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FARMACOCINÉTICA, IONIZACIÓN: es el proceso mediante el cual una…

- - - - Sólidos
        (polvos, capsulados, granulados, óvulos, comprimidos)
      - Semisólidos
        (pomadas, pastas, cremas, jaleas)
      - Líquidos
        (inyectables, jarabes, emulsiones, colirios)
      - Gaseoso:
        (inhaladores y aerosoles)
      - LIBERACIÓN
        
        ABSORCIÓN:
        implica el pasaje de droga a través de membranas semipermeables para alcanzar la sangre, desde donde se distribuyen, circulan, se metabolizan y excretan
        
        VÍA ORAL
        
        Los fármacos se absorben principalmente en intestino delgado
        
        Gran superficie de absorción
        
        Elevado flujo sanguíneo
        
        Presencia de bilis
        
        Mecanismos de transporte activo
        
        Depende de características físico químicas, forma farmacéutica y lugar de absorción
        
        Absorción por transporte pasivo (ácidos y bases débiles)
        
        Las moléculas de las drogas atraviesan las membranas por transporte pasivo, siguiendo:
        
        El principio de Fick:
        cuando un sustrato alcanza una concentración equivalente a ambos lados de una membrana se interrumpe el transporte neto
        
        Grado de liposolubilidad (deben tener algún grado de hidrosolubilidad)
        
        Gradiente de concentración a través de la membrana:
        a mayor concentración del lado de una membrana, mayor facilidad para el pasaje de la droga a través de la misma
        
        Absorción por filtración
        
        Consiste en el pasaje de las drogas a través de canales o poros de las membranas, que deben ser de un tamaño adecuado e hidrosolubles.
        
        Absorción por transporte activo
        
        Es en contra de un gradiente de concentración y mediante la participación de transportadores (componentes de la membrana celular)
        
        Selectividad:
        el transportador es específico para UNA sustancia o UN GRUPO de sustancias
        
        Saturabilidad:
        existen cantidades limitadas del transportador
        
        Difusión facilitada
        
        Se necesita de transporte, se realiza a favor de gradiente y no requiere gasto de energía. Como por ejemplo: glucosa
        
        Pinocitosis
        
        Una membrana celular engloba partículas líquidas, formando una vesícula pinocitósica. Algunos fármacos de un PM alto pueden entrar por pinocitosis o ser atrapados por movimientos ameboides
        
        Factores que modifican la absorción
        
        Solubilidad:
        es más rápida la absorción en solución acuosa, menor en oleosa y aún menor en la sólida.
        
        Cinética: Depende de la velocidad y la magnitud de la absorción
        
        Concentración:
        a mayor concentración, mayor absorción
        
        Circulación:
        a mayor circulación, mayor absorción
        
        Superficie de absorción:
        a mayor superficie, mayor absorción
        
        Vía de administración
        
        INFLUENCIA DEL pH
        
        La mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles. La porción no ionizada (se absorbe fácil) es liposoluble y por lo tanto puede atravesar la membrana por difusión pasiva. La fracción ionizada es hidrosoluble y no puede atravesar la membrana (difunden mal)
        
        Pka:
        es el grado de ionización de una droga a un pH determinado
        
        Absorción inmediata o directa: cuando para que la droga se absorba sólo debe atravesar la pared capilar.
        Absorción mediata o indirecta: por vías mediatas como piel y mucosas o inmediatas como IM, SC
        
        TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN DE LAS DROGAS EN EL ORGANISMO:
        permite el acceso de la droga a órgano dónde debe actuar y a los órganos que lo van a eliminar
        
        Una droga que ha sido absorbida, ingresa a la sangre, llega al plasma y puede ser transportado de distintas formas:
        
        FORMA LIBRE:
        es la que tiene mayor facilidad de salir de la sangre y atravesar la membrana
        
        FIJADOS A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS (lábil y reversible), generalmente ligada a PdeH, fuerzas de Van der Walls, Aumenta la vida media plasmática.
        
        La fracción ligada a las p+ guarda un equilibrio con la fracción libre. Sólo la fracción libre atraviesa las membranas que separan los compartimientos, mientras que la ligada se encuentra farmacológicamente inerte.
        
