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SISTEMA PARASIMPÁTICO:, EFECTO GANGLIOPLÉJICO: se dice del…

- - - - La acetilcolina es sintetizada en el citoplasma neuronal a partir de la colina y del acetil-CoA por la acción de la enzima colinoacetiltransferasa
        
        FUENTES DE COLINA:
        dieta (carne, huevo, pollo, papa, verduras, semillas), la sintetizada en el hígado que penetra en la terminal presináptica colinérgica, a partir de la metabolización de fosfatidilcolina (la fosfolipasa D nos da colina y ácido fosfatídico), hidrólisis de la acetilcolina en los espacios intersinápticos (una vez que actúa es hidrolizada por la CHE en colina y por el otro acetato) y recaptación
        
        RECEPTORES
        
        PREganglionar: nicotínico tipo N ubicados a nivel ganglionar (el tipo M está en el SN somático)
        
        Nm o N1: se encuentran en la unión neuromuscular. Se estimula por acetilcolina
        
        Nn o N2: son estimulados por acetilcolina y nicotina. Se encuentra en el ganglio autónomo (sinapsis entre neuronas preganglionares y postganglionares)
        
        POSTganglionar: muscarínico. Ubicados en todas las células efectoras, estimuladas por neuronas colinérgicas posganglionares. Produce respuestas inhibidoras o excitadoras
        
        M1: estómago. Aumenta la secreción de HCl y pepsina, a nivel ganglionar hay estimulación y a nivel central hay neutroansmisión
        
        M2: corazón (nodo auricular, disminuye la contractilidad), pulmón (broncoconstricción y aumento de secreciones), estómago (aumento de motilidad gástrica), vejiga (contracción del detrusor y relajación del esfínter, facilita la micción) y pene (erección)
        
        M3: en glándulas aumenta la secreción, en ojo produce miosis
        
        FÁRMACOS QUE AFECTAN LA TRANSMISIÓN COLINÉRGICA
        
        FÁRMACOS PARASIMPÁTICOS MIMÉTICOS/AGONISTAS MUSCARÍNICOS
        
        INHIBIDORES DE LA CHE:
        fármacos parasimpáticos miméticos de acción indirecta, porque inhibe a la CHE y la acetilcolina puede actuar
        
        AGONISTA MUSCARÍNICO:
        se denomina fármacos parasimpático miméticos de acción directa. Se parece a la acetilcolina y ocupa su receptor. Tiene afinidad y eficacia.
        
        FÁRMACOS PARASIMPÁTICOS LÍTICOS/ ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
        
        Tienen afinidad pero no eficacia
        
        AGONISTAS DE RECEPTORES NICOTÍNICOS GANGLIONARES
        
        Fármacos estimulantes ganglionares (quiere ocupar al receptor, tiene afinidad y eficacia)
        
        ANTAGONISTA DE RECEPTORES NICOTÍNICOS GANGLIONARES
        
        Fármacos bloqueantes ganglionares. Tiene afinidad pero no eficacia
        
        AGONISTAS COLINÉRGICOS
        
        Ésteres de colina: acetilcolina, carbacol y betanecol
        
        CARBACOL:
        muy potente. Produce sobreestimulación del tracto GI y del útero (puede producir aborto). Se utiliza para caballos con cólicos por timpanismo o en atonía ruminal
        
        BETANECOL:
        facilitador de contracciones vesicales (ayuda a orinar), puede causar a dosis terapéuticas ptialismo, vómito, diarrea o a dosis elevadas colapso cardiovasuclar (mortal) y brconcoconstricción. NO utilizo sí tengo obstrucción en la vejiga porque se puede romper, lo mismo en obstrucciones GI
        
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        Alcaloides parasimpaticomiméticos naturales:
        pilocarpina, arecolina y muscarina
        
        PILOCARPINA:
        Causa miosis y se utiliza para glaucoma (conjunto de afecciones oculares que provocan ceguera) de ángulo abierto (pérdida gradual de visión). Aumenta la secreción de saliva, la sudoración, el jugo gástrico, las lágrimas, estimula el músculo liso del tracto GI, bronquios, conducto biliar y vejiga
        
        MUSCARINA:
        primer sustancia parasimpático mimética, se obtiene del hongo Amanita. Es un alucinógeno,
        
        ARECOLINA:
        no se usa más. Antihelmíntico
        
        Agentes anticolinesteresas DE ACCIÓN INDIRECTA
        (de acción reversible e irreversible)
        
        Mecanismo de acción NO mediado por receptores
        
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        FARMACOS PARASIMPATICOLÍTICOS:
        son los fármacos que antagonizan las acciones muscarínicas de la acetilcolina por un bloqueo de receptores
        
        ATROPINA:
        
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        GLICOPIRROLATO/BROMURO DE GLICOPIRRONIO:
        antagonista de M3 y M2. Produce broncodilatación por relajación del músculo liso bronquial, ya que inhibe a la acetilcolina (produce broncoconstricción) (NO atraviesa la berrera HE por ser derivado de amonio cuaternario, a diferencia de las otras) el pico plasmático se da a los 15-30 minutos, se administra vía EV o IM
        
        ESCOPOLAMINA/HIOSCINA/BURUNDANGA:
        reduce la salivación, reduce secreciones bronquiales (para cirugía, no es de primera elección), antiespasmódicos (principal acción en veterinaria), dilata pupilas. Actúa en R M1
        
        PIRENZEPINA:
        bloquea los receptores M1 (células parietales del estómago que esperan a la acetilcolina para aumentar el ingreso de Ca dentro de su citoplasma, lo que activa a una proteinquinasa que activa la bomba de protones (ingresa K desde la luz del estómago y saca un protón de hidrógeno) para formar HCl
        
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        IPATRÓPICOS:
        Bromuro de Ipatropio: bloquea de manera no selectiva todos los receptores muscarínicos a nivel pulmonar. Efecto broncodilatador, con acción máxima a las 1-2 horas. Dura 6 horas. Inhibe la producción de moco a nivel respiratorio