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Farmacologia colinergica, adrenergica, serotoninergica, dopaminergica y…

- - - - Anfetamina, METILFENIDATO (se usa para el tratamiento del TDH), metanfetamina
  - - - Seleginina
        
        Es un inhibidor selectivo de la MAO-B en dosis bajas y en dosis altas tambien de la MAO-A
        
        Se indica como parche transdermico y via oral, de metabolismo hepatico y eliminacion renal
      - Tiramina
        
        Produce toxicidad por consumo de alimentos ricos en la misma (carnes, vinos, banana, queso, etc).
        
        Causa HTA, cefalea y arritmias
  - - - Son agentes de primera linea para el tratamiento de la depresion
        
        Son mas selectivos de los transportadores de serotonina, al auentar la concentracion de serotonina aumenta la activacion de sus receptores
        
        Se usa en trastorno de ansiedad, panico, TOC, estres post traumatico y eyaculacion precoz
        
        Tiene como efectos adversos disfuncion sexual, trastornos gastrointestinales, SINDROME SEROTONINERGICO (alteraciones mentales "agitacion, ansiedad, inquietud y desorientacion", alteraciones neuromusculares "temblor, mioclono, hiperreflexia y rigidez muscular", hiperactividad vegetativa "HTA, taquicardia, vomito, diarrea, taquipnea, arritmia)
        
        FLUOXCETINA, ESCITALOPRAM, CITALOPRAM, FLUVOXAMINA, PAROXCETINA, SERTALINA
    - - Bloquan los transportadores de recaptacion de serotonina y NA
        
        Indicada en depresion, ansiedad, TOC, migrañas, sindrome de fatiga cronica y trastornos dolorosos somaticos
        
        Tiene como efectos adversos arritmias, hipotension ortostatica, sintomas anticolinergicos
        
        IMIPRAMINA, AMITRIPTILINA, desipramina, notriptilina, clomipramina
    - - Se usa en Px que no responden a tratamientos con antidepresivos de primera linea y que son vulnerables a los ATC
        
        Se utiliza en dolor neuropatico, depresion y fibromialgias
        
        Tiene como reacciones adversas a alteraciones cardiovasculares por exceso de NA
        
        VENLAFAXINA Y DESVENLAFAXINA (bloquean los transportadores de serotonina y a dosis altas NA), DULOXETINA (es especifica de la serotonina y tambien inhibe el de NA) MILNACIPRAM (selectivo de ambos transportadores)
        
        ATOMOXETINA (es selectivo del transportador de NA) se utiliza en TDH porque eleva la Cx de NA en la corteza prefrontal
  - - - Se utiliza en depresion atipica, tabaquismo y obesidad, inhibe la recaptacion de DA y en menor medida de NA. Tambien tiene efectos sobre Rx nicotinicos
    - - Bloque los Rx postinapticos de serotonina 2a y 2c y tambien inhiben al transportadores de 5-HT
        
        Es agonista parcial de los 5-HTA1 se utiliza como hipnotico y es un PROFARMACO
    - - Bloquea los Rx ostsinapticos de 5-HT 2a y 2c, tambien el autoreceptor adrenergico alfa2
        
        Es util como ansiolitico e hipnotico, oroxigenico (estimulador del apetito)
  - - - Agonista parcial selectivo de 5-HT1a, se usa en tratamiento de ansiedad
    - - Agonista parcial del 5-HT 1a e inhibidor de la recaptacion de 5-HT
    - - Agosnita del 5-HT 1a, agonista parcial del 5-HT 1b y antagonista del 5-HT 3, 7 y 1d, e inhibidor de SERT
    - - Agonista del 5-HT 1d, se utiliza en migrañas
  - - - Ingresa al a celular mediante canales de Na, disimnuye la neurotransmision serotoninergica muscarinica y central
        
        El Tx a largo plazo se relaciona con insuficiencia renal, puede causar diabetes insipida, nefrogenica, hipotiroidismo y bocio
- - - - Se administra por via oral, se absorve por intestino delgado de manera activa mediante un transportador especifico y saturable. La absorcion mejora con la ingesta de hidratos de carbono y empeora con la ingesta de proteinas
        
