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Farmacologia - Anestésicos locais - Coggle Diagram
Farmacologia - Anestésicos locais
Anestesia local é a perda da sensibilidade em uma região circunscrita do corpo, podendo ser causada pela depressão da excitação nas terminações nervosas ou pela inibição da condução nos nervos periféricos, sem induzir estado de inconsciencia
Características de um AL ideal: Efeito reversível, não irritante aos tecidos, não causar lesão permanente as estruturas nervosas, baixa toxicidade, inicio rápido de ação
Mecanismo de ação
Bloqueiam de modo reversível e temporário a condução de impulsos ao longo dos axônios de nervos e outras membranas excitáveis que utilizam canais de sódio como principal meio de geração de potenciais de ação (bloqueio de canais de sódio voltagem dependentes)
Bloqueio Fásico (Via hidrofílica - dependente do uso): Anestésico local na forma não protonada sai do meio extracelular e penetra até o citosol, onde é convertido na forma protonada. Essa forma protonada se liga ao vestíbulo interno e bloqueia o canal. Esse bloqueio só ocorre quando o canal estiver aberto, devido a presença da alça --> Redução da dor
Bloqueio tônico (Via hidrofóbica - independente do uso): Anestésico local não protonado penetra a membrana e passa por dentro dela para alcançar o vestíbulo interno. Esse bloqueio não depende da abertura dos canais (alça) --> Prevenção da dor
Todos os ALs realizam os dois bloqueios!
No primeiro momento é o mecanismo 2 que está ativo, mas no segundo momento os dois mecanismos estão ativos na cirurgia
Podem ocasionar perda da sensibilidade e da motricidade, dependendo da dose e local da administração
ALs são bases fracas --> O grau de ionização dependerá diretamente do pH do meio no qual eles estarão inseridos. São comercializados em forma de sal (+ estabilidade, + hidrossoluvel)
Pq os ALs causam perda da sensibilidade e os opióides não?
Mecanismo de ação dos ALs é + geral, pois há canais de Na+ em todo o corpo
Fatores que influenciam no efeito anestésico:
Peso molecular: Quanto maior o peso do anestésico, maior a duração do efeito
Lipossolubilidade: Quanto maior, mais rápido o início do efeito e maior a potência (+ fármaco chega no local de ação)
Diâmetro das fibras nervosas e distância entre os nodos de ranvier: Quanto menor a distância entre os nodos, + rápido o início do efeito e a potência
pH do meio: Quanto menor o pH, maior o efeito de ionização e menos o efeito anestésico (inflamação deixa o pH mais ácido)
Concentração do fármaco: Quanto maior a concentração, maior a potência
Estrutura química
Grupo hidrofílico - Éster/Amida - Grupo lipofílico
ALs ésteres: Possuem menor estabilidade metabólica - Metabolismo + rápido e duração + curta
São metabolizados no plasma
ALs amidas: Maior estabilidade metabólica - Metabolismo + lento e duração maior
São metabolizados no fígado
Propriedades principais que determinam a escolha do AL
1 - Potência: Relacionada a subunidade lipídica
2 - Latência: Relacionada ao grau de ionização
3 - Duração de ação: Ligação a proteínas plasmáticas
Principais ALs
Lidocaína (amida)
Anestesia + rápida
Duração de ação intermediária
Lidocaína + Prilocaína --> Curativo oclusivo
Lidocaína + tetracaína --> Analgesia local tópica
Bupivacaína (amida)
Maior ligação a proteínas plasmáticas (+ duração)
Potente
Bloqueio sensorial maior do que o bloqueio motor: Analgesia no trabalho de parto ou pós-operatório
Aumento na cardiotoxicidade (bloqueio de canais de Na+ no coraçao) --> + Demora na dissociação --> Bloqueio acumulativo --> Parada cardíaca de dificil reversão
Antiarritimicos
Mepivacaína
Mais tóxica em recém-nascidos (+retenção iônica --> Diminuição do pH do bebê --> + Acúmulo)
Duração intermediária
Prilocaína (amida)
Duração intermediária
Pouca vasodilatação - não necessita uso de vasoconstritor
Alto volume de distribuição --> Menos toxicidade no SNC
Metemoglobina: Prilocaína gera um metabólito, que altera a oxidação do ferro da hemoglobina
Tetracaína (Éster)
Duração longa, metabolismo + lentamente que os demais ésteres
Benzocaína
Diminuição da hidrossolubilidade, absorção lenta, pode causar metemoglobina
ALs com vasocontritores
Prolongamento do efeito (diminuição da vasodilatação)
Diminuição de efeitos tóxicos sistêmicos e sangramento local
Contra-indicações
Absolutas
Região com baixo fluxo sanguíneo, cardiopatas, DM não controlada, feocromacitoma
Relativas
Uso de antidepressivos, inibidores da MAO, fenotiazínicos, beta-bloqueadores não seletivos, cocaína
Reações adversas
Toxicidade no SNC
Bloqueio de fibras inibitórias no córtex --> Convulsões
Bloqueio de fibras inibitórias e excitatórias --> Depressão generalizada
Outros efeitos: Sonolência, tremor
Toxicidade cardíaca
Aumento na concentração sistemica, vasodilatação (choque hipovolêmico)
Efeitos comuns: Bloqueio neuromuscular, hiperssensibilidade