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DERIVADOS DA CIPROFLOXACINA E SUAS ATIVIDADES ANTIBACTERIANAS - Coggle…
DERIVADOS DA CIPROFLOXACINA E SUAS ATIVIDADES ANTIBACTERIANAS
Ciprofloxacina
Exibe notável atividade antimicrobiana, excelentes propriedades farmacocinéticas e poucos efeitos colaterais
Tem sido recomendado como agente de segunda linha pela OMS para o tratamento da tuberculose (TB), principalmente em casos que envolvem resistência ou intolerância à terapia anti-TB de primeira linha
Derivados de ciprofloxacina
O núcleo do ácido 3-oxo-4-carboxílico é o sítio ativo de ligação da DNA-girase e a substituição do grupo ácido carboxílico resulta na redução da atividade antibacteriana
Os híbridos de ciprofloxacina com 4-tiazolidinonas em substituição ao ácido carboxílico da ciprofloxacina exibiram fraca atividade antibacteriana
A modificação do ácido carboxílico na posição C-3 resultou na perda da atividade
Híbridos
Azina
Possui equilíbrio hidrofóbico e hidrofílico por unidade repetida de dendrímero tem efeitos profundos nas atividades antibacterianas
Azol
Este híbrido apresentou potência promissora contra todas as cepas Gram-positivas testadas e Gram-negativas E. coil
Azolidinona
Híbridos de benzotiazolil-4-tiazolidinona baseados em fluoroquinolona com 4-tiazolidinona na posição C-7 mostraram potência considerável contra cepas Gram-positivas e duas cepas Gram-negativas
Os híbridos de ciprofloxacina 24 (Fig. 5) foram mais ativos do que os correspondentes análogos da norfloxacina contra bactérias Gram-negativas
Quinolona
Este híbrido possui uma alta atividade anti bacteriana por causa do núcleo de fluoroquinolona ou duas fluoroquinolonas diferentes amarradas através de vários ligantes na posição C-7
Bifosfonato
Os bifosfonatos são fortes quelantes de íons metálicos, portanto a conjugação de bifosfonatos com ciprofloxacina pode fornecer híbridos com maior capacidade de ligação ao local da enzima.
o híbrido ciprofloxacina-bifosfonato retinha a atividade antibacteriana
Cumarina/flavonóides/lactona
Exibem uma gama fascinante de propriedades farmacológicas, como atividades anticancerígenas, antimaláricas, anti-TB e antibacterianas
Podem inibir a atividade ATPase da DNA girase, competindo com o ATP pela ligação à subunidade B da enzima
Pele(ox)an/tiofeno/isatina
Vários híbridos fur(ox)an/tiofeno-ciprofloxacina foram avaliados quanto às suas atividades antibacterianas, e a SAR das porções fur(ox)an/tiofeno influenciou significativamente a atividade
Ao substituir a carbonila por (alquil)oximas foi visto ser prejudicial à atividade do hibrido quase todos os híbridos foram menos potentes que a ciprofloxacina contra patógenos Gram-positivos e Gram-negativos
Macrociclo
A hibridização da ciprofloxacina com macrociclos tende a fornecer candidatos mais eficazes com mecanismos de ação dupla
Pirimidina/pirimidona
Os híbridos 6-anilinouracilo-ciprofloxacina 38a,b podem ter mecanismos de ação duplos
São altamente ativos contra a DNA polimerase IIIC de B. subtilis, mas também mostram excelente atividade contra um painel de patógenos
Açúcar
Os açúcares demonstrados possuem ampla gama de atividades biológicas e são de grande interesse no desenvolvimento de novos medicamentos. Portanto, a hibridização de açúcares com ciprofloxacina pode fornecer candidatos mais eficazes.
Os híbridos possuem suscetibilidade antimicrobiana