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Farmacologia de la anestesia general - Coggle Diagram
Farmacologia de la anestesia general
Anestesicos generales inhalatorios
Se distribuyen a todas las partes del cuerpo
Se concentran en tejido adiposo
Su principal sitio de accion es el SNC
Se clasifican en gases y liquidos volatiles
Farmacocinetica
Tienden al equilibrio porque en cada compartimento concentran de la misma manera
Fase 2: fase sanguinea de distribucion
Fase 3: fase tisular de captacion
Fase 1: fase alveolar de absorcion
Cinetica de acumulacion y eliminacion
1-Coeficiente de solubilidad, 2-Efecto de la concentracion, 3-Efecto del flujo de ingreso, 4-Eliminacion pulmonar
Relacion dosis-respuesta
La dosis de un anestesico inhalatorio corresponde a la presion parcial del mismo
La presion se mide en terminos de respuesta, es la
CAM
(concentracion alveolar media).
Medida utilizada para comparar antestesicos inhalatorios (CAM)
Factores que la modifican
Aumentan
: hipertermia, hipernatremia, neonatos y lactantes, ingesta alcoholica aguda, consumo de anfetaminas
Disminuyen:
hipotermia, hipoxemia, hipotension severa, embarazo, gerontes, sedantes, anestesicos locales, asociacion con opioides y analgesicos
Es la presion alveolar que bloquea el movimiento de respuesta a una insicion quirurgica en elo 50% de los Px
La potencia de un anestesicos es inversamente proporcional a la CAM
Si la CAM es baja la potencia es alta
Es decir que una pp baja sera suficiente para causar anestesia
Potencia=1/CAM
Equivale al parametro farmacodinamico DE50 (dosis de un Fx a la que el 50% de los Px experimentan un efecto)
Farmacodinamia
Existen 4 teorias por falta de especificidad
Teoria de la expansion del volumen
Teoria de microcristales de Pauling
Teoria de la liposolubilidad y potencia anestesica de Meyer-Overton
Teoria del potencial termodinamico (Ferguson)
Acciones farmacologicas
Aparato renal
Disminuye el flujo sanguineo renal, disminuye la velocidad del filtrado glomerular (segun el grado de anestesia e hipotension)
SNC
Aumento de la presion intracraneal por aumento del flujo sanguineo cerebral y produccion de liquido cefalorraquideo
Disminuye el indice metabolico cerebral
Efecto hipnotico
: producen perdida de conocimiento asociada a amnesia
Efecto analgesico
Bloqueo autonomico
Aparato respiratorio
Disminuye el volumen corriente, aumenta la FR (por ende disminuye el VMR), broncodilatacion, disminuye la respuesta ventilatoria a la hipoxia e hipercapnia, aumento de la resistencia vascular en zonas no ventiladas
Aparato gastrointestinal-higado
disminuye la circulacion esplacnica y el flujo sanguineo hepatico
Sistema cardiovascular
Deprime funciones del miocardio, hipotension por vasodilatacion
El ISOFLUORANO es el que menor depresion produce pero es el que provoca mas hipotension (no se utiliza como hipotensor)
Farmacos
Oxido nitroso
Poco potente, solo se usa en combinacion con otros fcos
Halotano
Potente y toxico, es el top de los gases halotagenos
Presenta los siguientes fcos
Metoxiflurato
Enflurano
Isoflurano
Sevorano
Anestesicos generales EV
Tiopental
Pertenece a los barbituricos
Solamente alcanza 1 de 4 objetivos de la anestesia "hiponosis"
Depresor respiratorio cardiovascular, disminuye la TA, aumenta la FC
