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Farmaci per il controllo dell’infiammazione - Coggle Diagram
Farmaci per il controllo dell’infiammazione
ANTINFIAMMATORI STEROIDEI
Blocco della fosfolipasi A2
Naturale
Cortisolo
Corticosterone
Sintetici
Ad alto dosaggio : prednisolone
A basso dosaggio : desametasone, flumetasone
Farmacocinetica
Quelli naturali vengono somministrati per via topica mentre quelli di sintesi possono essere somministrati per tutte le vie
Effetti
Metabolici : metabolismo proteico, glicidico e lipidico
Equilibrio idro elettrolitico: ritenzione di sodio e eliminazione potassio e idrogeno, ritenzione idrica , azione edemigena, aumento della diuresi e riduzione assorbimento ioni calcio
Antinfiammatori: riduzione o inibizione delle reazioni acute del processo infiammatorio
Effetti sul sistema linfatico e sangue: linfocitopeniae
Effetti sul SI: inibizione produzione di Ab
Cardiovascolare: effetti ottenibili con dosi elevate di glucocorticoidi
SNC: effetti ottenibili con dosi elevate
Endocrino
Ghiandole esocrine
Indicazioni terapeutiche
Malattie infettive acute
Malattie batteriche
Malattie virali
Malattie allergiche
Malattie dell’apparato locomotore
Malattie oculari
Malattie cutanee
Chetosi
Neoplasie
Controindicazioni
Metabolismo idro elettrolitico
Metabolismo del calcio
Metabolismo carboidrati
Attività antifibroblastica
Inibizione asse ipotalamo ipofisi e surrene
SNC
Fenomeni anafilattici
Induzione del parto
Ipogalassia
FARMACI ANTINFIAMMATORI NON STEROIDEI (FANS)
Blocco della ciclossigenasi
I FANS interferiscono con la sintesi di prostaglandine, trombossani e prostacicline
Azione triplice
Antinfiammatorio
Analgesico
Antipiretico
Classificazione
Tradizionali
Innovativi: inibitori selettivi della COX2 ; inibitori duplici o COX/LOX-5 inibitori ; nitro FANS
Caratteristiche chimico fisiche
Acidi carbossilici
Acidi enolici
Derivati del paraminofenolo
Sulfanamidi
Meccanismo
Bloccano la sintesi delle prostaglandine inibendo la COX.
COX 1: espressa in stomaco, rene , vasi e piastrine
COX2: espressa nel cervello, pareti dei vasi e rene
Inibizione della COX presenta meccanismi diversi a seconda del FANS considerato
L’affinità dei FANS si può esprimere basandosi sulla IC50
Inibitori non selettivi delle COX
Inibitori selettivi per COX1
Inibitori selettivi per COX2
Farmacocinetica
Assorbimento
Distribuzione
Metabolismo
Escrezione
Effetti collaterali
Apparato gastroenterico: i FANS possono provocare delle ulcere a livello del gastrineterico
Alterazione aggregazione piastrinica
Feunzioni renali
Reazioni allergiche cutanee
INIBITORI SELETTIVI DELLA COX2
COXIB
Anello tricicliclo con gruppo metilsulfonico e sulfonamidico
Colecoxib e rofecoxib. In medvet si usa deracoxib e parecoxib
Presenza di gruppi funzionali metilsulfonici e sulfonamidico che reagiscono con i residui di AA posti in corrispondenza della tasca laterale del canale ciclossigenasico. Si ha assenza del gruppo COOH che impedisce alla molecola di legarsi al residuo di ARG riducendo la capacità di legame alla COX1
Effetti
Effetti analgesici, antipiretici, antinfiammatori paragonabili ai FANS T. Minor incidenza degli effetti collaterali e miglior tollerabilità GI. Assenza di effetti antiaggreganti.
Usati nella terapia di arterite reumatoide e osteoartriti. Controindicato l’uso in pazienti a rischio di malattie ischemiche o tromboemboliche
INIBITORI DUPLICI
Il blocco non selettivo delle COX e spesso accompagnato dallo shunting dell’acido arachidonico contro la sintesi di leucotrieni che sono dei mediatori della flogosi. Sono quindi stati sviluppati farmaci che bloccano contemporaneamente la 5LOX e le ciclossigenasi riducendo la sintesi di leucotrieni e prostanoidi
Pregi: maggior efficacia terapeutica, maggior tollerabilità GI
Tepoxalin e licofelene
NITRO FANS
Farmaci che sfruttano l’azione vasodilatatore di NO per ridurre la gastrolesivita dei FANS. Il NO FANS libera il FANS e il NO. A livello dello stomaco il NO compensa la ridotta produzione di prostanoidi citoprotettivi della mucosa gastrica. NO ha anche un effetto antiaggregante piastrinico
FARMACO ANTILEUCOTRIENICO
Farmaco che interferisce con i leucotrieni in cui si può avere inibizione della sintesi o blocco dei recettori
Inibitori dei recettori di tipo 1: zafirlukast, montelukast, pranlukast
Inibitori della sintesi : zileuton. Blocca la sintesi di tutti i leucotrieni e l’attivazione di tutti i rispettivi recettori. Azione chelante Fe che impedisce ossidazione del Fe
Per ovviare agli effetti collaterali dello zieulton sono in fase di sviluppo: una seconda generazione di chelanti del ferro e due nuove classi di inibitori della 5LOX e inibitori della LTA idrolasi