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Farmacologia - Anestésicos Gerais - Coggle Diagram
Farmacologia - Anestésicos Gerais
Analgesia x Anestesia
Analgesia é usada em dores específicas, a anestesia bloqueia a sensação de dor
Anestesia: Perda da resposta a estímulos nocivos durante um procedimento cirúrgico
Analgesia: Aliviam ou minimizam a dor
Anestesia geral
Objetivo: Depressão global reversível do SNC que resulta na perda da capacidade de perceber e responder a estímulos dolorosos --> Perda da consciência, relaxamento muscular, estabilização autonômica
Deve apresentar: início rápido, ajuste rápido do nível, recuperação rápida, segurança
Vias preferenciais: Inalatória, intravenosa
Propriedades: Amnésia, Inconsciência, imobilidade, analgesia
Sequência - Estágios clássicos
1 - Analgesia: Sedação, sem perda da consciência e inicialmente sem amnésia
2 - Excitação: Movimentos defensivos, fala disconexa, disforia, ânsia de vômito, respiração irregular
3 - Anestesia cirúrgica: 4 planos (monitoramento), imobilidade, perda progressiva de reflexos
4 - Depressão muscular: Ventilação mecânica e pode haver depressão cardiovascular
Características de um Ag ideal:
Indução e regressão rápidas e agradáveis, grande margem de segurança, baixa toxicidade, boa potência anestésica
Anestésicos gerais inalatórios
Farmacocinética
O objetivo é alcançar o equilíbrio entre Fração alveolar e Fração inspirada para haver a manutenção da anestesia
Em indivíduos com DC normal há uma maior demora para obter esse equilíbrio, porém há uma maior velocidade para alcançar a indução dos seus efeitos anestésicos
Em indivíduos com DC reduzido há uma menor perfusão e portanto uma maior facilidade para obter esse equilíbrio, porém há uma dificuldade para alcançar a indução
A profundidade da anestesia é determinada pelas concentrações dos anestésicos no SNC
Distribuição
A distribuição acaba por ser maior em tecidos com mais vascularização
Os anestésicos com menor solubilidade no sangue mostram maior aumento na razão FA/FI e por isso têm distribuição mais rápida
Etapas da farmacocinética da anestesia inalatória:
1 - Transferência do anestésico: Circuito de anestesia --> Alvéolo
Oferta de anestésico para alveolos
2 - Transferência do anestésico: Alvéolo --> Sangue arterial
Remoção de anestésico (captação)
3 - Transferência do anestésico: Sangue arterial --> Alveolo
Remoção de anestésico (Distribuição)
Solubilidade:
1 - Coeficiente sg/gás (sangue/gás) --> Indução/recuperação
AGIs com menos sg/gás tem tempo de indução mais curtos
Alto coeficiente de partição sg/gás --> Alta solubilidade do anestésico --> Maior captação pela circulação pulmonar --> Pressão parcial alveolar sobe + lentamente --> Indução + prolongada
2 - Coeficiente óleo/gás --> Determina a potência
Concentração alveolar mínima (CAM)
É a concentração alveolar capaz de inibir a resposta ao estímulo doloroso padrão, com a incisão cirúrgica, em 50% dos pacientes --> Potência
CAM = Pressão alveolar mínima
Fatores que influenciam: Idade (quanto maior a idade, menor a CAM), temperatura (quanto menor a temperatura, menor a CAM)
1 CAM - Produz anestesia leve / 1,5 CAM - Produz anestesia moderada (anestesia cirúrgica) / 2 CAM - Produz anestesia profunda
CAM do despertar = 30/40% da CAM
Efeito do segundo gás
Quando dois anestésicos são administrados juntos, captação do primeiro gás (óxido nitroso) aumentam tanto a concentração alveolar do segundo gás, quanto a entrada deste segundo gás nos alvéolos, pelo aumento do volume inspirado
Hipóxia disfuncional
Durante a recuperação anestésica a eliminação de altas concentrações do óxido nitroso pode diminuir as concentrações de oxigênio e gás carbônico - Diluição do O2 alveolar - Hipóxia. Para ser evitada deve-se administrar O2 100% de 5 a 10 minutos antes de descontinuar o N2O
Mecanismo de anestesia geral
Modulação alostérica positiva de receptores GABAa (cérebro) e de glicina (medula) --> Maior sensibilização do receptor ao agonista --> Aumento da inibição fásica e tônica = ação depressora do SNC
Inibição competitiva ou modulação alostérica negativa de receptores NMDA --> Ação depressora do SNC
Modulação alostérica negativa de receptores nicotínicos pré-sináptivos: Diminuição da liberação de outros NTs
