DOPAMINA NON VIENE PIU' RILASCIATA, E QUESTO PORTA A MOVIMENTI SCOORDINATI
        
        NON CONOSCIAMO LA CAUSA
        
        QUESTO RILASCIO HA UN EFFETTO INIBITORIO SULLA TRASMISSIONE GABA ERGICA
        
        DOPAMINA :lock: D2 (Gi)
        
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      - IATROGENO
        
        INDOTTO DA FARMACI O SOSTANZE D'ABUSO CHE AGISCONO DA ANTAGONISTI D2 AD ALTA AFFINITA'
        
        IL TREMORE E' DATO DAL BLOCCO RECETTORIALE D2
- - - - PRIMA SCELTA
        
        LEVODOPA
        
        ISOMERO LEVOGIRO DELLA DOPA (PRECURSORE DELLA L DOPAMINA)
        
        DERIVA DALL'IDROSSILAZIONE DELLA TIROSINA, CHE DECARBOSSILATA (DOPA DECARB.) DA LA DOPAMINA
        
        A TUTTI GLI EFFETTI UN PROFARMACO
        
        LA DOPAMINA SI OSSIDA FACILMENTE SE ASSUNTA PER OS
        
        HA MOLTI EFFETTI COLLATERALI SU SISTEMA GASTROINTESTINALE, RENALE, CARDIOVASCOLARE E SU QUATTRO VIE DI SNC
        
        SI SERVE DEL TRASPORTATORE, PASSA LA BBB
        
        FARMACOCINETICA
        
        ASSORBITA A LIVELLO INTESTINALE E DELLA BBB TRAMITE IL TRASPORTATORE DEGLI A.A. AROMATICI
        
        DATO CHE AVVIENE ANCHE A LIVELLO INTESTINALE, SI ASSOCIA A 2 INIBITORI MOLTO IDROFILI DELLA DOPA DECARBOSSILASI PERIFERICA (CARBIDOPA E BENSERAZIDE)
        
        NON HA METABOLISMO EPATICO MA VIENE DIRETTAMENTE CONVERTITA A DOPAMINA DA DOPA DECARBOSSILASI
        
        1 more item...
        
        TRANNE CHE NEL PARKINSON GIOVANILE POICHE' NEL LUNGO PERIODO DA PROBLEMATICHE E PERDE EFFICACIA
      - UTILIZZATI NEL PARKINSON GIOVANILE, MENO EFFICACI MA DANNO MENO EFFETTI COLLATERALI
        
        SI USANO IN MONOTERAPIA FINO A 3 ANNI, POI SI PASSA ALLA LEVODOPA
        
        STESSI EFFETTI COLLATERALI DELLA LEVODOPA, MA SI SVILUPPANO MENO FREQUENTEMENTE
        
        DUE FAMIGLIE
        
        DERIVATI DELL'ERGOT
        
        BROMOCRIPTINA, CABERGOLINA
        
        NON DERIVATI DELL'ERGOT
        
        PRAMIPREXOLO, ROPINOROLO
    - - UTILI SOLO IN POLIFARMACOLOGIA
        
        PROLUNGANO L'EFFETTO DELLA LEVODOPA DIMINUENDO LA SUA DEGRADAZIONE
        
        SELEGILINA
        
        DA USARE INSIEME A LEVODOPA E CARBIDOPA (INIBITORE DI DOPA DECARB)
      - TIPICI EFFETTI COLLATERALI DA IPERTONO DOPAMINERGICO
    - - IN PARTICOLARE ANTAGONISTI MUSCARINICI
        
        MENO EFFICACI DELLA LEVODOPA, MA LAVORANO BENE SUI TREMORI (SPESSO USATI NEL PARKINSON IATROGENO)
        
        ORFENADINA
      - TIPICI EFFETTI ANTICOLINERGICI
    - - ANTIVIRALE MOLTO EFFICACE NEL PARKINSON, BLOCCA IL DAT
        
        INIBIZIONE DEL REUPTAKE
    - - INIBISCONO LE COMT, DEPUTATE ALLA DEGRADAZIONE DELLE STRUTTUTRE CATECOLICHE
        
        ENTACAPONE
- - - - UTILIZZATO INSIEME A LEVODOPA
        
        EFFETTI COLLATERALI NEURONALI :radioactive_sign: