Acción fundamental se centra en la inhibición de la enzima monoaminooxidasa, encargada de la metabolización de las aminas biogenas, como la serotonina, la noradrenalina o la dopamina. Esta inhibición puede ser irreversible e inespecífica, como ocurre en el caso de los IMAO clásicos, o selectiva y reversible, como en los RIMA.