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MACROLIDOS - Coggle Diagram
MACROLIDOS
La presencia de lactonas hace que las sustancias se compongan como bases débiles y sean drogas liposolubles inestables frente a pH ácido.
Son de amplio espectro, contra gram + y algunos -.
Eritromicina (staphylococcus intermedius), azitromicina, tilosina, tilmicosina, claritromicina, espiramicina
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis proteica uniéndose a la fracción ribosomal 50S. Actúa sobre la peptidiltransferasa impidiendo la formación de la cadena peptídica. Puede actuar como bactericida o bacteriostático dependiendo de su concentración, en general son bacteriostáticos
FARMACOCINÉTICA
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DISTRIBUCIÓN:
se distribuyen y se concentran en todos los tejidos y líquidos por ser liposolubles (excepción LCR), en la glándula mamaria sufre la trampa iónica por el pH ácido de la leche
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METABOLIZACIÓN: completa en el hígado, circulación enterohepática
INTERACCIONES
SINERGISMO
Con eritromicina y rifampicina para el tratamiento de rhodococcus equi y erlichiosis en caballos adultos
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TOXICIDAD:
Irritación: vómitos, diarrea tras administración oral. Dolor agudo por vía IM y tromboflebitis en EV
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