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Mecanismos de Acción de Fármacos Inmunosupresores y sus Familias
Inhibidores de la Calcineurina
Fármacos Representativos:
Ciclosporina, Tacrolimus
Mecanismo de Acción:
Estos fármacos se unen a inmunofilinas intracelulares (ciclosporina a la ciclofilina y tacrolimus a FKBP12), formando complejos que inhiben la enzima calcineurina. Esto impide la desfosforilación del factor de transcripción NFAT, reduciendo la producción de interleucina-2 (IL-2) y, por ende, la activación de linfocitos T .
. Inhibidores de mTOR (Diana de la Rapamicina)
Fármacos Representativos:
Sirolimus (Rapamicina), Everolimus
Mecanismo de Acción:
Estos fármacos se unen a FKBP12, formando un complejo que inhibe la proteína mTOR, esencial para la progresión del ciclo celular de los linfocitos T. Esto bloquea la respuesta inmunitaria mediada por IL-2 sin afectar la producción de esta interleucina .
Antimetabolitos
Fármacos Representativos:
Azatioprina, Micofenolato mofetilo, Leflunomida, Metotrexato
Mecanismo de Acción
Azatioprina:
Se convierte en 6-mercaptopurina, que actúa como antimetabolito de las purinas, inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos y, por lo tanto, la proliferación de células inmunitarias .
Micofenolato mofetilo
: Inhibe la inosina-monofosfato deshidrogenasa, reduciendo la síntesis de guanosina y afectando la proliferación de linfocitos T y B .
Leflunomida
: Inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa, bloqueando la síntesis de pirimidinas y la proliferación de linfocitos .
Metotrexato
: Inhibe la dihidrofolato reductasa, afectando la síntesis de purinas y pirimidinas, y promueve la liberación de adenosina, que tiene efectos antiinflamatorios .
Glucocorticoides
Fármacos Representativos:
Prednisona, Metilprednisolona
Mecanismo de Acción:
Se unen a receptores citoplasmáticos, formando complejos que ingresan al núcleo y modulan la transcripción génica. Inhiben la expresión de genes proinflamatorios, como el de la IL-2, y reducen la migración y activación de células inmunitarias, disminuyendo la inflamación y la respuesta inmunitaria .
Anticuerpos Monoclonales y Biológicos
Fármacos Representativos: Basiliximab, Daclizumab, Muromonab-CD3, Adalimumab, Infliximab, Etanercept
Mecanismo de Acción
Basiliximab y Daclizumab: Se unen al receptor de IL-2 (CD25) en linfocitos T activados, bloqueando su proliferación .
Muromonab-CD3: Se une al complejo CD3 en linfocitos T, provocando su eliminación .
Adalimumab e Infliximab: Anticuerpos contra el factor de necrosis tumoral alfa (TNF-α), reduciendo la inflamación .
Etanercept: Proteína de fusión que actúa como receptor señuelo para TNF-α, inhibiendo su actividad .
Inhibidores de la Cinasa Jano (JAK)
Fármacos Representativos:
Tofacitinib
Mecanismo de Acción:
Inhiben las enzimas JAK, interfiriendo con la vía de señalización JAK-STAT, lo que bloquea la transducción de señales de diversas citoquinas y reduce la respuesta inmunitaria
Inhibidores del Proteasoma
Fármacos Representativos:
Bortezomib
Mecanismo de Acción:
Bloquean la acción de los proteasomas, evitando la degradación de proteínas pro-apoptóticas como p53, lo que permite la activación de la muerte celular programada en células inmunitarias hiperactivas .