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PENICILINAS, RESISTENCIA BACTERIANA, INDICACIONES, . - Coggle Diagram

- - - - Meticilina: 2-6 dimetoxifenilpenicilina.
        • La primera penicilina semisintética.
        • Se inactiva con la acidez gástrica, solo se administra por vía parenteral.
        • Unión baja a las proteínas, 35%.
        • Excretado por el riñón. Por la bilis.
        
        :
      - Naficilina: 2-etoxi, 1 naftilpenicilina.
        • Mayor actividad intrínseca que la meticilina contra estafilococos y estreptococos.
        • Absorción intestinal errática, vía preferida EV.
        • Alta unión a proteinas, 87%.
        • Vida media corta.
        • Elevado metabolismo en el hígado a metabolitos inactivos..
        • Eliminación principal por riñón, 8% por la bilis.
    - - Oxacilina:
        • Absorción intestinal baja.
        • 1 a 2 horas antes de los alimentos.
        • Unión a proteínas alta, pero menor que la cloxacilina.
        • Vida media corta.
        • Metabolizado en el hígado en moderada cantidad.
        • Excretado por el riñón.
      - Cloxacilina:
        • 1 a 2 horas antes de los alimentos.
        • Absorción intestinal más baja que la dicloxacicilina.
        • Unión a proteínas alta, pero menor que la dicloxacilina, igual droga libre.
        • Vida media corta.
        • Metabolizado en el hígado en poca cantidad.
        • Excretado por el riñón, por la bilis (20%).
      - Dicloxacilina:
        • 1 a 2 horas antes de los alimentos.
        • Absorción intestinal superior a la cloxacicilina.
        • Unión a proteínas más elevada que la cloxacilina, igual droga libre.
        • Vida media corta.
        • Metabolizado en el hígado en poca cantidad.
        • Excretado por el riñón, por la bilis (20%)
      - Flucloxacilina o floxacilina:
        • 1 a 2 horas antes de los alimentos.
        • Absorción intestinal superior a la cloxacicilina y dicloxacilina.
        • Unión a proteínas inferior a cloxacilina y dicloxacilina, mayor droga libre.
        • Vida media más larga.
        • Metabolizado en el hígado en poca cantidad.
        • Excretado por el riñón 80%, por la bilis (20%).
- - - - Farmacocinética linear: Buena conc. plasmática por vía EV e IM, elevada unión a las proteínas plasmáticas, vida media más prolongada, difunde bien a tejidos, hueso y líquidos, es la menos activa sobre Gram+, el 70% es eliminado por el riñón (>filtración). Se elimina por bilis 20%.
    - - Farmacocinética no linear: Buena concentración en plasma por vía EV, poca unión a las proteínas, difunde bien a tejidos, hueso y líquidos. Es 8 veces mas activa sobre Pseudomona A. que la carbenicilina y contiene menos sodio. El 60% es eliminado por el riñón. Solo un máximo del 10% se elimina por bilis.
  - - - Farmacocinética linear:Buena concentración plasmática por vía EV, moderada unión a las proteínas plasmáticas, vida media más prolongada, difunde bien a tejidos, hueso y líquidos, es la menos activa sobre Pseudomona A y con mas contenido de sodio, el 90% es eliminado por el riñón (>filtración). Se elimina por bilis <1%.
    - - Farmacocinética linear:Buena concentración plasmática por vía EV, moderada unión a las proteínas plasmáticas, vida media más prolongada, difunde bien a tejidos, hueso y líquidos.Más activa sobre Pseudomona A y menos contenido de sodio que la carbenicilina, el 95% es eliminado por el riñón (>filtración). Se elimina por bilis 3 a 5%.
- - - - Activacion de enzimas autoliticas
- - - - Derivados de penicilina con mayor espectro de acción.
      - Resistentes parcialmente a β-lactamasas.
      - Vía oral y parenteral.
    - - Hetacilina
        
        Tienen:
        
        • Baja unión a las proteínas del plasma.
        
        • Vida media mas prolongada.
        
        • Eliminación renal 70%.
        
        Son:
        
        • Los alimentos mejoran su absorción.
        
        Obtenido por condensación de acetona y ampicilina.
        
        Por:
        
        • Vía parenteral libera ampicilina en el plasma.
        
        •Vía oral, libera ampicilina en el intestino.
      - Epicilina
        
        Tienen:
        
        Moderada disponibilidad por vía oral.
        
        • Baja unión a las proteínas del plasma.
        
        • Buena penetración tisular y a líquidos orgánicos.
        
        • Corta vida media
        
        • Eliminación renal 33% en forma de epicilina y un metabolito activo, y extensa eliminación biliar.
      - Metampicilina
        
        Tienen:
        
        Condensación de formaldehido y ampicilina.
        
        • Vida media mas prolongada.
        
        • Eliminación renal 35% y biliar >10%.
        
        Se caracteriza por que:
        
        • Después de su absorción, la farmacocinética es la misma que de la Ampicilina
        
        • En medio acuoso se hidroliza a ampicilina y formaldehido.
      - Ampicilina
        
        Tienen:
        
        Moderada disponibilidad por vía oral.
        
        • Los alimentos reducen su absorción.
        
        • De elección por vía endovenosa.
        
        • Baja unión a las proteínas del plasma.
        
        • Buena penetración tisular y a líquidos orgánicos.
        
        • Vida media corta.
        
        • Eliminación renal 85% y biliar 10%.
        
        Se utiliza en:
        
        Infecciones del tracto urinario.
        
        Meningitis por Listeria monocytogenes (con gentamicina).
        
        Infecciones gastrointestinales: Shigella, Salmonella.
        
        Infecciones intraabdominales y ginecológicas
      - Amoxicilina
        
        Se utiliza en:
        
        Infecciones respiratorias altas: faringitis, otitis media, sinusitis.
        
        Infecciones urinarias no complicadas.
        
        Infecciones gastrointestinales: H. pylori
        (con claritromicina y omeprazol).
        
        Tienen:
        
        Casi total disponibilidad por vía oral.
        
        • Baja unión a las proteínas del plasma.
        
        Vida media mas prolongada.