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Farmacocinética de los Fármacos - Coggle Diagram
Farmacocinética de los Fármacos
Introducción:
La farmacocinética abarca los procesos que sufre un fármaco desde su entrada en el cuerpo hasta su eliminación.
Proceso LADME: Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción.
Liberación:
Proceso por el cual el principio activo (P.A.) se separa de los excipientes en la forma farmacéutica.
Influye en la biodisponibilidad del fármaco.
Fases de la liberación:
Disgregación de la forma farmacéutica.
Disolución del P.A.
Difusión del P.A. disuelto hasta la membrana de absorción.
La vía intravenosa no presenta fase de liberación.
Absorción:
Paso del fármaco a la circulación sistémica.
Depende de la vía de administración y la vascularización del área de absorción.
Mecanismos de absorción:
Transporte pasivo:
Difusión simple: Gradiente de concentración, el fármaco debe estar disuelto.
Filtración: Paso de moléculas pequeñas hidrosolubles por poros.
Difusión facilitada: Utiliza transportadores sin gasto de energía.
Transporte activo:
Requiere gasto de energía (ATP) y se realiza en contra de gradiente.
Endocitosis:
Formación de vesículas que engloban el fármaco, absorción de fármacos de gran tamaño.
Factores que influyen en la absorción:
Propiedades físico-químicas del fármaco.
Características de la forma farmacéutica.
Características del lugar de absorción.
Efecto del primer paso hepático: Metabolización del fármaco en el hígado antes de llegar a la circulación sistémica.
Distribución:
Paso del fármaco a los tejidos y órganos del cuerpo una vez absorbido.
Rutas del fármaco en sangre:
Unión a proteínas plasmáticas (forma inactiva).
Fijación a células sanguíneas.
Circulación libre (forma activa).
Distribución a áreas especiales (como el cerebro o placenta).
Factores que afectan la distribución:
Unión a proteínas plasmáticas.
Características del fármaco (liposolubilidad).
Flujo sanguíneo en los tejidos.
Metabolismo:
Proceso que transforma al fármaco en sustancias más hidrosolubles para facilitar su eliminación.
Principales órganos metabólicos: Hígado, riñón, tracto gastrointestinal y pulmones.
Fases del metabolismo:
Fase I (catabólica): Reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis que aumentan la polaridad de la molécula.
Fase II (conjugación): Unión del fármaco con compuestos endógenos para inactivarlo y facilitar su excreción.
Factores que modifican el metabolismo:
Patologías, dieta, interacciones medicamentosas, edad, genética, etc.
Excreción:
Proceso por el cual los fármacos se eliminan del organismo, principalmente por vía renal.
Excreción renal:
Filtración glomerular: Paso de fármacos de pequeño tamaño no unidos a proteínas.
Secreción tubular: Transporte activo de fármacos hacia los túbulos renales.
Reabsorción tubular: Retorno del fármaco a la sangre por difusión pasiva.
Excreción biliar:
Vía secundaria de excreción, el fármaco pasa a la bilis y puede ser reabsorbido (ciclo enterohepático).
Otras vías de excreción:
Fluidos biológicos como saliva, sudor, lágrimas, semen y leche materna.