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ANESTÉSICOS LOCAIS - Coggle Diagram

- - - - MAIOR CARDIOTOXICIDADE.
        
        CONTRAINDICADA EM ODONTOPEDIATRIA.
- - - - Dizer que um fármaco tem rápido início de ação significa que ele começa a fazer efeito pouco tempo após ser administrado, geralmente em 1 a 2 minutos, no caso dos anestésicos locais. Isso é útil quando se deseja efeito imediato, como em procedimentos odontológicos.
    - - Dizer que a articaína tem baixa lipossolubilidade significa que ela tem menor capacidade de atravessar membranas ricas em lipídios, como a bainha do nervo. Isso pode reduzir um pouco sua potência em relação a anestésicos mais lipossolúveis, mas é compensado pelo seu início rápido e metabolismo mais seguro.
    - - O que significa dizer que a articaína é metabolizada no fígado e plasma sanguíneo?Não posso administrar articaína para um paciente com cirrose hepática,por exemplo,ou degeneração alcoolica ou algum processo degenerativo no fígado.Se eu fizer isso,o que acontece,por que?
        
        ARTICAÍNA
        
        A articaína e seu uso seguro em pacientes com disfunção hepática
        
        Sim, usamos articaína em pacientes com cirrose hepática porque seu metabolismo parcial ocorre no plasma, reduzindo a carga sobre o fígado.
        
        A articaína destaca-se entre os anestésicos locais da classe amida por apresentar metabolismo dual — ocorre tanto no fígado quanto no plasma sanguíneo. Essa característica farmacocinética é resultado da presença de um grupo éster em sua estrutura, que permite que grande parte do fármaco seja rapidamente degradada por esterases plasmáticas, antes mesmo de chegar ao fígado. Isso garante uma meia-vida plasmática mais curta (aproximadamente 40 minutos) e uma eliminação mais rápida pelos rins.
        
        Em razão dessa via alternativa de metabolização, a articaína se torna uma escolha clínica segura para pacientes com comprometimento hepático, como aqueles com cirrose, hepatopatia alcoólica ou degenerações crônicas do fígado. Ao contrário de outros anestésicos exclusivamente metabolizados no fígado, como a lidocaína ou mepivacaína, a articaína não sobrecarrega o fígado debilitado, reduzindo o risco de acúmulo tóxico e efeitos adversos sistêmicos.
        
        Portanto, a indicação da articaína nesses casos não apenas é possível, como é recomendada, pois associa eficácia clínica com maior margem de segurança farmacológica para populações vulneráveis.
        
        Mas como esse metabolismo no plasma acontece se ela não é lipossolúvel?
        
        Ótima dúvida! Vamos esclarecer essa aparente contradição.
        
        Metabolismo plasmático da articaína X lipossolubilidade
        
        Lipossolubilidade refere-se à capacidade do fármaco de atravessar membranas lipídicas, como as da bainha do nervo, influenciando seu início e potência anestésica.
        
        Já o metabolismo no plasma ocorre por ação das enzimas chamadas esterases plasmáticas, que quebram especificamente o grupo éster presente na molécula da articaína.
        
        Por que isso não depende da lipossolubilidade?
        
        O grupo éster da articaína é uma parte química da molécula que pode ser hidrolisada (quebrada) por essas enzimas, independentemente do restante da molécula ser lipossolúvel ou não.
        
        Ou seja, a enzima não precisa que a molécula inteira atravesse membranas lipídicas para agir, apenas reconhece e quebra o grupo éster no ambiente aquoso do plasma.
        
        Portanto, a baixa lipossolubilidade não impede o metabolismo no plasma, porque a hidrolise acontece em contato direto com o sangue, onde as enzimas estão disponíveis.
        
        Resumo:
        
        Lipossolubilidade = capacidade de atravessar membranas
        
        Metabolismo plasmático = ação enzimática sobre grupo éster no sangue
        
        São processos distintos, que não se influenciam diretamente.
    - - O processo de biotransformação da articaína consiste na quebra da molécula em duas etapas principais: primeiro, as esterases plasmáticas hidrolisam o grupo éster no plasma sanguíneo, gerando metabólitos inativos; depois, o restante da molécula é metabolizado no fígado. Essa dupla metabolização resulta em rápida eliminação e menor toxicidade.
- - - - Lidocaína – descrição farmacológica como anestésico local
      - A lidocaína é um anestésico local do tipo amida, com início de ação rápido (2 a 3 minutos) e moderada lipossolubilidade, o que lhe confere boa difusão pelos tecidos e eficácia em bloqueios nervosos. Sua ligação às proteínas plasmáticas é moderada (~65%), e sua meia-vida plasmática é mais longa (90 a 120 minutos) quando comparada à articaína.
      - Diferentemente da articaína, a lidocaína é metabolizada exclusivamente no fígado, por meio de reações enzimáticas hepáticas, como oxidação e conjugação. Isso significa que sua depuração depende diretamente da função hepática, tornando seu uso menos indicado em pacientes com cirrose hepática, insuficiência hepática ou outras hepatopatias.
      - É um dos anestésicos mais utilizados em odontologia, tanto para procedimentos de rotina quanto em situações de emergência, por sua confiabilidade clínica e segurança em pacientes saudáveis. Sua duração pode ser aumentada pela adição de vasoconstritores, como epinefrina.