        Llega a su nivel maximo entre 1 o 2h post administracion
        
        En cuanto a su metabolismo se lleva a cabo por la dopa-descarboxilasa que da como resultado dopamina, esta se metaboliza por la MAO y la COMP dando lugar a la 3-0metildopa. Esta alcanza de 10 a 20 veces mayores niveles plasmaticos que la levodopa
        
        LEVODOPA
        
        Refiere a un PROFARMACO, atraviesa la BHE, se administra junto con CARBIDOPA para evitar la conversion de esta a DA
        
        Tiene efecto on/off debido a la tolerancia que adquiere el fx
    - - Ergoticos
        
        BROMOCRIPTINA
        
        CABERGOLINA
        
        APOMORFINA
        
        PERGOLIDA
      - No ergoticos
        
        PARAMIPEXOL
        
        ROPINIROL
        
        ROTIGOTINA
    - - RESAGLINA (inhibidora de la MAO-b)
      - TOLCAPONA y ENTACAPONA (inhiben la COMPT)
      - SELEGILINA (Inhiben a la MAO-a) su metabolito activo es la anfetamina
    - - TRIHEXIFENIRIL y BENZOTROPINA (Antogonizan los receptores muscarinicos, se usan para disminuir el temblor)
      - BIPERIDENO (se usa para el temblor)
      - AMANTADINA (bloquea receptores NMDA, se usa en disquinesias [movimiento anormal incontrolable e involuntario])
- - - - ideas denigrantes, alucinaciones, habla desorganizada
    - - apatia, alogia, abulia
  - - - bloquean al receptor D2
      - se administran via oral e intramuscular
      - tiene metabolismo de primer paso MUY ALTO
      - reacciones adversas; sindrome neuroleptico maligno, efectos extrapiramidales, amenorrea, ginecomastia, sedacion, ilion paralitico
      - fenotiacidas: clorpromazina, levomepromazina, tioxatenos, flufenazina
      - butiferona: HALOPERIDOL (ampolla, gotas o comprimidos)
    - - tienen antagonimos con el receptos D2 menos prominente, pero son mas efectivos para tratar síntomas negativos
      - reacciones adversas: sintomas extrapiramidales, sedacion, aumento de peso, agranulocitosis (clozapina)
      - se usa en demencia, trastorno bipolar, acv y depresión por bloqueo de 5HT2 (receptor de serotonina) y ALFA2
      - los fcos son: RISPERIDONA, CLOZAPINA, OLANZAPINA Y QUETIAPINA
- - - - son canales selectivos que permiten el flujo de Na, K y Ca
        
        se llaman :AMPA, Kainatos y NMDA
    - - están acoplados s prot G y esta el mGLUR
  - - - lamotrigina
        
        es util en convulsiones
      - fenitoína
        
        Se usa en convulsiones generalizadas, se usa via oral o endovenoso
        
        disminuye el índice de recuperación del canal del estado inactivo al cerrado aumentando el umbral del potencial de acción.
      - carbamazepina: hace lo mismo que el de arriba
        
        se usa en convulsiones focales y se administra via oral
      - icosamida y oxcarbasepina
    - - etosuximida: son de primera linea en convulsiones
        
        bloquean la generalizacion de la crisis
      - acido valproico
        
        se usa en sindromes epilepticos generalizados, convulsiones gralizadas y focales, trastorno bipolar y migraña
        
        prologan el potencial de acción e interviene en el metabolismo del GABA
      - GABA pentina
        
        convulsiones y dolor neuropatico
        
        aumenta las concentraciones del GABA
      - Pregabalina
        
        es un coadyuvante en síndrome convulsivo y dolor neuropático
        
        reduce NA y glutamato
    - - felbamato
        
        es un anticonvulsivante
        
        se usa en pacientes resistentes a otros tratamientos
      - topiramato
      - retigavina o ezogabina
        
        reduce la actividad convulsiva al potenciar la conductancia del canal de K
      - levetirazem
    - - benzodiazepinas
        
        diazepan, lorazepam, clonazepam, clobazam
      - barbituricos
        
        fenobarbital
      - vigabatrina
        
        es un análogo estructural del GABA, inhibe la GABA transaminasa
    - - MEMANTINA
        
        es un antagonista no selectivo del rx NMDA
        
        reduce el deterioro cognitivo en pacientes con alzhaimer
      - LAMOTRIGINA
        
        estabiliza el estado inactivo del canal de Na activado por voltage
        
        reduce la liberacion y activacion del glutamato