Mecanismo de accion
Mixto
Inespecifico y especifico (prolonga a apertura de los canales de Cl del receptor GABA)
Latencia de accion codo-cerebro
Muy liposoluble
Metabolismo por biotransformacion microsomal
Farmacocinetica
Modelo bicompartimental
T1/2 alfa (pocos minutos)
De este depende la duracion del efecto
Tiempo 1/2 beta (7 a 11h)
Se resdistribuye a los 30min finalizando el efecto anestesico
Reacciones adversas
Muy irritante, porfiria, si se extravasa puede provocar necrosis del tejido, intrarterial causa trombos y vasoespasmo por necrosis endotelial
Propofol
Lipido agosnita del receptor GABA que facilita el ingresa del Cl-, se encuentra en aceite girasol, gricerol y lectina del huevo
Es 10 veces mas rapido que Tiopental
Reacciones adversas
: bradicardia, disminuye el consumo de O2 y el flujo miocardico
Ketamina
Agonista sigma y bloqueante de los receptores NMDA, es analogo estructural de la fenilciclidina
Via intravenosa e intramuscular
Es analgesica y provoca disociacion del medio
La semivida de eliminacion es de 2 a 3h
Etomidato
Barbituricos
TIOBARBITURICOS, TIOPENTAL, TIAMILAL, OXIBARBITURICOS, FENOBARBITAL, SECOBARBITAL, METOHEXITAL, PENTOBARBITAL
Benzodiazepinas
Mecanismo de accion
Facilitan la transmision GABAergica
Se unen al sitio alosterico del receptor de GABA aumentando su afinidad y aumenta la frecuencia de apertura del canal de Cl-
Efectos
Ansiolitico
Produce disminucion de la tensio subjetiva y sintomas objetivos (ansiedad, desorden de panico, fobias, estres postraumatico y TOC)
ALPRAZOLAM, DIAZEPAM, LOREZEPAM
Hiponotico sedativo
FLURAZEPAM, FLUNITRAZEPAM, TEMAZEPAM
Miorelajante
ALPRAZOLAM
Anticonvulsivante y amnesico
DIAZEPAM, CLONZEPAM y FLUNITRAZEPAM
Carecen de efectos antidepresivos excepto el ALPRAZOLAM
Reacciones adversas
Sedacion, incoordinacion motora, disminucion de los reflejos, alteracion de la calidad del sueño, efecto rebote (ansiedad). Las de accion corta (BDZs) producen amnesia anterograda y retrograda.
El LORAZEPAM produce irritabilidad antes del efecto ansiolitco
Intoxicacion aguda, se administra un antagonista como el FLUMAZENILO
Clasificacion
De accion:
Intermedia
ALPRAZOLAM, BROMAZEPAM, FLUNITRAZEPAM, KETAZOLAM, LORAZEPAM, LORMETAZEPAM, MITRAZEPAM, OXAZEPAM, TEMZEPAM
Larga
DIAZEPAM, FLURAZEPAM, MEDAZEPAM, NORDIAZEPAM, CLOBAZAM, CLORAZEPATO, CLORDIAZEPOXIDO
Corta
BROTIZOLAM, MIDAZOLAM, TRIAZOLAM
Regiones sensibles
Sistema limbico
LCR
Nucleo del Rafe
Hipnoanalgesicos opioides
Farmacocinetica
Absorcion
Via oral o rectal. Tiene primer paso hepatico y una biodisponibilidad del 25%
Son lipofilicos
Distribucion
el musc sirve de reservorio pero en bajas concentraciones. en pequeñas cantidades atraviesan la BHE.
Biotransformacion
glucoronidacin > metabolito inact y act (morfina--6-glucoronido)
mayor dificultad de atravesar la BHE
importante para la analgesia cronica
tiene acciones indistingibles a las de la morfina
vida 1/2 2-3 horas
Eliminacion
Se excreta muy poca Morfina sin cambios
acciones farmacológicas
SNC
causa euforia y cambios de animo
causa náuseas y vómitos
hipotalamo
diminución leve de la temperatura corporal, efectos
neuroendocrinos (inhibe GNRH, CRF; por lo tanto, menor LH, FSH, ACTH, TESTOSTERONA y CORTISOL). Los agonistas de MU, aumentan la prolactinemia.
