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Analgésicos Centrales Opioides
Analgésicos Centrales Opioides
Definición:
Pertenecen a los grupos terapéuticos.
Actúan sobre el SNC para producir analgesia.
Sustancias endógenas (endorfinas) se unen a receptores opioides para suprimir el dolor.
Tipos de dolor:
Dolor nociceptivo.
Dolor neuropático: más difícil de tratar.
La OMS clasifica los dolores según el tipo de fármacos utilizados para su tratamiento.
Sistema endógeno analgésico:
Las endorfinas y derivados se unen a receptores opioides para generar analgesia.
Los fármacos opioides imitan esta acción.
Principales fármacos opioides:
Agonistas:
Morfina.
Codeína.
Fentanilo.
Metadona.
Antagonistas:
Naloxona.
Naltrexona.
Receptores opioides:
Acoplados a proteínas G, activados por agonistas y bloqueados por antagonistas.
Tipos de receptores:
Receptor μ (mu)
: Implicado en los efectos de la morfina, analgésico potente.
Receptor δ (delta)
: Presente en el SNC.
Receptor κ (kappa)
: También presente en el SNC.
Efectos de los opioides:
Analgesia, incluso en bajas dosis, útil en dolores fuertes y persistentes.
Sedación del SNC, que puede causar somnolencia desagradable.
Sensación de bienestar y euforia, que puede conducir a adicción.
Depresión respiratoria y bradicardia.
Efectos en el tracto gastrointestinal: emético, disminuye el peristaltismo.
Sobredosis puede causar muerte por paro respiratorio o cardíaco.
Tolerancia: Necesidad de aumentar la dosis para el mismo efecto.
Dependencia: Ausencia del fármaco provoca síndrome de abstinencia.
Principales agonistas opioides:
Morfina
: Analgésico potente, uso común en dolor severo.
Metadona
: Menor síndrome de abstinencia, útil en tratamiento de toxicomanías.
Codeína
: Antitusígeno, menor dependencia y tolerancia, asociado con AINEs.
Fentanilo
: 100 veces más potente que la morfina, acción corta, utilizado en anestesia quirúrgica.
Antagonistas opioides:
Naloxona
: Utilizada para revertir intoxicaciones por opiáceos.
Naltrexona
: Similar a la naloxona, con una duración más prolongada.