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Agonistas y Antagonistas Muscarínicos - Coggle Diagram
Agonistas y Antagonistas Muscarínicos
Agonistas Muscarínicos
Función: simular los efectos de la acetilcolina en los receptores muscarinicos
Tipos
Analogos de Ach: Efectos más prolongados
Alcaloides naturales: activan receptores muscarínicos como nicotínicos
Propiedades: Efectos específicos según el órgano y la inhibición: la atropina bloquea competitivamente sus acciones
Tipos
Esteres de colina
Acetilcolina
Actividad breve
Hidrolizada rápido por colinesterasa
Metacolina
Mayor duración y selectividad cardiovascular
Carbacol y Betanecol
Resistente a hidrólisis por colinesterasa
Carbacol: Alta actividad nicotínica
Alcaloides naturales
Pilocarpina, muscarina, arecolina
Pilocarpina: Usada en glaucoma por su acción sobre la pupila.
Antagonistas Muscarínicos
Función: Bloquean la acción de la Ach en los receptores muscarinicos
Ubicación
Sistema nervioso central
Uniones neuroefectoras parasimpáticas y simpáticas colinérgicas.
Tipos
Competitivos: Efectos reversibles.
Compuestos de amonio cuaternario: Mayor actividad sobre receptores nicotínicos, pudiendo interferir con la transmisión ganglionar.
Efectos paradojicos
Presinápticos: Bloqueo que incrementa la liberación de neurotransmisores.
Modulación ganglionar: Contrarresta los efectos postsinápticos.
Tipos
Competitivos reversibles
Atropina: Usada para bradicardia.
Escopolamina: Efecto en SNC, útil en mareo por movimiento.
Amonio cuaternario
Menor penetración al SNC; útil en efectos periféricos.
Aplicaciones clínicas
Atropina: Incrementa la frecuencia cardíaca.
Ipratropio y tiotropio: Relajan el músculo liso bronquial, usados en EPOC.
Receptores muscarinicos
Clasificación: M1, M2, M3, M4 y M5
Acoplamiento: Receptores acoplados a proteínas G que regulan diferentes efectores celulares.
Mecanismo de acción
M1, M3, M5: Activan la fosfolipasa C (PLC) → Hidrólisis del PIP2 -> aumento de Ca2+ intra
M2 y M4: Inhiben la adenilato ciclasa → Disminuyen los niveles de AMPc.
-> Menor actividad celular