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Farmacologia - Opióides - Coggle Diagram

- - - - Estímulos nocivos variáveis sensibilizam neurônios aferentes primários presentes na periferia, causando abertura de canais de sódio e despolarização da membrana neuronal, gerando o PA. Esse PA vai percorrer toda a membrana do neurônio primário, ocasionando a abertura de canais de cálcio na região do corno dorsal da medula espinal. A entrada de Ca2+ promove a exocitose de NT na fenda sináptica, principalmente o glutamato.
        O GLU vai interagir com seus receptores localizados no NP (AMPA e NMDA), permitindo a entrada de íons e gerando a despolarização pós-sináptica e um PA, que percorrerá toda a célula em direção ao córtex
    - - O córtex irá gerar uma resposta para reduzir ou cessar a dor. Projeções neuronais que partem do córtex ativam neurônios presentes na PAG. Tais neurônios por sua vez se projetam e ativam neurônios no NMR e no LC. Esses neurônios se projetam (neurônios descendentes) em direção ao corno dorsal da medula espinhal e lá liberam opióides endogenos e serotonina. A serotonina irá interagir com receptores serotoninérgicos presentes nas membranas de interneurônios gabaérgicos, promovendo a liberação de GABA
        GABA, NA, endorfina e encefalina ativam seus receptores nos neurônios primários, impedindo a abertura de canais de cálcio, cessando a liberação de GLU na fenda, não propagando o potencial de ação. Além disso, esses NT atuam ativando seus receptores e promovendo a entrada de Cl- e saída de K+, causando hiperpolarização e impedindo o PA
- - - - Acomplado a GI (amplamente expressos no SNC, coração, pulmão)
  - - - Supramedular
        
        Interage com o receptor opioide que está no interneurônio gabaérgico, inibindo ele e estimulando a PAG, permitindo uma maior analgesia da dor --> Aumento da estimulação da PAG --> Estimulação da via inibitória descendente da dor
      - Medular
        
        Ocupam os receptores que não foram ocupados pelos opoides endógenos --> Atuam da mesma maneira --> Inibem a via ascendente excitatória da dor
      - Periférico
        
        Interação com seus receptores na membrana das células do sistema imune, inibindo a liberação de substâncias pró-inflamatórias, diminuindo a estimulação de neurônios aferentes primárias
  - - - 1 - Metadona (agonista total): Via oral, T1/2 maior, lenta depuração cerebral, diminuição da variação na Cp, ação em receptores da galanina (reduz o potencial de abuso da metadona)
      - 2 - Buprenorfina (agonista parcial): Via oral, lenta depuração cerebral
  - - - Dor leve: Analgésicos não opióides, AINES, adjuvantes
      - Dor moderada: Opioides fracos, analgésicos não opioides, AINES, adjuvantes
      - Dor intensa: Opióides fortes, analgésicos não opioides, AINES, adjuvantes
      - Dor refratária: Procedimentos intervencionistas, opióides fortes, AINES, adjuvantes