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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIDEPRESIVOS
Antidepresivos tricíclicos (ATC
)
Mecanismo de acción
Bloquean la recaptación de serotonina y noradrenalina
●Inhibición de SERT (Transportador de serotonina)
.
●Inhibición de NAT (Transportador de norepinefrina).
Efecto del fármaco
Sobre transportadores de Monoaminas. (SERT Y NAT)
Acciones farmacológicas
sobre receptores
●H1 histaminérgicos
●α1 adrenérgicos ●Canales de sodio sensibles a voltaje
Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO)
Mecanismo de acción
IMAO tiene distintas propiedades farmacológicas en relación a su reversibilidad y al subtipo de enzima que inhiben
Por ejemplo
Selegilina, fenelzina, tranilcipromina
Tipos de IMAO
MAO-A
De interés antidepresivo. Metaboliza serotonina, noradrenalina, dopamina y tiramina.
Al inhibir su acción, aumentan sus concentraciones disponibles.
IMAO-B
Menos relevante en la acción antidepresiva (se asocia más con la degradación de dopamina en el sistema nervioso central)
Efecto del fármaco
Enzimas MAO-A y MAO-B
De manera indirecta Sobre transportadores de monoaminas
Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)
Mecanismo de acción
Inhibición del transportador de serotonina (SERT), que en condiciones normales reintroduce la serotonina sináptica a la neurona para ser reciclada.
De esta manera, es libre de actuar en receptores postsinápticos y en autorreceptores 5-HT1A.
Efecto del fármaco
Sobre transportadores de monoaminas
(SERT)
Inhibidores selectivos de recaptura de noradrenalina (ISRN)
Mecanismo de acción
Los ISRN bloquean el NAT, provocando mayor disponibilidad sináptica de NA general, y de DA a nivel de corteza prefrontal.
Efecto del fármaco
Sobre tranportadores de monoaminas
(NAT)
Inhibidores mixtos
Inhibidores de recaptura de serotonina y noradrenalina (IRSN)
Mecanismo de acción
Bloquean el transportador de noradrenalina (NAT), razón por la cual son conocidos como antidepresivos “duales”
Incrementa
Las concentraciones sinápticas de 5-HT y NA,
Las concentraciones de DA a nivel de corteza prefrontal, ya que en esta región la DA es recapturada por el NAT, y no por el transportador de dopamina (DAT).
Efecto del fármaco
Sobre transportadores de monoaminas
(SERT Y NAT)
Inhibidores de la recaptura de noradrenalina y dopamina (IRND)
Mecanismo de acción
Ejerce su acción a través de la inhibición del NAT y DAT, lo que incrementa las concentraciones sinápticas de NA y DA
Propiedades antidepresivas
Su acción sobre DA le otorga propiedades antidepresivas activantes o estimulantes
Al no actuar directamente sobre 5-HT carece de efectos adversos relacionados como la disfunción sexual.
Efecto del fármaco
Sobre transportadores de monoaminas
(DAT Y NAT)