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        EN EL INTERIOR DE LAS CÉLULAS:
        principalmente GR, estas drogas pueden ser enzimas o péptidos. DESVENTAJAS: hay fármacos que por su PM no pueden quedar encapsulados, el GR no lo aguanta y se rompe-
        
        FACTORES IMPORTANTES EN LA DISTRIBUCIÓN DEL FÁRMACO:
        
        Irrigación sanguínea: cerebro, corazón y riñón necesitan mayor cantidad de oxígeno y nutrientes, entonces el fármaco llega más rápidos a ellos que a otros tejidos.
        
        Permeabilidad capilar: a mayor permeabilidad, mayor distribución
        
        El fármaco en sí: cuanto puede atravesar o no la barreras celulares, es decir, característica lipofílica de la droga.
        
        DEPOSITO DE DROGAS EN EL ORGANISMO
        
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- - - - Deglución, sondaje nasoesofágico (meato nasal ventral), sondaje bucoesofágico, Sublingual, rectal (se elude el efecto del primer paso), intrarruminal (flanco superior izquierdo)
  - - - ENDOVENOSA:
        pueden inyectarse sustancias emulsionadas, irritantes o hipertónicas pero NUNCA OLEOSAS. Los fluidos deben ser administrados a temperatura corporal. La administración en general debe ser lenta.
        
        Caninos: cefálica, antibraquial, safena externa, sublingual
        
        Felinos: cefálica, antibraquial, safena interna y yugular
        
        Equinos: yugular en su tercio medio y craneal, cefálica antibraquial y safena externa.
        
        Bovinos: yugular, mamaria, safena externa y coccígea media.
        
        Ovinos: yugular externa, cefálica, antibraquial y safena externa
        
        Porcinos: vena marginal de la oreja
        
        Aves: vena axilar
        
        INTRAMUSCULAR:
        pueden usar sustancias isotónicas, algo irritantes y oleosas. Angulación: 90°
        
        Caninos y felinos: cara posterior del muslo, en el tercio medio o superior. Debe efectuarse en los músculos. En caninos de musculatura prominente, aplicar en la región lumbar
        
        Equinos: tabla del cuello, en el centro del triángulo (conformado por el ligamento nucal, el borde anterior de la escápula y el músculo braquiocefálico), en el pecho en equinos deportivos
        
        Bovinos: tabla del cuello, centro de la grupa, nalga
        
        Ovinos: cara interna del muslo
        
        Porcinos: en la masa muscular, entre oreja y hombro
        
        Aves: en la pechuga
        
        SUBCUTÁNEA:
        por debajo de la piel. En equinos esta ruta se evita porque es dolorosa y se pueden formar granulomas. Se eligen zonas dónde la piel es más móvil. Se hace un pliegue y se inserta la aguja de forma perpendicular al mismo a 45° y próximo a la base. La absorción se da por vía linfática. Los equinos son susceptibles a abscesos y los gatos a granulomas, por eso se le administra en la base de la cola.
        
        INTRADÉRMICA:
        no atraviesa toda la piel, sino que se administra en el espesor de la misma. Se utiliza para revelar estados de alergia o sensibilidad.
        
        INTRAPERITONEAL:
        es una buena alternativa cuando no es posible o se hace muy difícil la vía EV. Solamente es de práctica en caninos, felinos neonatos y animales de laboratorio.
        
        EPIDURAL:
        administración del fármaco en el canal vertebral. En el espacio epidural (entre la duramadre y el hueso). Por ejemplo: administración de anestésicos locales en determinados espacios intervertebrales.
        
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    - - Vía pulmonar: se utilizan por esa vía por sus efectos locales. Por ejemplo: administración de cromoglicato para una enfermedad obstructiva crónica.
      - Piel: se puede administrar en formas sólidas (polvo), semisólidas (pomadas) y líquidas (baños, aspersiones) en forma tópica en un área particular y que no es exclusiva de la piel, sino que refiere a otras áreas como las mucosas.
        Spot on (administración puntual en uno o varios sitios en la zona de la cruz, es improtante que el medicamento contacto con la piel) Pour on (se hace correr el medicamento a lo largo de la columna)
      - Mucosas: en el caso de conjuntiva, se utilizan colirios (gotas oftálmicas) o administración intramamaria a través del conducto del pezón para mastitis.