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OPPIACEI P.2 - Coggle Diagram

- - - - Essendo così potente e col rischio di sbagliare le dosi di solito si preferisce usare altri farmaci (es morfina). Il tramadolo è il meno potente, non un grande antidolorifico oppiaceo di sintesi, tuttavia, ha una buona azione sulla tosse
      - 80 volte più potente della morfina e ha una cinetica rapida --> agisce molto velocemente ( soprattutto per ev ) perchè e altamente lipofilo: penetra subito nel SNC
      - agonista potente dei recettori μ-oppioidi --> inibisce la trasmissione del dolore bloccando il rilascio di neurotrasmettitori ( es. sostanza P e glutammato )
    - - Agisce attivando i recettori μ-oppioidi, come la morfina, riducendo la percezione del dolore e i sintomi da astinenza.
      - usato nella disintossicazione da eroina --> grazie alla sua lunga emivita (fino a 24-36 ore), mantiene stabili i livelli nel sangue, evitando i picchi e i crolli tipici dell’eroina, riducendo così il desiderio
      - È equipotente alla morfina come analgesico, ma può dare più dipendenza perché resta nel corpo più a lungo e agisce sui recettori centrali legati all’abuso
  - - - NALOXONE
        
        antagonista oppioide puro --> si lega ai recettori μ (ma anche κ e δ) senza attivarli, bloccando così l’effetto di oppioidi come morfina, eroina o fentanil.
        
        infatti questo non ha effetti da oppioide ( euforia, analgesico ) perchè blocca i recettori degli oppioidi già presenti all'interno del corpo
        
        non è usato per la disintossicazione a lungo termina ma visto che blocca questi recettori è usato per trattare l'overdose --> ricorda che può causare forte sindrome astinenza e non riduce il desiderio quindi non è efficace per questo
        
        Agisce in pochi minuti, ma ha emivita breve (1–2 ore), --> può servire ripetere la dose se l’oppioide ha effetto più duraturo.
    - - NALORFINA
        
        usata pochissimo --> effetti sono meno prevedibili e può indurre sintomi da astinenza in dipendenti
        
        farmaco agonista-antagonista degli oppioidi: blocca i recettori μ (riducendo effetti come depressione respiratoria) ma attiva i recettori κ, producendo un certo grado di analgesia.
        
        meno potente della morfina come analgesico e ha effetti respiratori e gastrointestinali più deboli ( causa meno stipsi e meno depressione respiratoria )
        
        effetti collaterali psicotomimetici (deliri, allucinazioni) --> per l’attivazione dei recettori κ.
      - PENTAZOCINA
        
        oppioide agonista-antagonista: agisce come agonista sui recettori κ, producendo analgesia, e antagonista parziale sui μ, riducendo il rischio di dipendenza e depressione respiratoria.
        
        buon effetto analgesico, utile nel dolore acuto e cronico resistente ai FANS, ed è usata anche in contesti preoperatori o anestesia di supporto
        
        effetti psicotomimetici per l’attivazione dei recettori κ. --> non provoca crisi di astinenza da morfina né antagonizza la depressione respiratoria, perché non blocca totalmente i μ.
        
        può scatenare astinenza soprattutto per chi è dipendente
      - BUPRENORFINA
        
        oppioide sintetico agonista-antagonista: attività agonista parziale sui recettori μ ( producendo analgesia e riduzione del craving, ma con un effetto “a tetto” ) e antagonista sui recettori κ.
        
        usata per il trattamento del dolore e soprattutto nella disintossicazione e mantenimento della dipendenza da oppiacei, spesso in associazione al naloxone
        
        Ha lunga durata d’azione, buona biodisponibilità sublinguale e minor rischio di dipendenza rispetto a metadone o eroina.
  - - - oppiaceo capostipite che deriva direttamente dalle secrezioni papavero, usato principlamente effetto analgesico senza perdita di coscienza
      - effetti
        
        euforia --> sensazione di benessere ed appagamento, come l’eroina, il suo stretto derivato.
        
        respiro e tosse --> depressione respiratoria e inibizione
        
        analgesia --> effetto sia sulla genesi del dolore sia sulla interpretazione del dolore che viene percepito come non spiacevole.
        
        miosi pupille --> per aumento stimolazione parasimpatica. è utile per diagnosi guardo subito le pupille se in più respira un po’ male okay allora è oppiaceo, pochi farmaci danno una miosi così ferrata
      - ORAMORPH ( formulazione morfina che assume per os ) con seguenti effetti:
        
        effetti cardiovascolari lievi o trascurabili ella maggior parte dei pz
        
        può liberare istamina, provocando broncospasmo o prurito ( scosignato per allergici e asmatici )
        
        stipsi --> rallenta i movimenti intestinali e aumenta il tono degli sfinteri, l'intestino si svuota più lentamente ( si usa anche come antidiarrea )
        
        può interferire con ormoni ipotalami e ipofisari ( riducendo secrezione LH e FSH )
        
        vomito --> stimola il centro del vomito nel cervello
      - biodisponbilità orale di 0,1 ( solo 10% entra nel circolo )
    - - differisce dal morfina solo perchè la sua biodisponibilità os è di 1.0 --> 100% dose va nel circolo sistemici ( molto + efficace per os )
        
        Anche se la codeina ha una biodisponibilità orale più alta (≈100%) rispetto alla morfina (≈10%), la morfina è molto più potente perché è direttamente attiva sui recettori oppioidi, mentre la codeina è un profarmaco: cioè deve prima essere trasformata in morfina dal fegato (principalmente dall'enzima CYP2D6) per avere effetto analgesico.
        
        inoltre solo una piccola parte di codeina ( 5-10% ) viene convertito in morfina quindi anche se è tutto nel circolo solo una frazione piccola è attiva
        
        proprio perchè non ha un gran potere antianalgesico ( non è forte ) spesso si associano i FANS
      - La codeina è un oppiaceo usato principalmente come analgesico per dolori da lievi a moderati e come antitussivo --> emivita di 3h
      - La codeina ha basso rischio di abuso perché non stimola in modo intenso i recettori μ (mu) nel cervello, che sono quelli responsabili del piacere e della dipendenza. --> non dà euforia forte come la morfina o altri oppioidi più potenti, e per questo è meno “attraente” per chi cerca effetti stupefacenti.
    - - come codeina ma effetti analgesici molto modesti
    - - oppioide agonista usato per il trattamento del dolore acuto e talvolta per sedazione, anche in combinazione con altri farmaci
        
        Agisce attivando i recettori μ-oppioidi --> riducendo la trasmissione del dolore a livello del sistema nervoso centrale.
      - effetti
        
        depressione respiratoria --> attiva i recettori μ (mu) nel tronco encefalico, in particolare nell’area che controlla il ritmo e la frequenza del respiro
        
        muscolatura liscia --> stipsi o ritenzione urinaria
        
        può causare tossicità neurologica ed è per questo che non è indicato da usare nel cronico ( metabolita può accumularsi )