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ANESTÉSICOS LOCALES, DESPOLARIZACIÓN:
el estímulo provoca la…
ANESTÉSICOS LOCALES
Drogas capaces de bloquear la conducción nerviosa, específicamente sensitiva
Se unen de manera reversible a los conductos de Na, que bloquean la conducción del impulso de esa fibra nerviosa.
Luego de la infiltración; la interrupción de la transmisión neural sensitiva, reduce las señales aferentes de dolor o nociceptiva. El bloqueo lo hace durante y después de la cirugía. Es esencial sí se realiza la intervención en sujetos conscientes. Aplicarla antes del procedimiento, reduce la dosis de anestesia general
MECANISMO DE ACCIÓN:
las drogas pasan por la membrana celular, llegan al sitio IC y allí se protonan (pierde liposolubilidad por lo que no difunde hacia afuera) para poder impedir la salida del anestésico, luego se unen al R y taponan el conducto iónico para Na, de modo que inhibe la permeabilidad al Na
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CLASIFICACIÓN
GRUPOS AMINO ÉSTERES
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La mayor parte de los ésteres se hidrolizan por la acción de la CHE (lo que disminuye la toxicidad aguda, aunque su metabolito sí produce reacciones anafilácticas) y tienen una semivida breve cuando son almacenados en una solución sin conservadores
GRUPOS AMINO AMIDAS
LIDOCAÍNA
Tiempo de latencia de 2-5 minutos, por eso se lo emplea cuando se necesita un comienzo rápido de acción del anestésico. Dura entre 60-90 minutos. Para analgesia postoperatorias se realiza un bloqueo nervioso con un analgésico de larga duración
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Efecto farmacológico:
acción antiarrítmica, disminuye la automatización y excitabilidad de ventrículos en la diástole. Actúa sobre las fibras de Purkinje y células miocárdicas
Por vía EV comienza a actuar 45 o 60 segundos y dura 20 minutos.
Por vía IM inicia a los 5 a 15 minutos y dura de 60 a 90 minutos
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BUPIVACAÍNA
Tiene una acción prolongada hasta 4-8 horas (se debe a su unión con las p+ plasmáticas). La potencia es de 2 a 4 veces más que la lidocaína (por ser más liposoluble). Su margen de seguridad también es mayor, comienza a actuar a los 3-20 minutos luego de su aplicación. NO tiene acción antiarrítmica y es menos vasodilatador
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TOXICIDAD:
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SISTÉMICO: bradicardia (por baja conducción del impulso contráctil del miocardio), paro cardíaco, excitación, vómito, convulsiones, paro respiratorio
ALERGIA: erupciones cutáneas, shock anafiláctico (grupo esteres)
DESPOLARIZACIÓN:
el estímulo provoca la apertura de canales de Na (normalmente cerrados) y el cierre de los canales de K. Lo que hace que el interior de la célula sea positivo y el exterior negativo (naturalmente, el potencial dentro de la célula es al revés, es decir, POTENCIAL DE REPOSO)
REPOLARIZACIÓN:
se inactivan los canales de Na y se activan los de K. (Interior negativo y exterior positivo), en este momento la neurona NO puede recibir información, por más que reciba estímulos