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Metabolismo del Paracetamol (Acetaminofén) - Coggle Diagram
Metabolismo del Paracetamol (Acetaminofén)
Absorción
Vía de administración: Oral, rectal o intravenosa.
Biodisponibilidad oral: 60-88%.
Se absorbe rápidamente en el intestino delgado por difusión pasiva.
El pico plasmático ocurre entre 30 y 60 minutos tras la administración oral.
Fase de Conjugación (Principal vía de metabolismo)
Ocurre en el hígado, donde el paracetamol se conjuga
Glucurónido (40-65%) → por acción de la UGT (UDP-glucuronosiltransferasa)
Sulfato (20-40%) → por acción de SULT (sulfotransferasas)
Estos metabolitos son inactivos y se eliminan por vía renal.
Vía Oxidativa (Metabolismo por CYP450 → NAPQI)
Una pequeña fracción (5-10%) se metaboliza por el sistema CYP450, especialmente CYP2E1, CYP3A4, y CYP1A2.
Se genera un metabolito tóxico: NAPQI (N-acetil-p-benzoquinona imina).
NAPQI es altamente reactivo y puede causar daño celular hepático.
Glutatión y Hepatotoxicidad
NAPQI normalmente es detoxificado por conjugación con glutatión (GSH).
En sobredosis o agotamiento de glutatión → NAPQI se acumula → necrosis hepática.
El antídoto es la N-acetilcisteína (NAC), que reabastece glutatión.
Aplicación como Modelo de Antiinflamatorio No Clásico
Aunque no es un AINE típico, tiene efecto analgésico y antipirético.
No posee actividad antiinflamatoria periférica significativa.
No inhibe COX-1/COX-2 en sitios inflamados.
Puede actuar sobre una variante COX-3 en SNC (aún debatido).
Es útil cuando se desea evitar efectos adversos gastrointestinales.