Ativação de canais de K+ e inibição de canais de Na+ e Ca2+ --> Hiperpolarização e/ou menor despolarização = ação depressora do SNC
Reações adversas: Depressão respiratória, excitação, hipotermia
Hipertermia maligna: Síndrome caracterizada por aumento da temperatura corporal, taquicardia, hipertensão, rigidez muscular. Relacionada a um excesso da liberação de cálcio. Causada pelos AGIs halogenados e por succinilcolina
Manejo: Interrupção imediata do anestésico, medidas físicas de resfriamento, administração de dantroleno
Fármacos:
Halotano
Indução: 7-10 minutos
Usos: Manutenção da anestesia geral, especialmente em crianças, uso prolongada leva a acúmulo do tecido adiposo
Efeitos centrais: Aumento da pressão intracraniana, diminuição da metabolismo cerebral
Isoflurano
Indução: < 10 minutos e Despertar: +/- 20 minutos
Usos: manutenção da anestesia geral e indução
Efeitos centrais: aumento do fluxo sanguíneo e diminuição do metabolismo cerebral
Enflurano
Indução: 7 a 10 minutos, Despertar: 7 a 10 minutos
Usos: Manutenção e indução da anestesia
Efeitos centrais: Aumento da pressão intracraniana, indução de convulsões
Óxido nítrico
Baixa potência
Mecanismo: Inibição não competitiva de receptores NMDA, ativação de receptores opioides e A2-adrenérgicos (analgesia e sedação)
Indução e despertar rápidos
Outros efeitos: vômitos, hipóxia na retirada
Associação com o Halotano
Favorecer a rápida indução (N2O) e manutenção com Halotano, evitando o retorno rápido de N20 para os alvéolos e o despertar abrupto
Anestésicos intravenosos
Mecanismos moleculares de ações
Em doses terapêuticas, os AG provavelmente aumentam a sensibilidade do receptor GABAa ao seu ligante endógeno, GABA --> Gerando depressão do sistema nervoso
Por serem ligantes alostéricos, os AG que agem sobre GABAa não competem com GABA
A maioria dos AGiv aumentam a neurotransmissão inibitória, com exceção da cetamina
Características gerais
São pequenas moléculas hidrófobicas, aromáticas ou heterocíclicas
Rápida perda de consciência
Podem ser utilizados como medicação pré-anestésica (associação com fármacos inalatórios) ou como monoterapias (anestesia intravenosa total)
Podem induzir depressão respiratória pós-operatória
Exemplos de fármacos
Tiopental
Mecanismos: Modulador alostérico de receptores (aumento da atividade de GABAa, Glicina e diminuição de receptores nicotínicos, glutamato, 5-Ht3)
Indução: 10-30 sec e Duração: 8 minutos
Uso: Indução da anestesia geral, anestesia para procedimentos cirúrgicos de curta duração
Contra-indicação para pacientes com hipertensão pulmonar
Propofol
Mecanismos: Modulador alostérico de receptores (Aumento da atividade de GABAa, glicina e diminuição de nicotínicos, 5-HT3)
Indução e duração = tiopental. Porém, possui uma duração de ação + curta que o tiopental devido a maior taxa de extração hepática
Uso: Indução e manutenção de anestesia geral de curta duração
Administração na forma de emulsão oleosa - Dor no local da administração
Etomidato
Mecanismo: Modulador alostérico de receptores (aumento da atividade de GABAa)
Indução e duração = Tiopental
Nauseas e movimentos ao despertar
Uso: Indução de anestesia, especialmente em pacientes com doença coronarianas, cardiomiopatias
Dor e movimentos mioclonicos durante a administração
Cetamina
Mecanismo: Inibição não competitiva de receptores NMDA, diminuindo a neurotransmissão excitatória
Indução: 2 a 5 minutos, Duração: 10 a 15 minutos
Uso: indução de anestesia, especialmente em pacientes asmáticos (dilatador bronquico) ou em crianças
Efeitos psicótomiméticos
Anestesia dissociativa: Áreas do sistema nervoso central estão deprimidas enquanto outras são estimuladas (sistema límbico)
Farmacocinética: biotransformação hepática, eliminação renal/hepatobiliar
Efeitos farmacológicos: Aumento do fluxo sanguíneo cerebral, aumento da FC, PA e DC
Outros fármacos utilizados na AG
Benzodiazepínicos: Medicação pré-anestésica - Modulação positiva dos receptores GABAa
Opioídes: Adjuvantes a anestesia
BNM
Regime da anestesia balanceada
Pré-medicação: Diazepam (ansiolítico) + Pentazocina (analgesia) + Atropina
Indução: Midazolam (inconsciência) + Succinilcolina (relaxamento muscular)
Manutenção: Halotano (inconsciência) + Óxido nítrico (analgesia) + Pancurônio
Recuperação: Neostigmina (reversão) + Analgésico opióide