miosis
convulsiones (a dosis altas)
cardiovascular
vasodilatación periférica, inhibición de reflejos baroreceptores
a dosis norales
induce descarga de histamina
disminuye en consume de O2 y trabajo cardiaco
en px coronarios
analgesia
poco eficaz en el dolor neuropático
sitio de acción: raquídeos y supra raquídeos
efectico en el dolor nociceptivo
mecanismo de acción: rx de opioides de n eferentes
depresion del reflejo tusigeno
por efecto directo del centro bulbar
la naloxona antagoniza
efecto directo en los centros respiratorios
inhiben la sensación de alarma, pánico y ansiedad
aparato digestivo
estomago
disminuye la secreción de HCl y la motilidad, aumento el tono
ID
disminuye secreciones biliares, pancreáticas e intestinales
retrasa la digestión, incrementa el tono en reposo
IG
disminución o abolición de ondas propulsoras
Aumenta el tono hasta el espasmo
Retrasa el tránsito. Desecación de heces
vías biliares
constricción del esfínter de Oddi
La
atropina
solo previene parcialmente el espasmo biliar
La
meperidina, fentanilo y algunos agonistas y antagonistas
producen aumentos menos pronunciados de la presión
ureter y vejiga
aumentan el tono y amplitud de las contracciones del uréter
Inhiben el reflejo de micción
piel
vasodilatacion cutanea, enrojecimiento de cara, cuello y torax
adicción
alta
analgesia, euforia, disforia, perturbación mental, sedación, depresión respiratoria, anti-diuresis, náuseas y vómitos, supresiones la tos
moderada
bradicardia
mínima/nada
miosis, estreñimiento, convulsiones, acciones antagonistas
efectos adversos
Inquietud conductual, temblores, hiperactividad (disforia)
Depresión respiratoria
Náuseas y vómitos
Aumento de la presión intracraneana
Hipotensión ortostática acentuada por hipovolemia
Estreñimiento, retención urinaria
Prurito alrededor de la nariz, urticaria
anestésicos locales
Los anestésicos locales son fcos que interrumpen de manera reversible la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del sistema nervioso y sobre cualquier tipo de fibra nerviosa en donde se aplique
ejercen accion en la membrana. La biofase se encuentra del lado nternode la membrana
la potencia y el PH están inversamente correlacionados
interactuan con los canales de Na
AMINOESTERES
COCAINA
producen un bloqueo del impulso nervioso y la vasocontriccion local consecutiva a la inhibicion en la recaptacion de NA
alta toxicidad
causa una anestesia topica
Benzococaina
procaina
tetracaina
clorpocaina
AMINOAMINAS
LIDOCAINA
anastesico local de mayor uso
prototipo de las amidas
causa anestesia rápida, intensa, y de larga duración
dosis
sin epinefrina: 5mg/kg
con epinefrina: 7mg/kg
toxica: 8mg/kg
etidocaina
prilocaina
mepivacaina
ROPICAVAINA
anestésico local de larga duración, con menos cardiotoxicidad
menos potente que la bupivacaina
se usa como anestesia obstétrica
BUPIVACAINA
amina de larga duración
el bloqueo que hace es mas sensitivo que motor
se usa en parto y posoperatorio
más cardio tóxico que la lidocaína
produce arritmias ventriculares y depresión miocárdica
dosis toxicas
con epinefrina: 4mg/kg
sin epinefrina: 3mg/kg
levobupivacaina
farmacocinética
factores determinantes de la accion clinica
liposolubilidad
determina la potencia
grado de union a las prot
determina la duracion de accion
pKa
condiciona la latencia
acción de vasocontrictores
volumen y concentraciones
alcalización
depende de
velocidad de inyección
presencia de vasoconstrictor
lugar de administración
etapas
metabolismo
por las pseudocolisesterasas
los esteres
a nivel microsomal hepatico
las amidas
excreción
se da por aclarmaiento renal
depende de la capacidad del anestésico local de unirse a prot y del PH urinario
distribucion
depende de la forma unida a las prot
a-1glicoprot-acida
gran especificidad, pero no de gran capacidad
albumina
baja especificidad, pero de gran capacidad