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FARMACODINÁMICA, Experimento 4: Sinergismo de Suma, ., Oryctolagus…

- - - - Norepinefrina
        
        Catecolamina simpatomimética endógena
        
        Agonista principal de los receptores adrenérgicos alpha y beta 1
        
        Efecto vasoconstrictor y cronotrópico positivo
      - Prazosina
        
        Antagonista competitivo de receptores alpha 1
        
        Efecto vasodilatador
    - - Simulación en Organ Bath Simulator, V3.3, Dr. John Dempster, University of Strathclyde, Escocia
    - - Anillo arterial de O. cuniculus en Organ Bath
        
        Medir la fuerza en gramos de su contracción y relajación
      - 1º: Trazado basal de 20 s y medición en 4 tiempos
      - 2º: Instilar con Norepinefrina el Organ Bath y trazar en 4 tiempos
      - 3º: Instilar con Prazosina el Organ Bath y trazar en 4 tiempos
      - 4º: Determinar el FC% y registrar en tabla
    - - Norepinefrina
        
        0,5 ml de 10E-1 Molar
      - Prazosina
        
        0,5 ml de 10E-2 Molar
- - - - Antagonista de mAch
      - Poca afinidad a nAch
    - - nAch (ionotrópico)
      - mAch (mtabotrópico)
  - - - Acetilcolina solo
      - Acetilcolina y atropina
- - - - Sinergismo de Suma
      - Sinergismo de Potenciación
      - Antagonismo Fisiológico
      - Curva Dosis-Respuesta
      - Antagonismo Competitivo
      - .
    - - .
      - Norepinefrina
        
        Se une a los receptores α1 adrenergicos en el músculo liso vascular.
        
        Resultado vasocontrictor
        
        Esto provoca la liberación de Ca²⁺ desde el retículo sarcoplásmico y entrada de este al medio extracelular, estimulando la contracción muscular.
      - Heparina
        
        El NO difunde al músculo liso, activando la guanilato ciclasa y aumentando los niveles de GMPc: relajación muscular
        
        Resultado vasodilatador
        
        Anticoagulante indirecto, modulador de la liberación de óxido nítrico (NO).
    - - Añadir 0.5 ml de norepinefrina (0,1 M)
      - Añadir 1 ml Heparina (0,1 Mg/Ml)
- - - - Aislar el órgano con sustancia Krebs-Henseleit para administrar los fármacos del experimento.
      - Usar transductor para generar los movimientos de contracción y relajación del órgano aislado
    - - Carbacol
        
        Se activa cadena de protéina G
        
        Facilita el drenaje de fluido del ojo
        
        Imita acción de acetilcolina en receptores muscarínicos M1-M5
      - Histamina
        
        Union a receptores H1-H4 acoplados a proteína G
        
        Activa cadena de señales dependientes de proteína G
        
        Principalmente usado en procesos alérgicos
    - - Simulación en Organ Bath Simulator, V3.3, Dr. John Dempster, University of Strathclyde,
        Escocia, Reino Unido
- - - - Inhibe acetilcolinesterasa (Ache)
      - Inhibe acetilcolinesterasa (Ache)
    - - Activa receptor GABBAa (hiperpolarización)
      - Efecto sedante
      - Familia de los barbitúricos
    - - Degrada Ach (hidrólisis)
        
        Colina
        
        Ácido acético
      - Regula transmisión colinérgica
  - - - 3 casos
        
        0.2 mg/kg Neostigmina y 0,5 ug Acetilcolina
        
        0,5 ug Acetilcolina
        
        0.2 mg/kg Neostigmina
      - Determinar PAS, PAD y PAM antes y después de la administración de fármacocs a evaluar
- - - - Piocarpina
        
        Agonista de los receptores muscarínicos de acetilcolina
        
        Constricción pupilar, contracción del músculo ciliar, - presión
        intraocular (PIO)
      - Prazonina
        
        Antagonista competitivo de receptor alfa 1
        
        Bloqueador alfa
        
        Hipotensor
      - Fenilefrina
        
        Agonista específico de receptor alfa-adrenérgico
        
        Vasoconstrictor: + Presión
    - - Proteínas de superficie
      - Activado por catecolaminas
      - Funciones
        
        Vasoconstricción
        
        Contracción del músculo liso
  - - - Ligando y receptor rígidos
      - Grados de libertad traslacionales y rotacionales
      - Resultados menos precisos y confiables
    - - Ligando flexible
      - Poco poder computacional: Popular
    - - Cambios en ángulos de torsión y enlaces rotables
      - Ambas moléculas flexibles
      - Alta precisión, Mayor poder computacional, Mayor tiempo de procesamiento
- - - - Neurotransmisor SNC y SNP
      - Agonista endogeno parasimpaticomimetico
      - Aumenta la motilidad intestinal